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1. (WO2017073065) NOVEL ANTICANCER DRUG
국제사무국에 기록된 최신 서지정보

공개번호: WO/2017/073065 국제출원번호: PCT/JP2016/004733
공개일: 04.05.2017 국제출원일: 27.10.2016
IPC:
C07D 401/12 (2006.01) ,A61K 31/506 (2006.01) ,A61K 31/5377 (2006.01) ,A61K 31/551 (2006.01) ,A61P 35/00 (2006.01) ,A61P 43/00 (2006.01) ,C07D 401/14 (2006.01) ,C07D 405/14 (2006.01) ,C07D 409/14 (2006.01) ,C07D 417/14 (2006.01) ,C12N 5/10 (2006.01) ,C12N 9/99 (2006.01) ,C12N 15/09 (2006.01) ,G01N 33/15 (2006.01) ,G01N 33/50 (2006.01)
C SECTION C — 화학; 야금
07
유기화학
D
이종원자 고리 화합물(고분자 화합물 C08)
401
이종원자로서 질소 원자만을 갖는 2개 이상의 헤테로 환을 함유하고,. 그중 적어도 1개가 질소 원자만을 갖는 6원환인 이종원자 고리 화합물
02
.2개의 헤테로 환을 함유하는 것
12
사슬 결합으로서 이종원자를 함유하는 탄소 사슬에 의해 결합하고 있는 것
A SECTION A — 생활필수품 농업
61
위생학; 의학 또는 수의학
K
의약용, 치과용 또는 화장용 제제
31
유기 활성 성분을 함유 하는 의약품 제재
33
이종 환식화합물
395
이종 환원자로서 질소가 있는 것, 예. 구아네티딘, 리파마이신
495
이종 환원자로서 2개의 질소만을 가진 6원환을 가진 것, 예. 피페라진
505
피리미딘; 수소화 피리미딘, 예. 트리메토프림
506
다른 이종환을 포함하지만 그 이종환과 축합하고 있지 않는 것
A SECTION A — 생활필수품 농업
61
위생학; 의학 또는 수의학
K
의약용, 치과용 또는 화장용 제제
31
유기 활성 성분을 함유 하는 의약품 제재
33
이종 환식화합물
395
이종 환원자로서 질소가 있는 것, 예. 구아네티딘, 리파마이신
535
이종 환원자로서 적어도 1개의 질소와 적어도 1개의 산소를 가진 6원환이 있는 것, 예. 1,2-옥사진
5375
1,4-옥사진, 예. 모르포린
5377
다른 이종환을 함유하지만 축합하고 있지 않는 것, 예. 티몰롤
A SECTION A — 생활필수품 농업
61
위생학; 의학 또는 수의학
K
의약용, 치과용 또는 화장용 제제
31
유기 활성 성분을 함유 하는 의약품 제재
33
이종 환식화합물
395
이종 환원자로서 질소가 있는 것, 예. 구아네티딘, 리파마이신
55
7원환이 있는 것, 예. 아젤라스틴, 펜틸렌테트라졸
551
이종 환원자로서 2개의 질소를 가지고 있는 것, 예. 클로자핀, 딜라제프
A SECTION A — 생활필수품 농업
61
위생학; 의학 또는 수의학
P
화합물 또는 의약품 제제의 특정한 치료효과
35
항종양제
A SECTION A — 생활필수품 농업
61
위생학; 의학 또는 수의학
P
화합물 또는 의약품 제제의 특정한 치료효과
43
특별한 용도의 의약품
C SECTION C — 화학; 야금
07
유기화학
D
이종원자 고리 화합물(고분자 화합물 C08)
401
이종원자로서 질소 원자만을 갖는 2개 이상의 헤테로 환을 함유하고,. 그중 적어도 1개가 질소 원자만을 갖는 6원환인 이종원자 고리 화합물
14
.3개이상의 이종원자 고리를 함유하는 것
C SECTION C — 화학; 야금
07
유기화학
D
이종원자 고리 화합물(고분자 화합물 C08)
405
이종원자로서 산소 원자만을 갖는 1개 이상의 이종원자 환과 이종원자로서 질소 만을 갖는 1개 이상의 환을 함유하는 이종원자 고리 화합물
14
.3개 이상의 이종원자 고리를 함유하는 것
C SECTION C — 화학; 야금
07
유기화학
D
이종원자 고리 화합물(고분자 화합물 C08)
409
2개 이상의 이종원자 고리를 함유하고, 그중 적어도 1개가 이종원자로서 황만을 갖는 이종원자 고리 화합물
14
.3개 이상의 이종원자 고리를 함유하는 것
C SECTION C — 화학; 야금
07
유기화학
D
이종원자 고리 화합물(고분자 화합물 C08)
417
2개 이상의 이종원자 고리를 함유하고, 그중적어도 1개가 이종원자로서 질소와 황 만을 갖고, C07D 415/00에 속하지 않는 이종원자 고리 화합물
