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1. WO2020246443 - 二分岐脂質結合オリゴヌクレオチドの製造方法及び中間体

公開番号 WO/2020/246443
公開日 10.12.2020
国際出願番号 PCT/JP2020/021676
国際出願日 02.06.2020
IPC
A61K 47/54 2017.1
A生活必需品
61医学または獣医学;衛生学
K医薬用,歯科用又は化粧用製剤
47使用する不活性成分,例.担体または不活性添加剤,に特徴のある医薬品製剤;活性成分と化学結合した標的剤または修飾剤
50活性成分と化学結合した不活性成分,例.重合体医薬結合体
51不活性成分が修飾剤であるもの
54修飾剤が有機化合物であるもの
C12N 15/11 2006.1
C化学;冶金
12生化学;ビール;酒精;ぶどう酒;酢;微生物学;酵素学;突然変異または遺伝子工学
N微生物または酵素;その組成物;微生物の増殖,保存,維持;突然変異または遺伝子工学;培地
15突然変異または遺伝子工学;遺伝子工学に関するDNAまたはRNA,ベクター,例.プラスミド,またはその分離,製造または精製;そのための宿主の使用
09組換えDNA技術
11DNAまたはRNAフラグメント;その修飾物
C07F 9/572 2006.1
C化学;冶金
07有機化学
F炭素,水素,ハロゲン,酸素,窒素,硫黄,セレンまたはテルル以外の元素を含有する非環式,炭素環式または複素環式化合物
9周期表の第5族または第15族の元素を含有する化合物
02リン化合物
547複素環式化合物,例.異項原子としてリンを含有するもの
553異項原子として1個の窒素原子のみをもつもの
5725員環
A61K 31/713 2006.1
A生活必需品
61医学または獣医学;衛生学
K医薬用,歯科用又は化粧用製剤
31有機活性成分を含有する医薬品製剤
70炭水化物;糖;その誘導体
70883個以上のヌクレオシドまたはヌクレオチドを持つ化合物
7132本鎖の核酸またはオリゴヌクレオチド
CPC
A61K 31/713
AHUMAN NECESSITIES
61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
KPREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL, OR TOILET PURPOSES
31Medicinal preparations containing organic active ingredients
70Carbohydrates; Sugars; Derivatives thereof
7088Compounds having three or more nucleosides or nucleotides
713Double-stranded nucleic acids or oligonucleotides
A61K 47/54
AHUMAN NECESSITIES
61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
KPREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL, OR TOILET PURPOSES
47Medicinal preparations characterised by the non-active ingredients used, e.g. carriers or inert additives; Targeting or modifying agents chemically bound to the active ingredient
50the non-active ingredient being chemically bound to the active ingredient, e.g. polymer-drug conjugates
51the non-active ingredient being a modifying agent
54the modifying agent being an organic compound
C07F 9/572
CCHEMISTRY; METALLURGY
07ORGANIC CHEMISTRY
FACYCLIC, CARBOCYCLIC OR HETEROCYCLIC COMPOUNDS CONTAINING ELEMENTS OTHER THAN CARBON, HYDROGEN, HALOGEN, OXYGEN, NITROGEN, SULFUR, SELENIUM OR TELLURIUM
9Compounds containing elements of Groups 5 or 15 of the Periodic System
02Phosphorus compounds
547Heterocyclic compounds, e.g. containing phosphorus as a ring hetero atom
553having one nitrogen atom as the only ring hetero atom
572Five-membered rings
C12N 15/11
CCHEMISTRY; METALLURGY
12BIOCHEMISTRY; BEER; SPIRITS; WINE; VINEGAR; MICROBIOLOGY; ENZYMOLOGY; MUTATION OR GENETIC ENGINEERING
NMICROORGANISMS OR ENZYMES; COMPOSITIONS THEREOF; PROPAGATING, PRESERVING, OR MAINTAINING MICROORGANISMS; MUTATION OR GENETIC ENGINEERING; CULTURE MEDIA
15Mutation or genetic engineering; DNA or RNA concerning genetic engineering, vectors, e.g. plasmids, or their isolation, preparation or purification; Use of hosts therefor
09Recombinant DNA-technology
11DNA or RNA fragments; Modified forms thereof
Y02P 20/55
