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1. (EP1233948) STABLE POLYMORPH OF N-(3-ETHYNYLPHENYLAMINO)-6,7-BIS(2-METHOXYETHOXY)-4-QUINAZOLINAMINE HYDROCHLORIDE, METHODS OF PRODUCTION, AND PHARMACEUTICAL USES THEREOF

Organismo : Instituto Europeu de Patentes (IEP)
Número do pedido: 00980346 Data do pedido: 09.11.2000
Número de publicação: 1233948 Data de publicação: 28.08.2002
Tipo de publicação : B1
Estados designados: AL,AT,BE,CH,CY,DE,DK,ES,FI,FR,GB,GR,IE,IT,LI,LT,LU,LV,MC,MK,NL,PT,RO,SE,SI,TR
Referência PCT: Número do pedido:US2000031009 ; Número de publicação: Clique para ver os dados
CIP:
A61K 31/505
A61K 9/20
A61K 31/517
A61K 38/45
A61K 38/46
A61K 38/55
A61K 39/395
A61K 45/00
A61K 45/06
A61P 9/10
A61P 35/00
A61P 37/02
A61P 43/00
B01D 9/02
C07D 239/04
C07D 239/94
A NECESSIDADES HUMANAS
61
CIÊNCIA MÉDICA OU VETERINÁRIA; HIGIENE
K
PREPARAÇÕES PARA FINALIDADES MÉDICAS, ODONTOLÓGICAS OU HIGIÊNICAS
31
Preparações medicinais contendo ingredientes ativos orgânicos
33
Compostos heterocíclicos
395
tendo nitrogênio como heteroátomo do anel, p. ex., guanetidina, rifamicinas
495
tendo anéis de seis membros com dois átomos de nitrogênio como os únicos heteroátomos de um anel, p. ex.,piperazinas
505
Pirimidinas; Pirimidinas hidrogenadas, p. ex., trimetoprim
A NECESSIDADES HUMANAS
61
CIÊNCIA MÉDICA OU VETERINÁRIA; HIGIENE
K
PREPARAÇÕES PARA FINALIDADES MÉDICAS, ODONTOLÓGICAS OU HIGIÊNICAS
9
Preparações medicinais caracterizadas por formas físicas especiais
20
Pílulas, pastilhas ou comprimidos
A NECESSIDADES HUMANAS
61
CIÊNCIA MÉDICA OU VETERINÁRIA; HIGIENE
K
PREPARAÇÕES PARA FINALIDADES MÉDICAS, ODONTOLÓGICAS OU HIGIÊNICAS
31
Preparações medicinais contendo ingredientes ativos orgânicos
33
Compostos heterocíclicos
395
tendo nitrogênio como heteroátomo do anel, p. ex., guanetidina, rifamicinas
495
tendo anéis de seis membros com dois átomos de nitrogênio como os únicos heteroátomos de um anel, p. ex.,piperazinas
505
Pirimidinas; Pirimidinas hidrogenadas, p. ex., trimetoprim
517
orto- ou peri-condensadas com sistemas de anéis carbocíclicos, p. ex., quinazolina, perimidina
A NECESSIDADES HUMANAS
61
CIÊNCIA MÉDICA OU VETERINÁRIA; HIGIENE
K
PREPARAÇÕES PARA FINALIDADES MÉDICAS, ODONTOLÓGICAS OU HIGIÊNICAS
38
Preparações medicinais contendo peptídeos
16
Peptídeos tendo mais de 20 aminoácidos; Gastrinas; Somatostatinas; Melanotropinas; Seus derivados
43
Enzimas; Pró-enzimas; Seus derivados
45
Transferases (2)
A NECESSIDADES HUMANAS
61
CIÊNCIA MÉDICA OU VETERINÁRIA; HIGIENE
K
PREPARAÇÕES PARA FINALIDADES MÉDICAS, ODONTOLÓGICAS OU HIGIÊNICAS
38
Preparações medicinais contendo peptídeos
16
Peptídeos tendo mais de 20 aminoácidos; Gastrinas; Somatostatinas; Melanotropinas; Seus derivados
