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5. (WO2012162175) EMETINE DERIVATIVES, PRODRUGS CONTAINING SAME, AND METHODS OF TREATING CONDITIONS USING SAME
Dados bibliográficos mais recentes no arquivo da Secretaria Internacional   

№ de pub.:    WO/2012/162175    № do pedido internacional:    PCT/US2012/038655
Data de publicação: 29.11.2012 Data de depósito internacional: 18.05.2012
CIP:
C07D 455/08 (2006.01)
Requerentes: HOWARD UNIVERSITY [US/US]; 2400 Sixth Street NW Suite 321 Washington, District of Columbia 20059 (US) (For All Designated States Except US).
BAKARE, Oladapo [US/US]; (US) (For US Only).
AKINBOYE, Emmanuel [NG/US]; (US) (For US Only).
DENMEADE, Samuel, Ray [US/US]; (US) (For US Only)
Inventores: BAKARE, Oladapo; (US).
AKINBOYE, Emmanuel; (US).
DENMEADE, Samuel, Ray; (US)
Mandatário: KRATZ, Rudy; Fitch, Even, Tabin & Flannery 120 S. LaSalle Street Suite 1600 Chicago, Illinois 60603 (US)
Dados da prioridade:
61/488,601 20.05.2011 US
Título (EN) EMETINE DERIVATIVES, PRODRUGS CONTAINING SAME, AND METHODS OF TREATING CONDITIONS USING SAME
(FR) DÉRIVÉS D'ÉMÉTINE, PRODROGUES CONTENANT CES DÉRIVÉS ET PROCÉDÉS DE TRAITEMENT DE TROUBLES AU MOYEN DE CES PRODROGUES
Resumo: front page image
(EN)Compounds are provided herein which are emetine derivatives that can be used as prodrugs which selectively undergo activation to release emetine in specific cellular conditions. In one aspect, a blocking group is incorporated onto the emetine molecule by the derivization of the N2'-position with moieties that can be selectively removed by hydrolysis in the cancer/tumor microenvironment. Such compounds are less cytotoxic than emetine and are substantially inactive in non-cancerous cells. In one aspect, the compounds described herein can be used for the treatment of metastatic and non-metastatic cancers, including, for example, breast cancer, prostate cancer, lung cancer, and leukemia.
(FR)L'invention concerne des composés étant des dérivés d'émétine pouvant être employés comme prodrogues subissant activées sélectivement pour libérer l'émétine dans des conditions cellulaires spécifiques. Dans un mode de réalisation, un groupe de blocage est intégré à la molécule d'émétine par dérivatisation de la position N2' au moyen de fractions pouvant être éliminées sélectivement par hydrolyse dans le micro-environnement cancéreux/tumoral. De tels composés sont moins cytotoxiques que l'émétine et sont sensiblement inactifs dans les cellules non-cancéreuses. Dans un mode de réalisation, les composés selon l'invention peuvent être employés pour le traitement de cancers métastatiques et non métastatiques, comprenant par exemple le cancer du sein, le cancer de la prostate, le cancer des poumons et la leucémie.
Estados designados: AE, AG, AL, AM, AO, AT, AU, AZ, BA, BB, BG, BH, BR, BW, BY, BZ, CA, CH, CL, CN, CO, CR, CU, CZ, DE, DK, DM, DO, DZ, EC, EE, EG, ES, FI, GB, GD, GE, GH, GM, GT, HN, HR, HU, ID, IL, IN, IS, JP, KE, KG, KM, KN, KP, KR, KZ, LA, LC, LK, LR, LS, LT, LU, LY, MA, MD, ME, MG, MK, MN, MW, MX, MY, MZ, NA, NG, NI, NO, NZ, OM, PE, PG, PH, PL, PT, QA, RO, RS, RU, RW, SC, SD, SE, SG, SK, SL, SM, ST, SV, SY, TH, TJ, TM, TN, TR, TT, TZ, UA, UG, US, UZ, VC, VN, ZA, ZM, ZW.
African Regional Intellectual Property Organization (BW, GH, GM, KE, LR, LS, MW, MZ, NA, RW, SD, SL, SZ, TZ, UG, ZM, ZW)
Eurasian Patent Organization (AM, AZ, BY, KG, KZ, RU, TJ, TM)
European Patent Office (AL, AT, BE, BG, CH, CY, CZ, DE, DK, EE, ES, FI, FR, GB, GR, HR, HU, IE, IS, IT, LT, LU, LV, MC, MK, MT, NL, NO, PL, PT, RO, RS, SE, SI, SK, SM, TR)
African Intellectual Property Organization (BF, BJ, CF, CG, CI, CM, GA, GN, GQ, GW, ML, MR, NE, SN, TD, TG).
Língua de publicação: English (EN)
Língua de depósito: English (EN)