14
.3개 이상의 이종원자 고리를 함유하는 것
C SECTION C — 화학; 야금
12
생화학; 맥주; 주정; 포도주; 식초; 미생물학; 효소학; 돌연변이 또는 유전자공학
N
미생물 또는 효소; 그 조성물; 미생물의 보존, 유지, 증식; 돌연변이 또는 유전자공학; 배지
5
인체 , 동물 또는 식물의 미분화세포, 예. 세포주; 조직; 그것의 배양 또는 유지; 그것의 배지
10
외래 유전물질의 도입에 따른 세포의 변이, 예. 바이러스로 형질전환된 세포
C SECTION C — 화학; 야금
12
생화학; 맥주; 주정; 포도주; 식초; 미생물학; 효소학; 돌연변이 또는 유전자공학
N
미생물 또는 효소; 그 조성물; 미생물의 보존, 유지, 증식; 돌연변이 또는 유전자공학; 배지
9
효소, 예· 리가아제(6.); 효소 선구체; 그 조성물; 효소의 조제, 활성화, 저해, 분리 또는 정제 방법
99
화학적 처리에 의한 효소의 불활성화
C SECTION C — 화학; 야금
12
생화학; 맥주; 주정; 포도주; 식초; 미생물학; 효소학; 돌연변이 또는 유전자공학
N
미생물 또는 효소; 그 조성물; 미생물의 보존, 유지, 증식; 돌연변이 또는 유전자공학; 배지
15
돌연변이 또는 유전공학; 유전자 공학과 관련된 DNA 또는 RNA, 벡터, 예. 플라스미드 또는 그것의 분리, 조제, 정제; 그것을 위한 숙주의 이용
09
.재조합 DNA 기술
G SECTION G — 물리학
01
측정; 시험
N
재료의 화학적 또는 물리적 성질의 검출에 의한 재료의 조사 또는 분석
33
그룹 1/00 ~ 31/00에 포함 되지 않는 특유의 방법에 의한 재료의 조사 또는 분석
15
의약
G SECTION G — 물리학
01
측정; 시험
N
재료의 화학적 또는 물리적 성질의 검출에 의한 재료의 조사 또는 분석
33
그룹 1/00 ~ 31/00에 포함 되지 않는 특유의 방법에 의한 재료의 조사 또는 분석
48
생물학적재료, 예. 혈액, 소변 혈구계
50
생물학적 재료의 화학적분석, 예. 혈액, 오줌; 생물학적특이성을 갖는 배위자 결합방법을 포함한 시험 면역학적시험
출원인:
公益財団法人静岡県産業振興財団 SHIZUOKA INDUSTRIAL FOUNDATION [JP/JP]; 静岡県静岡市葵区追手町44番地の1 44-1, Ohtemachi, Aoi-ku, Shizuoka-shi, Shizuoka 4200853, JP
国立大学法人 岡山大学 NATIONAL UNIVERSITY CORPORATION OKAYAMA UNIVERSITY [JP/JP]; 岡山県岡山市北区津島中一丁目1番1号 1-1, Tsushima-Naka 1-chome Kita-ku, Okayama-shi, Okayama 7008530, JP (JP)
国立大学法人 長崎大学 NAGASAKI UNIVERSITY [JP/JP]; 長崎県長崎市文教町1-14 1-14, Bunkyomachi, Nagasaki-shi, Nagasaki 8528521, JP
学校法人工学院大学 KOGAKUIN UNIVERSITY [JP/JP]; 東京都新宿区西新宿一丁目24番2号 1-24-2,Nishi-shinjyuku,Shinjyuku-ku Tokyo 1638677, JP
学校法人銀杏学園 GINKYO GAKUEN [JP/JP]; 熊本県熊本市北区和泉町亀の甲325番地 325, Kamenokou, Izumi-machi, Kita-ku, Kumamoto-shi, Kumamoto 8615598, JP
東京都 TOKYO METROPOLITAN GOVERNMENT [JP/JP]; 東京都新宿区西新宿二丁目8番1号 8-1, Nishi-Shinjuku 2-chome, Shinjuku-ku, Tokyo 1638001, JP
学校法人幾徳学園 SCHOOL JUDICIAL PERSON IKUTOKUGAKUEN [JP/JP]; 神奈川県厚木市下荻野1030 1030 Shimo-ogino, Atsugi-shi, Kanagawa 2430292, JP
国立大学法人 熊本大学 NATIONAL UNIVERSITY CORPORATION KUMAMOTO UNIVERSITY [JP/JP]; 熊本県熊本市中央区黒髪二丁目39番1号 2-39-1, Kurokami, Chuo-ku, Kumamoto-shi, Kumamoto 8608555, JP (JP)
静岡県公立大学法人 SHIZUOKA PREFECTURAL UNIVERSITY CORPORATION [JP/JP]; 静岡県静岡市駿河区谷田52番1号 52-1 Yada, Suruga-ku, Shizuoka-shi, Shizuoka 4228526, JP
