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1. (WO2017107972) NOVEL CRYSTALLINE FORM OF SELECTIVE S1P1 RECEPTOR AGONIST AND METHOD FOR PREPARING SAME
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№ de pub.:    WO/2017/107972    № do pedido internacional:    PCT/CN2016/111689
Data de publicação: 29.06.2017 Data de depósito internacional: 23.12.2016
CIP:
C07D 277/42 (2006.01), A61P 17/06 (2006.01)
Requerentes: CRYSTAL PHARMATECH CO., LTD. [CN/CN]; B4-101, Biobay, 218 Xinghu Street, Suzhou Industrial Park Suzhou, Jiangsu 215123 (CN)
Inventores: CHEN, Minhua; (CN).
ZHANG, Yanfeng; (CN).
LI, Jiaoyang; (CN).
ZHANG, Xiaoyu; (CN)
Mandatário: SUZHOU CREATOR PATENT & TREADMARK AGENCY LTD.; No.93 Ganjiang West Road Suzhou, Jiangsu 215002 (CN)
Dados da prioridade:
201510993103.7 25.12.2015 CN
Título (EN) NOVEL CRYSTALLINE FORM OF SELECTIVE S1P1 RECEPTOR AGONIST AND METHOD FOR PREPARING SAME
(FR) NOUVELLE FORME CRISTALLINE D'AGONISTE SÉLECTIF DU RÉCEPTEUR S1P1 ET SON PROCÉDÉ DE PRÉPARATION
(ZH) 一种选择性S1P1受体激动剂的新晶型及其制备方法
Resumo: front page image
(EN)Disclosed are crystalline forms 1, 2, and 3 of a selective S1P1 receptor agonist, namely Ponesimod, and a method for preparing the same. An X-ray powder diffraction pattern of the crystalline form 1 has characteristic peaks at 2 theta values of 18.1° ± 0.2°, 14.6° ± 0.2°, and 11.3° ± 0.2°. An X-ray powder diffraction pattern of the crystalline form 2 has characteristic peaks at 2 theta values of 3.8° ± 0.2°, 10.8° ± 0.2°, and 6.1° ± 0.2°. An X-ray powder diffraction pattern of the crystalline form 3 has characteristic peaks at 2 theta values of 12.2° ± 0.2°, 6.2° ± 0.2°, and 5.6° ± 0.2°. Compared with existing crystalline forms, the present invention has better stability and a greatly increased solubility, and is more suitable for development of a pharmaceutical preparation containing Ponesimod
(FR)L'invention concerne des formes cristallines 1, 2 et 3 d'un agoniste sélectif du récepteur S1P1, à savoir le Ponesimod, et un procédé de préparation associé. Un diagramme de diffraction des rayons X sur poudre de la forme cristalline 1 présente des pics caractéristiques à des valeurs 2-thêta de 18,1° ± 0,2°, 14,6° ± 0,2° et 11,3° ± 0,2 °. Un diagramme de diffraction des rayons X sur poudre de la forme cristalline 2 présente des pics caractéristiques à des valeurs 2-thêta de 3,8° ± 0,2°, 10,8° ± 0,2° et 6,1° ± 0,2 °. Un diagramme de diffraction des rayons X sur poudre de la forme cristalline 3 présente des pics caractéristiques à des valeurs 2-thêta de 12,2° ± 0,2°, 6,2° ± 0,2° et 5,6° ± 0,2 °. Par rapport aux formes cristallines existantes, la présente invention présente une meilleure stabilité et une solubilité considérablement accrue, et est plus appropriée pour le développement d'une préparation pharmaceutique contenant du Ponesimod.
(ZH)本发明公开了一种选择性S1P1受体激动剂即Ponesimod的晶型1、2和3及其制备方法,其中晶型1的X射线粉末衍射图在2theta值为18.1°±0.2°、14.6°±0.2°、11.3°±0.2°处具有特征峰;晶型2的X射线粉末衍射图在2theta值为3.8°±0.2°、10.8°±0.2°、6.1°±0.2°处具有特征峰;晶型3的X射线粉末衍射图在2theta值为12.2°±0.2°、6.2°±0.2°、5.6°±0.2°处具有特征峰。本发明与现有晶形相比,不仅具有较好的稳定性,而且溶解性有较大提高,更适于含Ponesimod药物制剂的开发。
Estados designados: AE, AG, AL, AM, AO, AT, AU, AZ, BA, BB, BG, BH, BN, BR, BW, BY, BZ, CA, CH, CL, CN, CO, CR, CU, CZ, DE, DJ, DK, DM, DO, DZ, EC, EE, EG, ES, FI, GB, GD, GE, GH, GM, GT, HN, HR, HU, ID, IL, IN, IR, IS, JP, KE, KG, KH, KN, KP, KR, KW, KZ, LA, LC, LK, LR, LS, LU, LY, MA, MD, ME, MG, MK, MN, MW, MX, MY, MZ, NA, NG, NI, NO, NZ, OM, PA, PE, PG, PH, PL, PT, QA, RO, RS, RU, RW, SA, SC, SD, SE, SG, SK, SL, SM, ST, SV, SY, TH, TJ, TM, TN, TR, TT, TZ, UA, UG, US, UZ, VC, VN, ZA, ZM, ZW.
African Regional Intellectual Property Organization (BW, GH, GM, KE, LR, LS, MW, MZ, NA, RW, SD, SL, ST, SZ, TZ, UG, ZM, ZW)
Eurasian Patent Organization (AM, AZ, BY, KG, KZ, RU, TJ, TM)
European Patent Office (AL, AT, BE, BG, CH, CY, CZ, DE, DK, EE, ES, FI, FR, GB, GR, HR, HU, IE, IS, IT, LT, LU, LV, MC, MK, MT, NL, NO, PL, PT, RO, RS, SE, SI, SK, SM, TR)
African Intellectual Property Organization (BF, BJ, CF, CG, CI, CM, GA, GN, GQ, GW, KM, ML, MR, NE, SN, TD, TG).
Língua de publicação: Chinese (ZH)
Língua de depósito: Chinese (ZH)