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1. (WO2008152394) PHARMACEUTICAL COMPOUNDS
국제사무국에 기록된 최신 서지정보   

공개번호: WO/2008/152394 국제출원번호: PCT/GB2008/002023
공개일: 18.12.2008 국제출원일: 12.06.2008
IPC:
C07D 491/048 (2006.01) ,C07D 519/00 (2006.01) ,A61K 31/33 (2006.01) ,A61P 35/00 (2006.01)
C SECTION C — 화학; 야금
07
유기화학
D
이종원자 고리 화합물(고분자 화합물 C08)
491
축합계중에 이종원자로서 산소 원자만을 갖는 1개 이상의 고리 및 이종원자로서 질소 원자만을 갖는 1개 이상의 환을 함유하고 C07D 451/00에서 C07D 459/00, C07D 463/00, C07D 477/00 또는 C07D 489/00에 속하지 않는 이종원자 고리 화합물
02
.축합계가 2개의 이종원자 고리를 함유하는 것
04
오르토-축합계
044
...산소 함유 고리중에 이종원자로서 1개의 산소 원자만을 갖는 것
048
....산소 함유 고리가 5원환인 것
C SECTION C — 화학; 야금
07
유기화학
D
이종원자 고리 화합물(고분자 화합물 C08)
519
상호에 또는 공유하고 있는 탄소환을 사이에 두고 축합한 2개 이상의 관련하는 이종원자 고리에서 된 1개 이상의 계를 함유하고 C07D 453/00에서 C07D 455/00에 속하지 않는 이종원자 고리 화합물
A SECTION A — 생활필수품 농업
61
위생학; 의학 또는 수의학
K
의약용, 치과용 또는 화장용 제제
31
유기 활성 성분을 함유 하는 의약품 제재
33
이종 환식화합물
A SECTION A — 생활필수품 농업
61
위생학; 의학 또는 수의학
P
화합물 또는 의약품 제제의 특정한 치료효과
35
항종양제
출원인:
HANCOX, Timothy, Colin [GB/GB]; GB (UsOnly)
PEGG, Neil, Anthony [GB/GB]; GB (UsOnly)
NADIN, Alan, John [GB/GB]; GB (UsOnly)
PRICE, Stephen [GB/GB]; GB (UsOnly)
F.HOFFMANN-LA ROCHE AG [CH/CH]; Grenzacherstrasse 124 CH-4070 Basel, CH (AllExceptUS)
발명자:
HANCOX, Timothy, Colin; GB
PEGG, Neil, Anthony; GB
NADIN, Alan, John; GB
PRICE, Stephen; GB
대리인:
KEEN, Celia, Mary; J.A. Kemp & Co. 14 South Square Gray's Inn London WC1R 5JJ, GB
우선권 정보:
0711346.712.06.2007GB
0715675.510.08.2007GB
발명의 명칭: (EN) PHARMACEUTICAL COMPOUNDS
(FR) COMPOSÉS PHARMACEUTIQUES
요약서:
(EN) Furanopyrimidines of formula (I): wherein W represents a furan ring; R1 and R2 form, together with the N atom to which they are attached, a group of the following formula (IIa): in which A is selected from: (a) a 4- to 7-membered saturated N-containing heterocyclic ring which includes 0 or 1 additional heteroatoms selected from N, S and O, the ring being fused to a second ring selected from a 4- to 7-membered saturated N-containing heterocyclic ring as defined above, a 5- to 12-membered unsaturated heterocyclic ring, a 5- to 7-membered saturated O-containing heterocyclic ring, a 3- to 12- membered saturated carbocyclic ring and an unsaturated 5- to 12- membered carbocyclic ring to form a heteropolycyclic ring system, the heteropolycyclic ring system being unsubstituted or substituted; (b) a 4- to 7-membered saturated N-containing heterocyclic ring which includes 0 or 1 additional heteroatoms selected from N, S and O and which further comprises, linking two constituent atoms of the ring, a bridgehead group selected from -(CR'2)n- and -(CR'2)r-O-(CR'2)s- wherein each R' is independently H or C1 - C6 alkyl, n is 1, 2 or 3, r is 0 or 1 and s is 0 or 1, the remaining ring positions being unsubstituted or substituted; and (c) a group of formula (IIb): wherein ring B is a 4- to 7-membered saturated N-containing heterocyclic ring which includes 0 or 1 additional heteroatoms selected from N, S and O and ring B' is a 3- to 12- membered saturated carbocyclic ring, a 5- to 7- membered saturated O-containing heterocyclic ring or a 4- to 7-membered saturated N-containing heterocyclic ring as defined above, each of B and B' being unsubstituted or substituted; m is 0, 1 or 2; R3 is H or C1-C6 alkyl; R4 is an indole group which is unsubstituted or substituted; and Ra is selected from R, halo, CN, C(O)NR2, halo(C1-C6)alkyl, SO2R, SO2NR2, NRSO2R, NRC(O)R, NRC(O)OR and NRC(O)NR2 wherein each R is independently H or C1-C6 alkyl; and the pharmaceutically acceptable salts thereof are inhibitors of PI3K and are selective for the p110δ isoform, which is a class Ia PI3 kinase, over both other class Ia and class Ib kinases. The compounds may be used to treat diseases and disorders arising from abnormal cell growth, function or behaviour associated with PI3 kinase such as cancer, immune disorders, cardiovascular disease, viral infection, inflammation, metabolism/endocrine function disorders and neurological disorders.