발명자:
益谷 美都子 MASUTANI, Mitsuko; JP
佐久間 浩彰 SAKUMA, Hiroaki; JP
佐々木 由香 SASAKI, Yuka; JP
小泉 史明 KOIZUMI, Fumiaki; JP
小寺 康夫 KODERA, Yasuo; JP
佐々木 貴之 SASAKI, Takayuki; JP
下山 達 SHIMOYAMA, Tatsu; JP
井上 謙吾 INOUE, Kengo; JP
松野 研司 MATSUNO, Kenji; JP
大川原 正 OKAWARA, Tadashi; JP
イスラム ラフィクル ISLAM, Rafiqul; JP
高村 岳樹 TAKAMURA, Takeji; JP
入江 徹美 IRIE, Tetsumi; JP
石川 吉伸 ISHIKAWA, Yoshinobu; JP
대리인:
廣田 雅紀 HIROTA, Masanori; JP
우선권 정보:
2015-21157528.10.2015JP
발명의 명칭: (EN) NOVEL ANTICANCER DRUG
(FR) NOUVEAU MÉDICAMENT ANTICANCÉREUX
(JA) 新規抗がん薬
요약서:
(EN) Provided is a polyaromatic compound or a pharmacologically acceptable salt thereof, said polyaromatic compound being expressed by formula (I) (therein, A is a biaryl to which a substituted or unsubstituted monocyclic aromatic ring has been bonded, B is a nitrogen-containing monocyclic aromatic ring, C is substituted or unsubstituted benzene, D is substituted or unsubstituted pyrimidine, X is a carbonyl group, Z is NH, and R1 is one substance selected from the group consisting of hydrogen, halogens, substituted or unsubstituted linear or branching C1-6 alkyl groups, substituted or unsubstituted linear or branching C2-6 alkenyl groups, substituted or unsubstituted linear or branching C2-6 alkynyl groups, substituted or unsubstituted C3-6 cycloalkyl groups, organic oxy groups, substituted or unsubstituted aryl groups, substituted or unsubstituted heteroaryl groups, substituted or unsubstituted heterocycloalkyl groups, substituted or unsubstituted aralkyl groups, and substituted or unsubstituted heteroarylalkyl groups). By using the compound of formula (I), the present invention also provides a poly (ADP-ribose) glycohydrolase (PARG) inhibitor, a poly (ADP-ribose) (PAR) accumulation promoter, a cell proliferation inhibitor, a proliferative disease therapeutic agent such as an anticancer agent or similar, an effect enhancer for an anticancer agent, a radiation sensitizing action agent, knockdown cells for use in screening for PARG inhibitors, and a method for determining the efficacy of cancer therapy in a biological sample taken from a subject to whom a PARG inhibitor has been prescribed.
