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1. CN1414954 - Stable polymorph of N-(3-ethynylphenylamino)-6,7-bis (2-methoxyethoxy)-4-quinazolinamine hydrochloride, method of production and pharmaceutical uses thereof

Organismo China
Número do pedido 00817848.8
Data do pedido 09.11.2000
Número da publicação 1414954
Data de publicação 30.04.2003
№ da concessão 100351241
Data da concessão 28.11.2007
Tipo de publicação C
CIP
C07D 239/94
CQUÍMICA; METALURGIA
07QUÍMICA ORGÂNICA
DCOMPOSTOS HETEROCÍCLICOS
239Compostos heterocíclicos contendo anéis 1,3-diazina ou 1,3-diazina hidrogenada
70condensados com anéis carbocíclicos ou com sistemas de anéis carbocíclicos
72Quinazolinas; Quinazolinas hidrogenadas
86com heteroátomos diretamente ligados na posição 4
94Átomos de nitrogênio
A61K 31/517
ANECESSIDADES HUMANAS
61CIÊNCIA MÉDICA OU VETERINÁRIA; HIGIENE
KPREPARAÇÕES PARA FINALIDADES MÉDICAS, ODONTOLÓGICAS OU HIGIÊNICAS
31Preparações medicinais contendo ingredientes ativos orgânicos
33Compostos heterocíclicos
395tendo nitrogênio como heteroátomo do anel, p. ex. guanetidina, rifamicinas
495tendo anéis de seis membros com dois átomos de nitrogênio como os únicos heteroátomos de um anel, p. ex. piperazinas
505Pirimidinas; Pirimidinas hidrogenadas, p. ex. trimetoprim
517orto- ou peri-condensadas com sistemas de anéis carbocíclicos, p. ex. quinazolina, perimidina
A61P 35/00
ANECESSIDADES HUMANAS
61CIÊNCIA MÉDICA OU VETERINÁRIA; HIGIENE
PATIVIDADE TERAPÊUTICA ESPECÍFICA DE COMPOSTOS QUÍMICOS OU PREPARAÇÕES MEDICINAIS
35Agentes antineoplásicos
A61P 43/00
ANECESSIDADES HUMANAS
61CIÊNCIA MÉDICA OU VETERINÁRIA; HIGIENE
PATIVIDADE TERAPÊUTICA ESPECÍFICA DE COMPOSTOS QUÍMICOS OU PREPARAÇÕES MEDICINAIS
43Fármacos para fins específicos, não previstos nos grupos A61P1/-A61P41/109
CPC
A61K 31/517
AHUMAN NECESSITIES
61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
KPREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL, OR TOILET PURPOSES
31Medicinal preparations containing organic active ingredients
33Heterocyclic compounds
395having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
495having six-membered rings with two ; or more; nitrogen atoms as the only ring heteroatoms, e.g. piperazine ; or tetrazines
505Pyrimidines; Hydrogenated pyrimidines, e.g. trimethoprim
517ortho- or peri-condensed with carbocyclic ring systems, e.g. quinazoline, perimidine
A61K 45/06
AHUMAN NECESSITIES
61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
KPREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL, OR TOILET PURPOSES
45Medicinal preparations containing active ingredients not provided for in groups A61K31/00 - A61K41/00
06Mixtures of active ingredients without chemical characterisation, e.g. antiphlogistics and cardiaca
A61P 9/10
AHUMAN NECESSITIES
61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
9Drugs for disorders of the cardiovascular system
10for treating ischaemic or atherosclerotic diseases, e.g. antianginal drugs, coronary vasodilators, drugs for myocardial infarction, retinopathy, cerebrovascula insufficiency, renal arteriosclerosis
A61P 35/00
AHUMAN NECESSITIES
61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
35Antineoplastic agents
A61P 35/04
AHUMAN NECESSITIES
61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
35Antineoplastic agents
04specific for metastasis
A61P 37/02
AHUMAN NECESSITIES
61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
37Drugs for immunological or allergic disorders
02Immunomodulators
Requerentes OSI Pharmaceuticals Inc.
OSI药物公司
Inventores Richard D. Connell
理查德·D·康奈尔
James D. Moyer
詹姆斯·D·莫耶
Michael J. Morin
迈克尔·J·莫林
沙马·M·卜吉吉
芭芭拉·A·福斯特
卡伦·J·费兰特
蒂莫西·诺里斯
杰弗里·W·拉刚
桑德拉·L·西尔贝曼
Mandatários li yue
中科专利商标代理有限责任公司
Dados da prioridade 60/164,907 11.11.1999 US
60/193,191 30.03.2000 US
60/206,420 23.05.2000 US
Título
(EN) Stable polymorph of N-(3-ethynylphenylamino)-6,7-bis (2-methoxyethoxy)-4-quinazolinamine hydrochloride, method of production and pharmaceutical uses thereof
(ZH) 喹唑啉胺盐酸盐的稳定多晶形物及其制备方法和医药用途
Resumo
(EN)
The present invention relates to a stable crystalline form of N-(3-ethynylphenyl)-6,7-bis(2-methoxyethoxy)-4-quinazolinamine hydrochloride designated the B polymorph, its production in essentially pure form, and its use. The invention also relates to the pharmaceutical compositions containing the stable polymorph B form of N-(3-ethynylphenyl)-6,7-bis(2-methoxyethoxy)-4-quinazolinamine as hydrochloride, as well as other forms of the compound, and to methods of treating hyperproliferative disorders, such as cancer, by administering the compound.

(ZH)

本发明涉及被指定为B型多晶形物的N-(3-乙炔基苯基)-6,7-二(2-甲氧基乙氧基)-4-喹唑啉胺盐酸盐的稳定结晶型,其基本上纯的结晶型的制备方法,及其应用。本发明还涉及含有N-(3-乙炔基苯基)-6,7-二(2-甲氧基乙氧基)-4-喹唑啉胺盐酸盐的稳定B型多晶形物以及该化合物的其它形式的组合物,本发明还涉及通过给药该化合物治疗过度增殖性疾病如癌症的方法。

Também publicado como
GE6493
GE6493/1
HRP20020388A
ININ/PCT/2002/00497/DEL
ININ/PCT/2002/00507/DEL
IS6359
NO20021910
PLP.355235
UZ20020397
YUP-342/02
ZA200203130