(FR) La présente invention concerne des furanopyrimidines de formule (I) où W représente un composé cyclique de furanne ; R1 et R2 forment, avec l'atome N auquel ils sont liés, un groupe de formule suivante (IIa) : où A est choisi parmi : (a) un composé hétérocyclique saturé comportant de 4 à 7 chaînons contenant N qui comprend 0 ou 1 hétéroatome supplémentaire choisi parmi N, S et O, ledit composé étant fusionné à un second composé cyclique choisi parmi un composé hétérocyclique saturé comportant de 4 à 7 chaînons contenant N tel que défini précédemment, un composé hétérocyclique insaturé comportant de 5 à 12 chaînons, un composé hétérocyclique saturé comportant de 5 à 7 chaînons contenant O, un composé carbocyclique saturé comportant de 3 à 12 chaînons et un composé carbocyclique insaturé comportant de 5 à 12 chaînons pour former un système de composés hétéropolycycliques, ledit système étant non substitué ou substitué ; (b) un composé hétérocyclique saturé comportant de 4 à 7 chaînons contenant N qui comprend 0 ou 1 hétéroatome supplémentaire choisi parmi N, S et O, et qui comprend également, liant deux atomes constitutifs du composé cyclique, un groupe en tête de pont choisi parmi -(CR'2)n- et -(CR'2)r-O-(CR'2)s- où chaque R' est indépendamment H ou C1 - C6 alkyle, n est 1, 2 ou 3, r est 0 ou 1 et s est 0 ou 1, les positions cycliques restantes étant non substituées ou substituées ; et (c) un groupe de formule (IIb) : où B est un composé hétérocyclique saturé comportant de 4 à 7 chaînons contenant N qui comprend 0 ou 1 hétéroatome supplémentaire choisi parmi N, S et O et B' est un composé carbocyclique saturé comportant de 3 à 12 chaînons, un composé hétérocyclique saturé comportant de 5 à 7 chaînons contenant O ou un composé hétérocyclique saturé comportant de 4 à 7 chaînons contenant N tel que défini précédemment, B et B' étant non substitués ou substitués ; m est 0, 1 ou 2 ; R3 est H ou C1-C6 alkyle ; R4 est un groupe d'indole qui est non substitué ou substitué ; et Ra est choisi parmi R, halo, CN, C(O)NR2, halo(C1-C6)alkyle, SO2R, SO2NR2, NRSO2R, NRC(O)R, NRC(O)OR et NRC(O)NR2 où chaque R est indépendamment H ou C1-C6 alkyle. Les sels pharmaceutiquement acceptables correspondants sont des inhibiteurs de PI3K et sont sélectifs de l'isoforme p110δ, une PI3 kinase de classe Ia, sur les deux autres kinases de classe Ia et de classe Ib. Les composés peuvent être utilisés dans le traitement de maladies et de troubles provoqués par un développement cellulaire, une fonction ou un comportement anormal associé à une kinase PI3, tel qu'un cancer, des désordres immuns, une maladie cardiovasculaire, une infection virale, une inflammation, des troubles fonctionnels du métabolisme/endocriniens et des troubles neurologiques.
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African Intellectual Property Organization (BF, BJ, CF, CG, CI, CM, GA, GN, GQ, GW, ML, MR, NE, SN, TD, TG)
공개언어: 영어 (EN)
출원언어: 영어 (EN)