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1. BG65880 - STABLE POLYMORPH OF N-3-ETHYNYLPHENYLAMINO-6,7-BIS 2-METHOXYETHOXY-4-QUINAZOLINAMINE HYDROCHLORIDE, METHODS OF PRODUCTION, AND PHARMACEUTICAL USES THEREOF

Organismo
Bulgária
Número do pedido 10676102
Data do pedido 31.05.2002
Número da publicação 65880
Data de publicação 31.01.2003
№ da concessão 65880
Data da concessão 30.04.2010
Tipo de publicação B1
CIP
A61K 31/505
ANECESSIDADES HUMANAS
61CIÊNCIA MÉDICA OU VETERINÁRIA; HIGIENE
KPREPARAÇÕES PARA FINALIDADES MÉDICAS, ODONTOLÓGICAS OU HIGIÊNICAS
31Preparações medicinais contendo ingredientes ativos orgânicos
33Compostos heterocíclicos
395tendo nitrogênio como heteroátomo do anel, p. ex. guanetidina ou rifamicinas
495tendo anéis de seis membros com dois átomos de nitrogênio como os únicos heteroátomos de um anel, p. ex. piperazinas
505Pirimidinas; Pirimidinas hidrogenadas, p. ex. trimetoprim
A61K 9/20
ANECESSIDADES HUMANAS
61CIÊNCIA MÉDICA OU VETERINÁRIA; HIGIENE
KPREPARAÇÕES PARA FINALIDADES MÉDICAS, ODONTOLÓGICAS OU HIGIÊNICAS
9Preparações medicinais caracterizadas por formas físicas especiais
20Pílulas, pastilhas ou comprimidos
A61K 31/517
ANECESSIDADES HUMANAS
61CIÊNCIA MÉDICA OU VETERINÁRIA; HIGIENE
KPREPARAÇÕES PARA FINALIDADES MÉDICAS, ODONTOLÓGICAS OU HIGIÊNICAS
31Preparações medicinais contendo ingredientes ativos orgânicos
33Compostos heterocíclicos
395tendo nitrogênio como heteroátomo do anel, p. ex. guanetidina ou rifamicinas
495tendo anéis de seis membros com dois átomos de nitrogênio como os únicos heteroátomos de um anel, p. ex. piperazinas
505Pirimidinas; Pirimidinas hidrogenadas, p. ex. trimetoprim
517orto- ou peri-condensadas com sistemas de anéis carbocíclicos, p. ex. quinazolina, perimidina
A61K 38/45
ANECESSIDADES HUMANAS
61CIÊNCIA MÉDICA OU VETERINÁRIA; HIGIENE
KPREPARAÇÕES PARA FINALIDADES MÉDICAS, ODONTOLÓGICAS OU HIGIÊNICAS
38Preparações medicinais contendo peptídeos
16Peptídeos tendo mais de 20 aminoácidos; Gastrinas; Somatostatinas; Melanotropinas; Seus derivados
43Enzimas; Pró-enzimas; Seus derivados
45Transferases (2)
A61K 38/46
ANECESSIDADES HUMANAS
61CIÊNCIA MÉDICA OU VETERINÁRIA; HIGIENE
KPREPARAÇÕES PARA FINALIDADES MÉDICAS, ODONTOLÓGICAS OU HIGIÊNICAS
38Preparações medicinais contendo peptídeos
16Peptídeos tendo mais de 20 aminoácidos; Gastrinas; Somatostatinas; Melanotropinas; Seus derivados
43Enzimas; Pró-enzimas; Seus derivados
46Hidrolases (3)
A61K 38/55
ANECESSIDADES HUMANAS
61CIÊNCIA MÉDICA OU VETERINÁRIA; HIGIENE
KPREPARAÇÕES PARA FINALIDADES MÉDICAS, ODONTOLÓGICAS OU HIGIÊNICAS
38Preparações medicinais contendo peptídeos
16Peptídeos tendo mais de 20 aminoácidos; Gastrinas; Somatostatinas; Melanotropinas; Seus derivados
55Inibidores de protease
CPC
A61K 31/517
AHUMAN NECESSITIES
61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
KPREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL, OR TOILET PURPOSES
31Medicinal preparations containing organic active ingredients
33Heterocyclic compounds
395having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
