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1. WO2022065413 - 新規人工核酸、その製造方法及び用途

公開番号 WO/2022/065413
公開日 31.03.2022
国際出願番号 PCT/JP2021/035003
国際出願日 24.09.2021
IPC
C07H 19/06 2006.1
C化学;冶金
07有機化学
H糖類;その誘導体;ヌクレオシド;ヌクレオチド;核酸
191個の異項原子を糖類基と共有する複素環を含有する化合物;ヌクレオシド;モノヌクレチド;それらのアンヒドロ誘導体
02窒素を共有するもの
04異項原子として窒素のみを含有する複素環式基
06ピリミジン基
A61K 31/7072 2006.1
A生活必需品
61医学または獣医学;衛生学
K医薬用,歯科用又は化粧用製剤
31有機活性成分を含有する医薬品製剤
70炭水化物;糖;その誘導体
7042糖類基と複素環とを持つ化合物
7052環構成異種原子として窒素を持つもの,例.ヌクレオシド,ヌクレオチド
706環構成異種原子として窒素を含む6員環を含むもの
7064縮合または非縮合のピリミシンを含むもの
7068ピリミジン環に直接結合したオキソ基を含むもの,例.シチジン,シチジル酸
7072ピリミジン環に直接結合した2個のオキソ基を持つもの,例.ウリジン,ウリジル酸,チミジン,ジドブジン
A61K 31/7076 2006.1
A生活必需品
61医学または獣医学;衛生学
K医薬用,歯科用又は化粧用製剤
31有機活性成分を含有する医薬品製剤
70炭水化物;糖;その誘導体
7042糖類基と複素環とを持つ化合物
7052環構成異種原子として窒素を持つもの,例.ヌクレオシド,ヌクレオチド
706環構成異種原子として窒素を含む6員環を含むもの
7064縮合または非縮合のピリミシンを含むもの
7076プリンを含むもの,例.アデノシン,アデニル酸
A61K 31/7088 2006.1
A生活必需品
61医学または獣医学;衛生学
K医薬用,歯科用又は化粧用製剤
31有機活性成分を含有する医薬品製剤
70炭水化物;糖;その誘導体
70883個以上のヌクレオシドまたはヌクレオチドを持つ化合物
A61K 48/00 2006.1
A生活必需品
61医学または獣医学;衛生学
K医薬用,歯科用又は化粧用製剤
48遺伝子疾病を治療するために生体の細胞内に挿入する遺伝子物質を含有する医療用製剤;遺伝子治療
A61P 31/12 2006.1
A生活必需品
61医学または獣医学;衛生学
P化合物または医薬製剤の特殊な治療活性
31抗感染剤,例.抗菌剤,消毒剤,化学療法剤
12抗ウィルス剤
CPC
A61K 31/7072
AHUMAN NECESSITIES
61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
KPREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL, OR TOILET PURPOSES
31Medicinal preparations containing organic active ingredients
70Carbohydrates; Sugars; Derivatives thereof
7042Compounds having saccharide radicals and heterocyclic rings
7052having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. nucleosides, nucleotides
706containing six-membered rings with nitrogen as a ring hetero atom
7064containing condensed or non-condensed pyrimidines
7068having oxo groups directly attached to the pyrimidine ring, e.g. cytidine, cytidylic acid
7072having two oxo groups directly attached to the pyrimidine ring, e.g. uridine, uridylic acid, thymidine, zidovudine
A61K 31/7076
AHUMAN NECESSITIES
61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
KPREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL, OR TOILET PURPOSES
31Medicinal preparations containing organic active ingredients
70Carbohydrates; Sugars; Derivatives thereof
7042Compounds having saccharide radicals and heterocyclic rings
7052having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. nucleosides, nucleotides
706containing six-membered rings with nitrogen as a ring hetero atom
7064containing condensed or non-condensed pyrimidines
7076containing purines, e.g. adenosine, adenylic acid
A61K 31/7088
AHUMAN NECESSITIES
61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
KPREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL, OR TOILET PURPOSES
31Medicinal preparations containing organic active ingredients
70Carbohydrates; Sugars; Derivatives thereof
7088Compounds having three or more nucleosides or nucleotides
A61K 48/00
AHUMAN NECESSITIES
61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
KPREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL, OR TOILET PURPOSES
48Medicinal preparations containing genetic material which is inserted into cells of the living body to treat genetic diseases; Gene therapy
A61P 31/12
AHUMAN NECESSITIES
61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
31Antiinfectives, i.e. antibiotics, antiseptics, chemotherapeutics
12Antivirals
A61P 35/00
AHUMAN NECESSITIES
61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
35Antineoplastic agents
出願人
  • 株式会社理研ジェネシス RIKEN GENESIS CO., LTD. [JP]/[JP]
発明者
  • 吉川 晴久 YOSHIKAWA, Haruhisa
  • 伴 育哉 BAN, Ikuya
  • 今西 武 IMANISHI, Takeshi
代理人
  • 特許業務法人三枝国際特許事務所 SAEGUSA & PARTNERS
優先権情報
2020-16111325.09.2020JP
公開言語 (言語コード) 日本語 (ja)
出願言語 (言語コード) 日本語 (JA)
指定国 (国コード)
発明の名称
(EN) NOVEL ARTIFICIAL NUCLEIC ACID, METHOD FOR PRODUCING SAME, AND USE THEREOF
(FR) NOUVEL ACIDE NUCLÉIQUE ARTIFICIEL, SON PROCÉDÉ DE PRODUCTION ET SON UTILISATION
(JA) 新規人工核酸、その製造方法及び用途
要約
(EN) The present invention addresses the problem of providing a novel artificial nucleic acid, a method for producing the same, and a use thereof. The problem can be solved by an artificial nucleic acid having a unit derived from a compound represented by formula (1) or a salt thereof: [in the formula, Base is an aromatic heterocyclic group or aromatic hydrocarbocyclic group optionally having a substituent; A1 is a single bond or an alkylene group; R1 and R2 are the same or different and are a hydrogen atom, an alkyl group, alkenyl group, cycloalkyl group, cycloalkenyl group, or aryl group optionally having a substituent, a hydroxyl-group protecting group, a phosphino group having a substituent, or a dihydroxyphosphinyl group or hydroxymercaptophosphinyl group optionally having a substituent, or R1 and R2 form a ring optionally having a substituent together with two adjacent oxygen atoms and the position 3-5 carbon atoms of furanose; R3 is a hydrogen atom, an alkyl group, alkenyl group, cycloalkyl group, aryl group, or acyl group optionally having a substituent, a sulfonyl group or silyl group having a substituent, a functional molecular unit substituent, or a group represented by formula: R31-X- (in the formula, R31 is an amino group optionally having a substituent, X is an alkylene group optionally having a substituent or a group in which at least one methylene group in this alkylene group is substituted by -N(R32)- (in the formula, R32 is a hydrogen atom or an alkyl group), -O-, or -S(=O)k- (in the formula, k is 0, 1, or 2)); R4 is a hydrogen atom, or an alkyl group or aryl group optionally having a substituent; R5 is a hydrogen atom, or an alkyl group or aryl group optionally having a substituent; R4 and R5 are not simultaneously hydrogen atoms; and n is 0 or 1].