(FR) L'invention concerne un composé polyaromatique ou un sel pharmacologiquement acceptable de celui-ci, ledit composé polyaromatique étant exprimé par la formule (I) (dans laquelle, A représente un biaryle auquel est lié un cycle aromatique monocyclique substitué ou non substitué, B représente un cycle aromatique monocyclique contenant de l'azote, C représente un benzène substitué ou non substitué, D représente une pyrimidine substituée ou non substituée, X représente un groupe carbonyle, Z représente NH, et R1 représente une substance choisie dans le groupe constitué par l'hydrogène, des halogènes, des groupes alkyle en C1-6 ramifiés ou linéaires substitués ou non substitués, des groupes alcényle en C2-6 ramifiés ou linéaires substitués ou non substitués, des groupes alkynyle en C2-6 ramifiés ou linéaires substitués ou non substitués, des groupes cycloalkyle en C3-6 substitués ou non substitués, des groupes oxy organiques, des groupes aryle substitués ou non substitués, des groupes hétéroaryle substitués ou non substitués, des groupes hétérocycloalkyle substitués ou non substitués, des groupes aralkyle substitués ou non substitués et des groupes hétéroarylalkyle substitués ou non substitués. À l'aide du composé de formule (I), l'invention concerne également un inhibiteur de la poly(ADP-ribose) glycohydrolase (PARG), un promoteur d'accumulation de poly(ADP-ribose) (PAR), un inhibiteur de la prolifération cellulaire, un agent thérapeutique contre les maladies prolifératives tel qu'un agent anticancéreux ou similaire, un amplificateur de l'effet d'un agent anticancéreux, un agent à action de sensibilisation au rayonnement, des cellules d'inactivation destinées à être utilisées dans le criblage d'inhibiteurs de la PARG, et une méthode servant à déterminer l'efficacité du traitement du cancer dans un échantillon biologique prélevé sur un sujet auquel un inhibiteur de la PARG a été prescrit.
(JA) 以下の式(I)[式中、Aは、置換又は非置換の単環性芳香族環が連結したビアリールであり、Bは、単環性の含窒素芳香族環であり、Cは、置換若しくは非置換のベンゼンであり、Dは、置換若しくは非置換のピリミジンであり、Xは、カルボニル基であり、Zは、NHであり、Rは、水素、ハロゲン、置換若しくは非置換の直鎖又は分枝の炭素数1~6のアルキル基、置換若しくは非置換の直鎖又は分枝の炭素数2~6のアルケニル基、置換若しくは非置換の直鎖又は分枝の炭素数2~6のアルキニル基、置換又は非置換の炭素数3~6のシクロアルキル基、有機オキシ基、置換又は非置換のアリール基、置換又は非置換のヘテロアリール基、置換又は非置換のヘテロシクロアルキル基、置換又は非置換のアラルキル基、及び、置換又は非置換のヘテロアリールアルキル基から選ばれるいずれか一つである。]で表わされるポリ芳香族化合物若しくはその薬理学的に許容される塩を調製する。 式(I)の化合物を利用することにより、ポリ(ADP-リボース)グリコヒドロラーゼ(PARG)阻害剤、ポリ(ADP-リボース)(PAR)集積促進剤、細胞増殖阻害剤、抗がん剤等の増殖性疾患治療剤、抗がん剤の効果増強剤、放射線増感作用剤、PARG阻害剤のスクリーニングに用いるためのノックダウンした細胞、及びPARG阻害剤を投与した対象から採取された生物学的試料における抗がん治療の有効性の判定方法が提供される。
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지정국: AE, AG, AL, AM, AO, AT, AU, AZ, BA, BB, BG, BH, BN, BR, BW, BY, BZ, CA, CH, CL, CN, CO, CR, CU, CZ, DE, DJ, DK, DM, DO, DZ, EC, EE, EG, ES, FI, GB, GD, GE, GH, GM, GT, HN, HR, HU, ID, IL, IN, IR, IS, JP, KE, KG, KN, KP, KR, KW, KZ, LA, LC, LK, LR, LS, LU, LY, MA, MD, ME, MG, MK, MN, MW, MX, MY, MZ, NA, NG, NI, NO, NZ, OM, PA, PE, PG, PH, PL, PT, QA, RO, RS, RU, RW, SA, SC, SD, SE, SG, SK, SL, SM, ST, SV, SY, TH, TJ, TM, TN, TR, TT, TZ, UA, UG, US, UZ, VC, VN, ZA, ZM, ZW
아프리카지역 지식재산권기구(ARIPO) (BW, GH, GM, KE, LR, LS, MW, MZ, NA, RW, SD, SL, ST, SZ, TZ, UG, ZM, ZW)
유라시아 특허청(EAPO) (AM, AZ, BY, KG, KZ, RU, TJ, TM)
유럽 특허청(EPO) (AL, AT, BE, BG, CH, CY, CZ, DE, DK, EE, ES, FI, FR, GB, GR, HR, HU, IE, IS, IT, LT, LU, LV, MC, MK, MT, NL, NO, PL, PT, RO, RS, SE, SI, SK, SM, TR)
아프리카 지식재산권기구(OAPI) (BF, BJ, CF, CG, CI, CM, GA, GN, GQ, GW, KM, ML, MR, NE, SN, TD, TG)
공개언어: 일본어 (JA)
출원언어: 일본어 (JA)