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1. (CN1414954) Stable polymorph of N-(3-ethynylphenylamino)-6,7-bis (2-methoxyethoxy)-4-quinazolinamine hydrochloride, method of production and pharmaceutical uses thereof

Organismo : China
Número do pedido: 00817848.8 Data do pedido: 09.11.2000
Número de publicação: 1414954 Data de publicação: 30.04.2003
Número da concessão: 100351241 Data da concessão: 28.11.2007
Tipo de publicação : C
Referência PCT: Número do pedido:PCTUS2000031009 ; Número de publicação:2001034574 Clique para ver os dados
CIP:
C07D 239/94
A61K 31/517
A61P 35/00
A61P 43/00
C QUÍMICA; METALURGIA
07
QUÍMICA ORGÂNICA
D
COMPOSTOS HETEROCÍCLICOS
239
Compostos heterocíclicos contendo anéis 1,3-diazina ou 1,3-diazina hidrogenada
70
condensados com anéis carbocíclicos ou com sistemas de anéis carbocíclicos
72
Quinazolinas; Quinazolinas hidrogenadas
86
com heteroátomos diretamente ligados na posição 4
94
Átomos de nitrogênio
A NECESSIDADES HUMANAS
61
CIÊNCIA MÉDICA OU VETERINÁRIA; HIGIENE
K
PREPARAÇÕES PARA FINALIDADES MÉDICAS, ODONTOLÓGICAS OU HIGIÊNICAS
31
Preparações medicinais contendo ingredientes ativos orgânicos
33
Compostos heterocíclicos
395
tendo nitrogênio como heteroátomo do anel, p. ex., guanetidina, rifamicinas
495
tendo anéis de seis membros com dois átomos de nitrogênio como os únicos heteroátomos de um anel, p. ex.,piperazinas
505
Pirimidinas; Pirimidinas hidrogenadas, p. ex., trimetoprim
517
orto- ou peri-condensadas com sistemas de anéis carbocíclicos, p. ex., quinazolina, perimidina
A NECESSIDADES HUMANAS
61
CIÊNCIA MÉDICA OU VETERINÁRIA; HIGIENE
P
ATIVIDADE TERAPÊUTICA ESPECÍFICA DE COMPOSTOS QUÍMICOS OU PREPARAÇÕES MEDICINAIS
35
Agentes antineoplásticos
A NECESSIDADES HUMANAS
61
CIÊNCIA MÉDICA OU VETERINÁRIA; HIGIENE
P
ATIVIDADE TERAPÊUTICA ESPECÍFICA DE COMPOSTOS QUÍMICOS OU PREPARAÇÕES MEDICINAIS
43
Fármacos para fins específicos, não previstos nos grupos A61P1/-A61P41/108
Requerentes: OSI Pharmaceuticals Inc.
OSI药物公司
Inventores: Richard D. Connell
理查德·D·康奈尔
James D. Moyer
詹姆斯·D·莫耶
Michael J. Morin
迈克尔·J·莫林
沙马·M·卜吉吉
芭芭拉·A·福斯特
卡伦·J·费兰特
蒂莫西·诺里斯
杰弗里·W·拉刚
桑德拉·L·西尔贝曼
Mandatários: li yue
中科专利商标代理有限责任公司
Dados da prioridade: 60/164,907 11.11.1999 US
60/193,191 30.03.2000 US
60/206,420 23.05.2000 US
Título: (EN) Stable polymorph of N-(3-ethynylphenylamino)-6,7-bis (2-methoxyethoxy)-4-quinazolinamine hydrochloride, method of production and pharmaceutical uses thereof
(ZH) 喹唑啉胺盐酸盐的稳定多晶形物及其制备方法和医药用途
Resumo: front page image
(EN) The present invention relates to a stable crystalline form of N-(3-ethynylphenyl)-6,7-bis(2-methoxyethoxy)-4-quinazolinamine hydrochloride designated the B polymorph, its production in essentially pure form, and its use. The invention also relates to the pharmaceutical compositions containing the stable polymorph B form of N-(3-ethynylphenyl)-6,7-bis(2-methoxyethoxy)-4-quinazolinamine as hydrochloride, as well as other forms of the compound, and to methods of treating hyperproliferative disorders, such as cancer, by administering the compound.
(ZH)

本发明涉及被指定为B型多晶形物的N-(3-乙炔基苯基)-6,7-二(2-甲氧基乙氧基)-4-喹唑啉胺盐酸盐的稳定结晶型,其基本上纯的结晶型的制备方法,及其应用。本发明还涉及含有N-(3-乙炔基苯基)-6,7-二(2-甲氧基乙氧基)-4-喹唑啉胺盐酸盐的稳定B型多晶形物以及该化合物的其它形式的组合物,本发明还涉及通过给药该化合物治疗过度增殖性疾病如癌症的方法。


Também publicado como:
CZPV2002-2019HRP20020388AIS6359NO20021910PLP.355235RSP-342/02
SK5812002UZ20020397YUP-342/02MXPA/a/2002/004667APAP 1434KR1020020063889
SG88434VN7786ZA2002/03130IL177827IL149222EP1233948
JP4689916 JP2003523949 CA2389333EA200200546NZ518406DK1233948
AU2001017621WO/2001/034574