(FR) La présente invention traite le problème de la fourniture d'un nouvel acide nucléique artificiel, son procédé de production, et son utilisation. Le problème peut être résolu par la fourniture d'un acide nucléique artificiel ayant une unité dérivée d'un composé représenté par la formule (1) ou un sel de celui-ci : [Dans la formule, Base représente un groupe hétérocyclique aromatique ou un groupe hydrocarbocyclique aromatique ayant éventuellement un substituant; A1 représente une liaison simple ou un groupe alkylène; R1 et R2 sont identiques ou différents et représentent un atome d'hydrogène, un groupe alkyle, un groupe alcényle, un groupe cycloalkyle, un groupe cycloalcényle, ou un groupe aryle ayant éventuellement un substituant, un groupe protecteur de groupe hydroxyle, un groupe phosphino ayant un substituant, ou un groupe dihydroxyphosphinyle ou un groupe hydroxymercaptophosphinyle ayant éventuellement un substituant, ou R1 et R2 forment un cycle ayant éventuellement un substituant avec deux atomes d'oxygène adjacents et les atomes de carbone en position 3-5 de furanose; R3 représente un atome d'hydrogène, un groupe alkyle, un groupe alcényle, un groupe cycloalkyle, un groupe aryle ou un groupe acyle ayant éventuellement un substituant, un groupe sulfonyle ou un groupe silyle ayant un substituant, un substituant d'unité moléculaire fonctionnelle, ou un groupe représenté par la formule : R31-X- (dans la formule, R31 représente un groupe amino ayant éventuellement un substituant, X représente un groupe alkylène ayant éventuellement un substituant ou un groupe dans lequel au moins un groupe méthylène dans ce groupe alkylène est substitué par -N(R32)- (dans la formule, R32 représente un atome d'hydrogène ou un groupe alkyle), -O-, ou -S(=O)k- (dans la formule, k vaut 0, 1 ou 2)); R4 représente un atome d'hydrogène, ou un groupe alkyle ou un groupe aryle ayant éventuellement un substituant; R5 représente un atome d'hydrogène, ou un groupe alkyle ou un groupe aryle ayant éventuellement un substituant; R4 et R5 ne représentent pas simultanément des atomes d'hydrogène; et n vaut 0 ou 1].
(JA) 新規人工核酸、その製造方法及び用途の提供を課題とする。 下記式(1)で表される化合物又はその塩に由来する単位を有する人工核酸により課題を解決することができる:[式中、Baseは、置換基を有していてもよい芳香族複素環基又は芳香族炭化水素環基であり、Aは、単結合又はアルキレン基であり、R及びRは、同一又は異なって、水素原子、置換基を有していてもよいアルキル基、アルケニル基、シクロアルキル基、シクロアルケニル基若しくはアリール基、ヒドロキシル基の保護基、置換基を有するホスフィノ基、又は置換基を有していてもよいジヒドロキシホスフィニル基若しくはヒドロキシメルカプトホスフィニル基であるか、或いは、R及びRは、隣接する2個の酸素原子及びフラノースの3位~5位の炭素原子と共に、置換基を有していてもよい環を形成しており、Rは、水素原子、置換基を有していてもよいアルキル基、アルケニル基、シクロアルキル基、アリール基若しくはアシル基、置換基を有するスルホニル基若しくはシリル基、機能性分子ユニット置換基、又は式:R31-X-(式中、R31は、置換基を有していてもよいアミノ基であり、Xは、置換基を有していてもよいアルキレン基、又はこのアルキレン基中の少なくとも1つのメチレン基が-N(R32)-(式中、R32は水素原子又はアルキル基である)、-O-、又は-S(=O)-(式中、kは0、1、又は2である)に置き換わった基である)で表される基であり、Rは、水素原子、置換基を有していてもよいアルキル基又はアリール基であり、Rは、水素原子、又は置換基を有していてもよいアルキル基又はアリール基であり、R及びRは、同時に水素原子ではなく、nは0又は1である]。
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