43
Enzimas; Pró-enzimas; Seus derivados
46
Hidrolases (3)
A NECESSIDADES HUMANAS
61
CIÊNCIA MÉDICA OU VETERINÁRIA; HIGIENE
K
PREPARAÇÕES PARA FINALIDADES MÉDICAS, ODONTOLÓGICAS OU HIGIÊNICAS
38
Preparações medicinais contendo peptídeos
16
Peptídeos tendo mais de 20 aminoácidos; Gastrinas; Somatostatinas; Melanotropinas; Seus derivados
55
Inibidores de protease
A NECESSIDADES HUMANAS
61
CIÊNCIA MÉDICA OU VETERINÁRIA; HIGIENE
K
PREPARAÇÕES PARA FINALIDADES MÉDICAS, ODONTOLÓGICAS OU HIGIÊNICAS
39
Preparações medicinais contendo antígenos ou anticorpos
395
Anticorpos; Imunoglobulinas; Imunosoro, p. ex., soro antilinfocítico
A NECESSIDADES HUMANAS
61
CIÊNCIA MÉDICA OU VETERINÁRIA; HIGIENE
K
PREPARAÇÕES PARA FINALIDADES MÉDICAS, ODONTOLÓGICAS OU HIGIÊNICAS
45
Preparações medicinais contendo ingredientes ativos não previstos nos grupos A61K31/-A61K41/128
A NECESSIDADES HUMANAS
61
CIÊNCIA MÉDICA OU VETERINÁRIA; HIGIENE
K
PREPARAÇÕES PARA FINALIDADES MÉDICAS, ODONTOLÓGICAS OU HIGIÊNICAS
45
Preparações medicinais contendo ingredientes ativos não previstos nos grupos A61K31/-A61K41/128
06
Misturas de ingredientes ativos sem caracterização química, p. ex., compostos antiflogísticos e cardiológicos
A NECESSIDADES HUMANAS
61
CIÊNCIA MÉDICA OU VETERINÁRIA; HIGIENE
P
ATIVIDADE TERAPÊUTICA ESPECÍFICA DE COMPOSTOS QUÍMICOS OU PREPARAÇÕES MEDICINAIS
9
Fármacos para o tratamento de distúrbios do sistema cardiovascular
10
para tratamento de doenças isquêmicas ou ateroscleróticas, p. ex., fármacos antianginais, vasodilatadores coronários, fármacos para enfarte do miocárdio, retinopatia; insuficiência cerebrovascular, arteriosclerose renal
A NECESSIDADES HUMANAS
61
CIÊNCIA MÉDICA OU VETERINÁRIA; HIGIENE
P
ATIVIDADE TERAPÊUTICA ESPECÍFICA DE COMPOSTOS QUÍMICOS OU PREPARAÇÕES MEDICINAIS
35
Agentes antineoplásticos
A NECESSIDADES HUMANAS
61
CIÊNCIA MÉDICA OU VETERINÁRIA; HIGIENE
P
ATIVIDADE TERAPÊUTICA ESPECÍFICA DE COMPOSTOS QUÍMICOS OU PREPARAÇÕES MEDICINAIS
37
Fármacos para o tratamento de distúrbios imunológicos ou alérgicos
02
Imunomoduladores
A NECESSIDADES HUMANAS
61
CIÊNCIA MÉDICA OU VETERINÁRIA; HIGIENE
P
ATIVIDADE TERAPÊUTICA ESPECÍFICA DE COMPOSTOS QUÍMICOS OU PREPARAÇÕES MEDICINAIS
43
Fármacos para fins específicos, não previstos nos grupos A61P1/-A61P41/108
B OPERAÇÕES DE PROCESSAMENTO; TRANSPORTE
01
PROCESSOS OU APARELHOS FÍSICOS OU QUÍMICOS EM GERAL
D
SEPARAÇÃO
9
Cristalização
02
de soluções
C QUÍMICA; METALURGIA
07
QUÍMICA ORGÂNICA
D
COMPOSTOS HETEROCÍCLICOS
239
Compostos heterocíclicos contendo anéis 1,3-diazina ou 1,3-diazina hidrogenada
02
não-condensados com outros anéis
04
não tendo duplas ligações entre membros do anel ou entre membros do anel e não membros do anel
