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1. WO2022107865 - [11C]標識非環式レチノイド、中枢神経系活性化剤及びそれらの製造方法

公開番号 WO/2022/107865
公開日 27.05.2022
国際出願番号 PCT/JP2021/042503
国際出願日 18.11.2021
IPC
A61P 25/00 2006.1
A生活必需品
61医学または獣医学;衛生学
P化合物または医薬製剤の特殊な治療活性
25神経系疾患の治療薬
C07C 51/09 2006.1
C化学;冶金
07有機化学
C非環式化合物または炭素環式化合物
51カルボン酸またはその塩,酸ハロゲン化物または酸無水物の製造
09カルボン酸エステルまたはラクトンから
C07C 57/03 2006.1
C化学;冶金
07有機化学
C非環式化合物または炭素環式化合物
57非環式炭素原子に結合しているカルボキシル基をもつ不飽和化合物
02不飽和結合として炭素―炭素二重結合のみを有するもの
03一塩基性カルボン酸
C07C 403/20 2006.1
C化学;冶金
07有機化学
C非環式化合物または炭素環式化合物
403シクロヘキサン環またはシクロヘキセン環に直接結合した少なくとも4個の炭素原子よりなる非環式不飽和部分を含有する側鎖をもつシクロヘキサンまたはシクロヘキセン誘導体,例.ビタミンA,β―カロチン,β―イオノン
20側鎖がカルボキシル基で置換されたもの
C07B 61/00 2006.1
C化学;冶金
07有機化学
B有機化学の一般的方法あるいはそのための装置
61他の一般的方法
C07C 67/343 2006.1
C化学;冶金
07有機化学
C非環式化合物または炭素環式化合物
67カルボン酸エステルの製造
30エステル基を導入することなくエステルの酸部分を変化させることによるもの
333異性化によるもの;炭素骨格の大きさを変化させることによるもの
343炭素原子数が増加することによるもの
CPC
A61K 31/202
AHUMAN NECESSITIES
61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
KPREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL, OR TOILET PURPOSES
31Medicinal preparations containing organic active ingredients
185Acids; Anhydrides, halides or salts thereof, e.g. sulfur acids, imidic, hydrazonic, hydroximic acids
19Carboxylic acids, e.g. valproic acid
20having a carboxyl group bound to a chain of seven or more carbon atoms, e.g. stearic, palmitic, arachidic acids
202having three or more double bonds, e.g. linolenic
A61K 51/04
AHUMAN NECESSITIES
61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
KPREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL, OR TOILET PURPOSES
51Preparations containing radioactive substances for use in therapy or testing in vivo
02characterised by the carrier ; , i.e. characterised by the agent or material covalently linked or complexing the radioactive nucleus
04Organic compounds
A61P 25/00
AHUMAN NECESSITIES
61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
25Drugs for disorders of the nervous system
C07B 61/00
CCHEMISTRY; METALLURGY
07ORGANIC CHEMISTRY
BGENERAL METHODS OF ORGANIC CHEMISTRY; APPARATUS THEREFOR
61Other general methods
C07C 403/20
CCHEMISTRY; METALLURGY
07ORGANIC CHEMISTRY
CACYCLIC OR CARBOCYCLIC COMPOUNDS
403Derivatives of cyclohexane or of a cyclohexene ; or of cyclohexadiene; , having a side-chain containing an acyclic unsaturated part of at least four carbon atoms, this part being directly attached to the cyclohexane or cyclohexene ; or cyclohexadiene; rings, e.g. vitamin A, beta-carotene, beta-ionone
20having side-chains substituted by carboxyl groups ; or halides, anhydrides, or (thio)esters thereof
C07C 51/09
CCHEMISTRY; METALLURGY
07ORGANIC CHEMISTRY
CACYCLIC OR CARBOCYCLIC COMPOUNDS
51Preparation of carboxylic acids or their salts, halides or anhydrides
