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1. WO2020130125 - 抗体-薬物コンジュゲートとキナーゼ阻害剤の組み合わせ

公開番号 WO/2020/130125
公開日 25.06.2020
国際出願番号 PCT/JP2019/050017
国際出願日 20.12.2019
IPC
A61K 47/68 2017.01
A生活必需品
61医学または獣医学;衛生学
K医薬用,歯科用又は化粧用製剤
47使用する不活性成分,例.担体または不活性添加剤,に特徴のある医薬品製剤;活性成分と化学結合した標的剤または修飾剤
50活性成分と化学結合した不活性成分,例.重合体医薬結合体
51不活性成分が修飾剤であるもの
68修飾剤が抗体,免疫グロブリンまたはそれらの断片であるもの,例.Fc断片
A61K 31/422 2006.01
A生活必需品
61医学または獣医学;衛生学
K医薬用,歯科用又は化粧用製剤
31有機活性成分を含有する医薬品製剤
33複素環式化合物
395環異種原子として窒素を持つもの,例.グアネチジン,リファマイシン
412個以上の環異種原子を有し,そのうち少なくとも1個は窒素である5員環をもつもの,例.テトラゾール
42オキサゾール
422縮合することなく,さらに複素環を含むもの
A61K 31/436 2006.01
A生活必需品
61医学または獣医学;衛生学
K医薬用,歯科用又は化粧用製剤
31有機活性成分を含有する医薬品製剤
33複素環式化合物
395環異種原子として窒素を持つもの,例.グアネチジン,リファマイシン
435環異種原子として1個の窒素のみを有する6員環を持つもの,例.炭素環系と縮合したもの
4353複素環とオルトまたはペリ縮合したもの
436環異種原子として酸素を持つ6員環を含む複素環系と縮合したもの,例.ラパマイシン
A61K 31/44 2006.01
A生活必需品
61医学または獣医学;衛生学
K医薬用,歯科用又は化粧用製剤
31有機活性成分を含有する医薬品製剤
33複素環式化合物
395環異種原子として窒素を持つもの,例.グアネチジン,リファマイシン
435環異種原子として1個の窒素のみを有する6員環を持つもの,例.炭素環系と縮合したもの
44非縮合ピリジン;その水素添加誘導体
A61K 31/4439 2006.01
A生活必需品
61医学または獣医学;衛生学
K医薬用,歯科用又は化粧用製剤
31有機活性成分を含有する医薬品製剤
33複素環式化合物
395環異種原子として窒素を持つもの,例.グアネチジン,リファマイシン
435環異種原子として1個の窒素のみを有する6員環を持つもの,例.炭素環系と縮合したもの
44非縮合ピリジン;その水素添加誘導体
4427さらに複素環系を含有するもの
4439環異種原子として室素を有する5員環を含むもの,例.オメプラゾール
A61K 31/47 2006.01
A生活必需品
61医学または獣医学;衛生学
K医薬用,歯科用又は化粧用製剤
31有機活性成分を含有する医薬品製剤
33複素環式化合物
395環異種原子として窒素を持つもの,例.グアネチジン,リファマイシン
435環異種原子として1個の窒素のみを有する6員環を持つもの,例.炭素環系と縮合したもの
47キノリン;イソキノリン
出願人
  • 第一三共株式会社 DAIICHI SANKYO COMPANY, LIMITED [JP]/[JP]
発明者
  • 石井 千晶 ISHII Chiaki
  • 鎌井 泰樹 KAMAI Yasuki
  • 杉原 潔 SUGIHARA Kiyoshi
  • 岡嶌 大祐 OKAJIMA Daisuke
  • 橋本 悠里 HASHIMOTO Yuuri
  • 鈴木 宏和 SUZUKI Hirokazu
代理人
  • 石橋 公樹 ISHIBASHI Koki
  • 竹元 利泰 TAKEMOTO Toshiyasu
優先権情報
2018-24004921.12.2018JP
2019-08533826.04.2019JP
公開言語 (言語コード) 日本語 (JA)
出願言語 (言語コード) 日本語 (JA)
指定国 (国コード)
発明の名称
(EN) COMBINATION OF ANTIBODY-DRUG CONJUGATE AND KINASE INHIBITOR
(FR) COMBINAISON D'UN CONJUGUÉ ANTICORPS-MÉDICAMENT ET D'UN INHIBITEUR DE KINASE
(JA) 抗体-薬物コンジュゲートとキナーゼ阻害剤の組み合わせ
要約
(EN)
The present invention relates to the following: a pharmaceutical composition characterized in that an antibody-drug conjugate in which an antibody and a drug linker represented by the formula indicated below (in the formula, A represents the position of bonding with the antibody) are bonded by a thioether bond is combined with a kinase inhibitor (at least one inhibitor selected from the group consisting of a CDK4/6 inhibitor, an mTOR inhibitor, a P13K inhibitor, an AKT inhibitor, an