C QUÍMICA; METALURGIA
07
QUÍMICA ORGÂNICA
D
COMPOSTOS HETEROCÍCLICOS
239
Compostos heterocíclicos contendo anéis 1,3-diazina ou 1,3-diazina hidrogenada
70
condensados com anéis carbocíclicos ou com sistemas de anéis carbocíclicos
72
Quinazolinas; Quinazolinas hidrogenadas
86
com heteroátomos diretamente ligados na posição 4
94
Átomos de nitrogênio
CPC:
A61K 45/06
A61K 31/517
C07D 239/94
Requerentes: OSI PHARM INC
Inventores: CONNELL RICHARD D
MOYER JAMES D
MORIN MICHAEL J
KAJIJI SHAMA M
FOSTER BARBARA A
FERRANTE KAREN J
NORRIS TIMOTHY
RAGGON JEFFREY W
SILBERMAN SANDRA L
Dados da prioridade: 0031009 09.11.2000 US
16490799 11.11.1999 US
19319100 30.03.2000 US
20642000 23.05.2000 US
Título: (DE) STABILES POLYMORPH DES N-(3-EHYNYLPHENYLAMINO)-6,7-BIS(2-METHOXYETHOXY)-4-CHINAZOLIN-HYDROCHLORIDS, VERFAHREN ZU SEINER HERSTELLUNG UND SEINE PHARMAZEUTISCHE ANWENDUNG
(EN) STABLE POLYMORPH OF N-(3-ETHYNYLPHENYLAMINO)-6,7-BIS(2-METHOXYETHOXY)-4-QUINAZOLINAMINE HYDROCHLORIDE, METHODS OF PRODUCTION, AND PHARMACEUTICAL USES THEREOF
(FR) POLYMORPHE STABLE DE CHLORHYDRATE DE N-(3-ETHYNYLPHENYLAMINO)-6,7-BIS(2-METHOXYETHOXY)-4-QUINAZOLINAMINE, ET METHODES DE PRODUCTION ET UTILISATIONS PHARMACEUTIQUES DUDIT POLYMORPHE
Resumo: front page image
(EN) The present invention relates to a stable crystalline form of N-(3-ethynylphenyl)-6,7-bis(2-methoxyethoxy)-4-quinazolinamine hydrochloride designated the B polymorph, its production in essentially pure form, and its use. The invention also relates to the pharmaceutical compositions containing the stable polymorph B form of N-(3-ethynylphenyl)-6,7-bis(2-methoxyethoxy)-4-quinazolinamine as hydrochloride, as well as other forms of the compound, and to methods of treating hyperproliferative disorders, such as cancer, by administering the compound.
(FR) La présente invention concerne une forme cristalline stable de chlorhydrate de N-(3-éthynylphényl)-6,7-bis(2-méthoxyéthoxy)-4-quinazolinamine appelée polymorphe B, ainsi que sa production sous une forme sensiblement pure et son utilisation. L'invention concerne également des compositions pharmaceutiques contenant ladite forme polymorphique stable B de N-(3-éthynylphényl)-6,7-bis(2-méthoxyéthoxy)-4-quinazolinamine comme chlorhydrate et d'autres formes du composé, ainsi que des méthodes de traitement de maladies hyperprolifératives, notamment le cancer, basées sur l'administration dudit composé.
Também publicado como:
CZPV2002-2019HRP20020388AIS6359NO20021910PLP.355235RSP-342/02
SK5812002UZ20020397YUP-342/02MXPA/a/2002/004667APAP 1434KR1020020063889
SG88434VN7786ZA2002/03130IL177827IL149222JP4689916
JP2003523949 CN1414954CA2389333EA200200546NZ518406DK1233948
AU2001017621WO/2001/034574