09from carboxylic acid esters or lactones
出願人
  • 国立研究開発法人国立長寿医療研究センター NATIONAL CENTER FOR GERIATRICS AND GERONTOLOGY [JP]/[JP]
発明者
  • 鈴木 正昭 SUZUKI Masaaki
  • 伊藤 健吾 ITO Kengo
  • 木村 泰之 Kimura Yasuyuki
  • 小縣 綾 OGATA Aya
  • 池沼 宏 IKENUMA Hiroshi
  • 木村 哲也 KIMURA Tetsuya
  • 木村 展之 KIMURA Nobuyuki
  • 古山 浩子 KOYAMA Hiroko
  • 石井 英樹 ISHII Hideki
  • 張 明栄 CHO Meiei
  • 河村 和紀 KAWAMURA Kazunori
  • 南本 敬史 MINAMIMOTO Takafumi
  • 永井 裕司 NAGAI Yuji
  • 香月 博志 KATSUKI Hiroshi
代理人
  • 青山 陽 AOYAMA Yo
優先権情報
2020-19316720.11.2020JP
公開言語 (言語コード) 日本語 (ja)
出願言語 (言語コード) 日本語 (JA)
指定国 (国コード)
発明の名称
(EN) [11C]-LABELLED ACYCLIC RETINOID, CENTRAL NERVOUS SYSTEM ACTIVATOR, AND PRODUCTION METHODS FOR SAME
(FR) RÉTINOÏDE ACYCLIQUE MARQUÉ AU [11C], ACTIVATEUR DU SYSTÈME NERVEUX CENTRAL, ET LEURS PROCÉDÉS DE PRODUCTION
(JA) [11C]標識非環式レチノイド、中枢神経系活性化剤及びそれらの製造方法
要約
(EN) [Problem] To provide a 11C-labelled acyclic retinoid that can be efficiently synthesized in a short amount of time and is suited to elucidating intracerebral kinetics using PET, a PET probe that uses the retinoid, and production methods for the retinoid and the PET probe. [Solution] This 11C-labelled acyclic retinoid is characterized by being represented by chemical formula (a). The compound can be produced by means of a coupling process in which methyl iodide that has been labelled with 11C and organic tin compound (b) (in the formula, R1 and R2 represent alkyl groups that may be branched) are cross-coupled in an aprotic solvent in the presence of a palladium complex, a phosphine ligand, and a copper(I) halide.
(FR) Le problème à résoudre par la présente invention est de fournir un rétinoïde acyclique marqué au 11C pouvant être synthétisé efficacement en peu de temps et permettant d’élucider une cinétique intracérébrale à l'aide d’une tomographie par émission de positons (TEP), une sonde TEP qui utilise le rétinoïde, et des procédés de production du rétinoïde et de la sonde TEP. La solution de l’invention porte sur un rétinoïde acyclique marqué au 11C, caractérisé en ce qu'il est représenté par la formule chimique (a). Le composé peut être produit au moyen d'un procédé de couplage dans lequel de l'iodure de méthyle qui a été marqué avec 11C et un composé organique d'étain (b) (dans la formule, R1 et R2 représentent des groupes alkyle qui peuvent être ramifiés) sont réticulés dans un solvant aprotique en présence d'un complexe de palladium, d'un ligand phosphine et d'un halogénure de cuivre(I).
(JA) 【課題】短時間に収率良く合成が可能であり、PET用として脳内動態を解明するのに好適に用いることのできる11C標識非環式レチノイド、及びそれを用いたPETプローブ、並びにそれらの製造方法を提供する 【解決手段】本発明の11C標識非環式レチノイドは、下記化学式(a)で示されることを特徴とする。この化合物は、非プロトン性溶媒中において、11Cで標識化されたヨウ化メチルと、下記有機スズ化合物(b)(ただし、式中R1、R2は分枝を有してもよいアルキル基を示す。)とを、パラジウム錯体、ホスフィン配位子、及びハロゲン化第1銅の存在下でクロスカップリングさせるカップリング工程によって製造することができる。
関連特許文献
国際事務局に記録されている最新の書誌情報