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1. (WO2019062561) SYNTHESIS METHODS OF FIROCOXIB AND INTERMEDIATE THEREOF
국제사무국에 기록된 최신 서지정보    정보 제출

공개번호: WO/2019/062561 국제출원번호: PCT/CN2018/105661
공개일: 04.04.2019 국제출원일: 14.09.2018
IPC:
C07C 49/233 (2006.01) ,C07C 45/68 (2006.01) ,C07C 45/46 (2006.01) ,C07C 315/04 (2006.01) ,C07C 317/24 (2006.01) ,C07D 307/60 (2006.01)
C SECTION C — 화학; 야금
07
유기화학
C
비환 화합물 또는 탄소환 화합물
49
케톤; 케텐; 이중화케텐; 케톤성킬레이트
20
.비환식탄소원자에 결합되어 있는 케토기를 함유하는 불포화화합물
227
할로겐을 함유하는 것
233
6원방향족 환을 함유하는 것
C SECTION C — 화학; 야금
07
유기화학
C
비환 화합물 또는 탄소환 화합물
45
그것들의 화합물의 킬레이트의 제조; 탄소원자 또는 수소원자만으로 결합되어 있는 C=O 기를 가진 화합물의 제조
61
.>C=O 기의 생성을 수반하지 않는 반응에 의한 것
67
탄소골격의 크기를 변화시킴에 의한 것; 이성화에 의한 것
68
탄소원자수의 증가에 의한 것
C SECTION C — 화학; 야금
07
유기화학
C
비환 화합물 또는 탄소환 화합물
45
그것들의 화합물의 킬레이트의 제조; 탄소원자 또는 수소원자만으로 결합되어 있는 C=O 기를 가진 화합물의 제조
45
.축합에 의한 것
46
프리델크라프트반응(Friedel-Crafts reactions)에 의한 것
C SECTION C — 화학; 야금
07
유기화학
C
비환 화합물 또는 탄소환 화합물
315
술폰(sulfones)의 제조; 술폭시드(sulfoxides)의 제조
04
.술폰 또는 술폭시기의 형성에 관여하지 않는 반응에 의한 것
C SECTION C — 화학; 야금
07
유기화학
C
비환 화합물 또는 탄소환 화합물
317
술폰; 술폭시드
24
.술폰 또는 술폭시드기와 2중 결합의 산소 원자가 같은 탄소 골격에 결합되어 있는 것
C SECTION C — 화학; 야금
07
유기화학
D
이종원자 고리 화합물(고분자 화합물 C08)
307
이종원자로서 1개의 산소 원자만을 갖는 5원환을 함유하는 이종원자 고리 화합물
02
.다른 환과 축합하고 있지 않는 것
34
고리 원자 상호간 또는 고리 원자와 비환식 원자간에 2개 또는 3개의 이중 결합을 갖는 것
56
이종원자 또는 이종원자에 대한 3개의 결합을 갖고, 그중 많아야 1개가 할로겐에 대한 결합인 탄소 원자, 예. 에스테르기 또는 니트릴기가 고리의 탄소 원자에 직접 결합한 것
60
2개의 산소 원자, 예. 숙신산 무수물
출원인:
SICHUAN QINGMU PHARMACEUTICAL CO., LTD. [CN/CN]; No. 55, South Shunjiang Avenue East Economic Development Zone Meishan, Sichuan 612100, CN
발명자:
WANG, Ying; CN
LI, Xiaoxun; CN
LIU, Shikui; CN
LU, Tiegang; CN
DENG, Xianhua; CN
대리인:
BEIJING SUNHOPE INTELLECTUAL PROPERTY LTD.; Suite 1106, Kunxun Plaza Zhichun Road 9, Haidian District Beijing 100191, CN
우선권 정보:
201710902982.728.09.2017CN
발명의 명칭: (EN) SYNTHESIS METHODS OF FIROCOXIB AND INTERMEDIATE THEREOF
(FR) PROCÉDÉS DE SYNTHÈSE DE FIROCOXIB ET INTERMÉDIAIRE DE CELUI-CI
요약서:
(EN) Provided herein the synthesis methods of firocoxib and an intermediate thereof. The synthesis of the first intermediate is performed through methylation of p-bromopropiophenone or through Friedel-Crafts acylation of bromobenzene, avoiding the use of environmental unfriendly thioethers as starting materials. The second intermediate is directly obtained by sulfonation of the first intermediate, wherein the sulfidation reaction and the oxidization reaction are shortened to one-step reaction. The sulfonation step greatly simplifies the reaction steps, shortens the reaction time, and improves the reaction efficiency. Meanwhile, an N-bromosuccinimide(NBS) catalyst system is also adopted in the hydroxylation of the second intermediate to directly obtain the firocoxib intermediate. Such an environmental friendly method is suitable for large-scale production, and the reaction rate is increased. In addition, the firocoxib synthesis method comprises the synthesis method of the firocoxib intermediate and can prepare firocoxib in a milder and more environmentally friendly manner.
