(EN) The present invention addresses the problem of a desired elongation reaction not progressing as a result of a 6-membered cyclic amidine skeleton structure and a diketopiperazine formed when removing an N-terminated protective group during solid-phase peptide synthesis. The inventors have discovered that it is possible to solve said problem by modifying the production of a peptide via the solid-phase method so as to treat a peptide protected by an N-terminated amino group in a protective group having an Fmoc skeleton by using a base which has a pKa of 23 or higher in an acetonitrile of a conjugate acid in a specific solvent, and next, to perform peptide chain elongation.
(FR) La présente invention aborde le problème d'une réaction d'allongement souhaitée ne faisant pas progresser le résultat d'une structure de squelette d'amidine cyclique à 6 chaînons et d'une dicétopipérazine formée lors de l'élimination d'un groupe protecteur à extrémité N-terminale pendant la synthèse de peptide en phase solide. Les inventeurs ont découvert qu'il est possible de résoudre ledit problème en modifiant la production d'un peptide par l'intermédiaire du procédé en phase solide de façon à traiter un peptide protégé par un groupe amino à extrémité N-terminale dans un groupe protecteur ayant un squelette Fmoc à l'aide d'une base qui a un pKa de 23 ou plus dans un acétonitrile d'un acide conjugué dans un solvant spécifique, et ensuite, pour effectuer un allongement de chaîne peptidique.
(JA) ペプチドの固相合成においては、Ｎ末端の保護基を除去する際に形成されるジケトピペラジン、および６員環状アミジン骨格構造体に起因して、所望の伸長反応が進行しないという課題がある。本発明者らは、固相法によるペプチドの製造において、特定の溶媒中、共役酸のアセトニトリル中でのｐＫａが２３以上である塩基を用いてＦｍｏｃ骨格を有する保護基にてＮ末端のアミノ基が保護されたペプチドを処理し、次いで、ペプチド鎖の伸長を行うことで、上記の課題を解決できることを見出した。