495having six-membered rings with two ; or more; nitrogen atoms as the only ring heteroatoms, e.g. piperazine ; or tetrazines
505Pyrimidines; Hydrogenated pyrimidines, e.g. trimethoprim
517ortho- or peri-condensed with carbocyclic ring systems, e.g. quinazoline, perimidine
A61K 45/06
AHUMAN NECESSITIES
61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
KPREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL, OR TOILET PURPOSES
45Medicinal preparations containing active ingredients not provided for in groups A61K31/00 - A61K41/00
06Mixtures of active ingredients without chemical characterisation, e.g. antiphlogistics and cardiaca
A61P 9/10
AHUMAN NECESSITIES
61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
9Drugs for disorders of the cardiovascular system
10for treating ischaemic or atherosclerotic diseases, e.g. antianginal drugs, coronary vasodilators, drugs for myocardial infarction, retinopathy, cerebrovascula insufficiency, renal arteriosclerosis
A61P 35/00
AHUMAN NECESSITIES
61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
35Antineoplastic agents
A61P 35/04
AHUMAN NECESSITIES
61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
35Antineoplastic agents
04specific for metastasis
A61P 37/02
AHUMAN NECESSITIES
61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
37Drugs for immunological or allergic disorders
02Immunomodulators
Requerentes OSI PHARMACEUTICALS
Inventores CONNELL RICHARD DAMIAN
MOYER JAMES
MORIN MICHAEL
SHAMA M
FOSTER BARBARA
FERRANTE KAREN
NORRIS TIMOTHY
RAGGON JEFREY
SILBERMAN SANDRA
Dados da prioridade 0031009 09.11.2000 US
16490799 11.11.1999 US
19319100 30.03.2000 US
20642000 23.05.2000 US
Título
(BG) СТАБИЛЕН ПОЛИМОРФ НА N-(3-ЕТИНИЛФЕНИЛАМИНО)-6, 7-БИС(2-МЕТОКСИЕТОКСИ)-4- ХИНАЗОЛИНАМИН ХИДРОХЛОРИД, МЕТОДИ ЗА НЕГОВОТО ПОЛУЧАВАНЕ И ФАРМАЦЕВТИНОТО МУ ИЗПОЛЗВАНЕ
(EN) STABLE POLYMORPH OF N-3-ETHYNYLPHENYLAMINO-6,7-BIS 2-METHOXYETHOXY-4-QUINAZOLINAMINE HYDROCHLORIDE, METHODS OF PRODUCTION, AND PHARMACEUTICAL USES THEREOF
Resumo
(BG) Изобретението се отнася до стабилна кристална форма на N-(3-етинилфенил)-6,7-бис(2-метоксиетокси)-4-хиназолинамин хидрохлорид, означен В полиморф, неговото получаване в практически чиста форма и използването му. Изобретението също се отнася до фармацевтичен състав, съдържащ стабилната полиморфна В форма на N-(3-етинилфенил)-6,7-бис(2-метоксиетокси)-4-хиназолинамин хидрохлорид, както и други форми на съединението и използването им за производство на медикамент за лечение на хиперпролиферативни нарушения като рак, чрез прилагане на съединението.
(EN) The present invention relates to a stable crystalline form of N-(3-ethynylphenyl)-5,7-bis(2-methoxyethoxy)-4-quinozalinamine hydrochloride designated the B polymorph, its production in essentially pure form, and its use. The invention also relates to the pharmaceutical compositions containing the stable polymorph B form of the N-(3-ethynylphenyl)-6,7-bis(2-methoxyethoxy)-4-quinazoline as hydrochloride, as well as other forms of the compound, and to methods of treating hyperproliferative disorders, such as cancer, by administering the compound. 53 claims, 4 figures
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