(FR) L'invention concerne des procédés de synthèse de firocoxib et d'un intermédiaire de celui-ci. La synthèse du premier intermédiaire est effectuée par méthylation de p-bromopropiophénone ou par acylation de Friedel-Crafts de bromobenzène, évitant l'utilisation de thioéthers non-écologiques en tant que matières premières. Le second intermédiaire est directement obtenu par sulfonation du premier intermédiaire, la réaction de sulfuration et la réaction d'oxydation étant raccourcies à une réaction en une seule étape. L'étape de sulfonation simplifie de manière considérable les étapes de réaction, raccourcit le temps de réaction, et améliore l'efficacité de celle-ci. L'invention concerne également un système de catalyseur de N-bromosuccinimide (NBS) adopté dans l'hydroxylation du second intermédiaire pour obtenir directement l'intermédiaire de firocoxib. Un tel procédé respectueux de l'environnement est approprié pour une production à grande échelle, et le taux de réaction est augmenté. Le procédé de synthèse de firocoxib, selon la présente invention comprend le procédé de synthèse de l'intermédiaire de firocoxib et permet de préparer du firocoxib d'une manière plus modérée et plus respectueuse de l'environnement.
지정국: AE, AG, AL, AM, AO, AT, AU, AZ, BA, BB, BG, BH, BN, BR, BW, BY, BZ, CA, CH, CL, CN, CO, CR, CU, CZ, DE, DJ, DK, DM, DO, DZ, EC, EE, EG, ES, FI, GB, GD, GE, GH, GM, GT, HN, HR, HU, ID, IL, IN, IR, IS, JO, JP, KE, KG, KH, KN, KP, KR, KW, KZ, LA, LC, LK, LR, LS, LU, LY, MA, MD, ME, MG, MK, MN, MW, MX, MY, MZ, NA, NG, NI, NO, NZ, OM, PA, PE, PG, PH, PL, PT, QA, RO, RS, RU, RW, SA, SC, SD, SE, SG, SK, SL, SM, ST, SV, SY, TH, TJ, TM, TN, TR, TT, TZ, UA, UG, US, UZ, VC, VN, ZA, ZM, ZW
아프리카지역 지식재산권기구(ARIPO) (BW, GH, GM, KE, LR, LS, MW, MZ, NA, RW, SD, SL, ST, SZ, TZ, UG, ZM, ZW)
유라시아 특허청 (AM, AZ, BY, KG, KZ, RU, TJ, TM)
유럽 특허청(EPO) (AL, AT, BE, BG, CH, CY, CZ, DE, DK, EE, ES, FI, FR, GB, GR, HR, HU, IE, IS, IT, LT, LU, LV, MC, MK, MT, NL, NO, PL, PT, RO, RS, SE, SI, SK, SM, TR)
African Intellectual Property Organization (BF, BJ, CF, CG, CI, CM, GA, GN, GQ, GW, KM, ML, MR, NE, SN, TD, TG)
공개언어: 영어 (EN)
출원언어: 영어 (EN)