ERK inhibitor, a MEK inhibitor, a RAF inhibitor, a CDK1 inhibitor, a CDK2 inhibitor, a CHK1 inhibitor, a WEE1 inhibitor, a PLK1 inhibitor, an Aurora kinase inhibitor, a Bcr-Abl inhibitor, an Src inhibitor, an EPH inhibitor, a VEGFR inhibitor, a KIT inhibitor, an RET inhibitor, a PDGFR inhibitor, an FGFR inhibitor, a BTK inhibitor, an FLT3 inhibitor, an ALK inhibitor, a JAK inhibitor, a MET inhibitor, a CSF-1R inhibitor, an NTRK inhibitor, an EGFR inhibitor, and a HER2 inhibitor) and the result is administered; and/or a therapeutic method characterized in that the antibody-drug conjugate and a kinase inhibitor are combined and administered to an individual.
(FR)
La présente invention concerne les éléments suivants : une composition pharmaceutique caractérisée en ce qu'un conjugué anticorps-médicament, dans lequel un anticorps et un lieur de médicament, représenté par la formule indiquée ci-dessous (dans la formule, A représente la position de la liaison avec l'anticorps), sont liés par une liaison thioéther, est associé à un inhibiteur de kinase (au moins un inhibiteur sélectionné dans le groupe constitué par un inhibiteur des CDK4/6, un inhibiteur de mTOR, un inhibiteur de P13K, un inhibiteur d'AKT, un inhibiteur d'ERK, un inhibiteur de MEK, un inhibiteur des RAF, un inhibiteur de CDK1, un inhibiteur de CDK2, un inhibiteur de CHK1, un inhibiteur de WEE1, un inhibiteur de PLK1, un inhibiteur des kinases Aurora, un inhibiteur de Bcr-Abl, un inhibiteur de Src, un inhibiteur d'EPH, un inhibiteur de VEGFR, un inhibiteur de KIT, un inhibiteur de RET, un inhibiteur de PDGFR, un inhibiteur de FGFR, un inhibiteur de BTK, un inhibiteur de FLT3, un inhibiteur d'ALK, un inhibiteur de JAK, un inhibiteur de MET, un inhibiteur de CSF-1R, un inhibiteur de NTRK, un inhibiteur d'EGFR et un inhibiteur de HER2), et le résultat est administré ; et/ou une méthode thérapeutique caractérisée en ce que le conjugué anticorps-médicament et un inhibiteur de kinase sont combinés et administrés à un individu.
(JA)
下式(式中、Aは抗体との結合位置を示す)で示される薬物リンカーと抗体とがチオエーテル結合によって結合した抗体-薬物コンジュゲートと、キナーゼ阻害剤(CDK4/6阻害剤、mTOR阻害剤、PI3K阻害剤、AKT阻害剤、ERK阻害剤、MEK阻害剤、RAF阻害剤、CDK1阻害剤、CDK2阻害剤、CHK1阻害剤、WEE1阻害剤、PLK1阻害剤、オーロラキナーゼ阻害剤、Bcr-Abl阻害剤、Src阻害剤、EPH阻害剤、VEGFR阻害剤、KIT阻害剤、RET阻害剤、PDGFR阻害剤、FGFR阻害剤、BTK阻害剤、FLT3阻害剤、ALK阻害剤、JAK阻害剤、MET阻害剤、CSF-1R阻害剤、NTRK阻害剤、EGFR阻害剤、及びHER2阻害剤からなる群より選択される少なくとも一つ)が、組み合わされて投与されることを特徴とする医薬組成物、及び/又は、該抗体-薬物コンジュゲートとキナーゼ阻害剤が組み合わされて個体に投与されることを特徴とする治療方法。
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