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1. WO2021256297 - 架橋型ヌクレオシドおよびヌクレオチド

公開番号 WO/2021/256297
公開日 23.12.2021
国際出願番号 PCT/JP2021/021324
国際出願日 04.06.2021
IPC
C07H 19/067 2006.1
C化学;冶金
07有機化学
H糖類;その誘導体;ヌクレオシド;ヌクレオチド;核酸
191個の異項原子を糖類基と共有する複素環を含有する化合物;ヌクレオシド;モノヌクレチド;それらのアンヒドロ誘導体
02窒素を共有するもの
04異項原子として窒素のみを含有する複素環式基
06ピリミジン基
067糖類基としてリボシルを有するもの
C07H 19/167 2006.1
C化学;冶金
07有機化学
H糖類;その誘導体;ヌクレオシド;ヌクレオチド;核酸
191個の異項原子を糖類基と共有する複素環を含有する化合物;ヌクレオシド;モノヌクレチド;それらのアンヒドロ誘導体
02窒素を共有するもの
04異項原子として窒素のみを含有する複素環式基
16プリン基
167糖類基としてリボシルを有するもの
C07H 19/20 2006.1
C化学;冶金
07有機化学
H糖類;その誘導体;ヌクレオシド;ヌクレオチド;核酸
191個の異項原子を糖類基と共有する複素環を含有する化合物;ヌクレオシド;モノヌクレチド;それらのアンヒドロ誘導体
02窒素を共有するもの
04異項原子として窒素のみを含有する複素環式基
16プリン基
20リン酸またはポリリン酸でエステル化された糖類基を有するもの
C07H 21/02 2006.1
C化学;冶金
07有機化学
H糖類;その誘導体;ヌクレオシド;ヌクレオチド;核酸
21ヌクレオシドの糖類基が結合しているリン酸またはポリリン酸エステルを,それぞれ別々に有する2個以上のモノヌクレオチド単位を含有する化合物,例.核酸
02糖類基としてリボシルを有するもの
C12N 15/10 2006.1
C化学;冶金
12生化学;ビール;酒精;ぶどう酒;酢;微生物学;酵素学;突然変異または遺伝子工学
N微生物または酵素;その組成物;微生物の増殖,保存,維持;突然変異または遺伝子工学;培地
15突然変異または遺伝子工学;遺伝子工学に関するDNAまたはRNA,ベクター,例.プラスミド,またはその分離,製造または精製;そのための宿主の使用
09組換えDNA技術
10DNAまたはRNAの分離,製造または精製のための方法
C12N 15/113 2010.1
C化学;冶金
12生化学;ビール;酒精;ぶどう酒;酢;微生物学;酵素学;突然変異または遺伝子工学
N微生物または酵素;その組成物;微生物の増殖,保存,維持;突然変異または遺伝子工学;培地
15突然変異または遺伝子工学;遺伝子工学に関するDNAまたはRNA,ベクター,例.プラスミド,またはその分離,製造または精製;そのための宿主の使用
09組換えDNA技術
11DNAまたはRNAフラグメント;その修飾物
113遺伝子の発現を調節する非コード核酸,例.アンチセンスオリゴヌクレオチド
出願人
  • リードファーマ株式会社 LIID PHARMACEUTICALS, INC. [JP]/[JP]
発明者
  • 張 功幸 Hari Yoshiyuki
代理人
  • 廣瀬 隆行 HIROSE Takayuki
優先権情報
2020-10340915.06.2020JP
2021-00877822.01.2021JP
公開言語 (言語コード) 日本語 (ja)
出願言語 (言語コード) 日本語 (JA)
指定国 (国コード)
発明の名称
(EN) BRIDGED NUCLEOSIDE AND NUCLEOTIDE
(FR) NUCLÉOSIDE ET NUCLÉOTIDE PONTÉS
(JA) 架橋型ヌクレオシドおよびヌクレオチド
要約
(EN) [Problem] To provide: a bridged nucleoside which is not likely to be degraded by nuclease in vivo, while having high binding affinity and specificity to target mRNA and being capable of efficiently controlling the expression of a specific gene; and a nucleotide. [Solution] A compound represented by formula (I), a pharmaceutically acceptable salt thereof, or a pharmaceutically acceptable solvate thereof. (In formula (I), Base represents a purin-9-yl group having one or more substituents, or a 2-oxo-1, 2-dihydropyrimidin-1-yl group; each of R1 and R2 independently represents a hydrogen atom or the like; and each of R3 and R4 independently represents a hydrogen atom or the like.)
(FR) Le problème décrit par la présente invention est de fournir : un nucléoside ponté qui n'est pas susceptible d'être dégradé par une nucléase in vivo, tout en ayant une affinité de liaison et une spécificité élevées vis-à-vis de l'ARNm cible et étant capable de réguler de manière efficace l'expression d'un gène spécifique ; et un nucléotide. L'invention concerne un composé représenté par la formule (I), un sel ou un solvate pharmaceutiquement acceptable de celui-ci. (Dans la formule (I), la base représente un groupe purin-9-yle ayant un ou plusieurs substituants, ou un groupe 2-oxo-1, 2-dihydropyrimidin-1-yl ; chacun de R1 et R2 représente indépendamment un atome d'hydrogène ou similaire ; et chacun de R3 et R4 représente indépendamment un atome d'hydrogène ou similaire.)
(JA) 【解決課題】 生体内でヌクレアーゼによる分解を受けにくく,標的のmRNAに対する高い結合親和性および特異性を有し,特定の遺伝子の発現を効率よく制御することのできる架橋型ヌクレオシドおよびヌクレオチドを提供する。 【解決手段】 式(I)で表される化合物,その薬学的に許容される塩,またはその薬学的に許容される溶媒和物: (式(I)中, Baseは,置換基を1以上有していてもよいプリン-9-イル基または2-オキソ-1,2-ジヒドロピリミジン-1-イル基を表し, RおよびRは,それぞれ独立して,水素原子などを表し; RおよびRは,それぞれ独立して,水素原子などを表す。
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