YSECTIONAL TECHNOLOGIES SPANNING OVER SEVERAL SECTIONS OF THE IPC; TECHNICAL SUBJECTS COVERED BY FORMER USPC CROSS-REFERENCE ART COLLECTIONS [XRACs] AND DIGESTS
02TECHNOLOGIES OR APPLICATIONS FOR MITIGATION OR ADAPTATION AGAINST CLIMATE CHANGE
PCLIMATE CHANGE MITIGATION TECHNOLOGIES IN THE PRODUCTION OR PROCESSING OF GOODS
20Technologies relating to chemical industry
50Improvements relating to the production of bulk chemicals
55Design of synthesis routes, e.g. reducing the use of auxiliary or protecting groups
出願人
  • 塩野義製薬株式会社 SHIONOGI & CO., LTD. [JP]/[JP]
発明者
  • 谷野 哲也 TANINO Tetsuya
  • 関口 光明 SEKIGUCHI Mitsuaki
  • 越智 俊輔 OCHI Shunsuke
  • 福井 伸明 FUKUI Nobuaki
代理人
  • 杉田 健一 SUGITA Ken-ichi
  • 渡部 秀昭 WATANABE Hideaki
優先権情報
2019-10390303.06.2019JP
公開言語 (言語コード) 日本語 (ja)
出願言語 (言語コード) 日本語 (JA)
指定国 (国コード)
発明の名称
(EN) PRODUCTION METHOD FOR BIFURCATED LIPID-LINKED OLIGONUCLEOTIDE, AND INTERMEDIATE
(FR) PROCÉDÉ DE PRODUCTION D'OLIGONUCLÉOTIDE À LIAISON LIPIDIQUE BIFURQUÉE, ET INTERMÉDIAIRE
(JA) 二分岐脂質結合オリゴヌクレオチドの製造方法及び中間体
要約
(EN) Provided are: a production method in which the quality of a bifurcated lipid-linked oligonucleotide can be controlled; and an intermediate that is useful for the production method, has good stability, and is easy to manage and analyze. Specifically, this production method for a bifurcated lipid-linked oligonucleotide comprises a step for reacting an oligonucleotide with a compound represented by formula (II) (in the formula, Pro1-Pro4 each independently represent a protecting group, Pro1 and Pro2 or Pro3 and Pro4 may together form a protecting group, m, n, and p each independently represent an integer of 0-5, and Y represents a group or the like represented by formula: -P(OC2H4CN)(N(i-Pr)2)).
(FR) L'invention concerne : un procédé de production dans lequel la qualité d'un oligonucléotide à liaison lipidique bifurquée peut être ajustée ; et un intermédiaire utile pour le procédé de production, qui présente une stabilité satisfaisante et est facile à gérer et à analyser. Plus précisément, ce procédé de production d'oligonucléotide à liaison lipidique bifurquée comprend une étape consistant à faire réagir un oligonucléotide avec un composé représenté par la formule (II) (dans la formule, Pro1-Pro4 représentent chacun indépendamment un groupe de protection, Pro1 et Pro2 ou Pro3 et Pro4 peuvent former ensemble un groupe de protection, m, n et p représentent chacun indépendamment un nombre entier compris entre 0 et 5, et Y représente un groupe ou analogue représenté par la formule : -P(OC2H4CN)(N(i-Pr)2)).
(JA) 二分岐脂質結合オリゴヌクレオチドの品質コントロールが可能な製造方法及び該製造方法に有用な、安定性がよく、管理及び分析が容易な中間体を提供する。 具体的には、式(II): (式中、Pro~Proはそれぞれ独立して、保護基であり、 Pro及びPro又はPro及びProは一緒になって保護基を形成していてもよく、 m、n及びpはそれぞれ独立して、0~5の整数であり、 Yは、式:-P(OCCN)(N(i-Pr))で示される基等である。)で示される化合物と、オリゴヌクレオチドを反応させる工程を含む、二分岐脂質結合オリゴヌクレオチドの製造方法である。
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