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1. WO2020105701 - 新規ポリマー-活性薬物-コンジュゲート及びその用途

公開番号 WO/2020/105701
公開日 28.05.2020
国際出願番号 PCT/JP2019/045604
国際出願日 21.11.2019
IPC
A61K 31/704 2006.01
A生活必需品
61医学または獣医学;衛生学
K医薬用,歯科用又は化粧用製剤
31有機活性成分を含有する医薬品製剤
70炭水化物;糖;その誘導体
7028グリコシド結合により,糖類でない化合物と結合した糖類基を持つ化合物
7034炭素環と結合したもの,例.フロリジン
704縮合炭素環系に結合したもの,例.センノシド,チオコルチコシド,エスシン,ダウノルビシン,ジギトキシン
A61K 31/785 2006.01
A生活必需品
61医学または獣医学;衛生学
K医薬用,歯科用又は化粧用製剤
31有機活性成分を含有する医薬品製剤
74合成の重合材料
785窒素を含有する重合体
A61P 35/00 2006.01
A生活必需品
61医学または獣医学;衛生学
P化合物または医薬製剤の特殊な治療活性
35抗腫瘍剤
A61P 35/02 2006.01
A生活必需品
61医学または獣医学;衛生学
P化合物または医薬製剤の特殊な治療活性
35抗腫瘍剤
02白血病に特異的なもの
A61P 35/04 2006.01
A生活必需品
61医学または獣医学;衛生学
P化合物または医薬製剤の特殊な治療活性
35抗腫瘍剤
04転移に特異的なもの
A61P 43/00 2006.01
A生活必需品
61医学または獣医学;衛生学
P化合物または医薬製剤の特殊な治療活性
43グループA61P1/00~A61P41/00に展開されていない特殊な目的の医薬
CPC
A61K 31/704
AHUMAN NECESSITIES
61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
KPREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL, OR TOILET PURPOSES
31Medicinal preparations containing organic active ingredients
70Carbohydrates; Sugars; Derivatives thereof
7028Compounds having saccharide radicals attached to non-saccharide compounds by glycosidic linkages
7034attached to a carbocyclic compound, e.g. phloridzin
704attached to a condensed carbocyclic ring system, e.g. sennosides, thiocolchicosides, escin, daunorubicin
A61K 31/785
AHUMAN NECESSITIES
61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
KPREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL, OR TOILET PURPOSES
31Medicinal preparations containing organic active ingredients
74Synthetic polymeric materials
785Polymers containing nitrogen
A61K 33/00
AHUMAN NECESSITIES
61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
KPREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL, OR TOILET PURPOSES
33Medicinal preparations containing inorganic active ingredients
A61K 47/58
AHUMAN NECESSITIES
61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
KPREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL, OR TOILET PURPOSES
47Medicinal preparations characterised by the non-active ingredients used, e.g. carriers or inert additives; Targeting or modifying agents chemically bound to the active ingredient
50the non-active ingredient being chemically bound to the active ingredient, e.g. polymer-drug conjugates
51the non-active ingredient being a modifying agent
56the modifying agent being an organic macromolecular compound, e.g. an oligomeric, polymeric or dendrimeric molecule
58obtained by reactions only involving carbon-to-carbon unsaturated bonds, e.g. poly[meth]acrylate, polyacrylamide, polystyrene, polyvinylpyrrolidone, polyvinylalcohol or polystyrene sulfonic acid resin
A61P 35/00
AHUMAN NECESSITIES
61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
35Antineoplastic agents
A61P 35/02
AHUMAN NECESSITIES
61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
35Antineoplastic agents
02specific for leukemia
出願人
  • 京都薬品工業株式会社 KYOTO PHARMACEUTICAL INDUSTRIES, LTD. [JP]/[JP]
発明者
  • 武田 滋充 TAKEDA, Shigemitsu
  • 三池 知紘 MIIKE, Tomohiro
  • 小竹 一弥 OTAKE, Kazuya
  • ▲高▼嶋 俊輔 TAKASHIMA, Shunsuke
代理人
  • 高島 一 TAKASHIMA, Hajime
優先権情報
2018-21967822.11.2018JP
公開言語 (言語コード) 日本語 (JA)
出願言語 (言語コード) 日本語 (JA)
指定国 (国コード)
発明の名称
(EN) NOVEL POLYMER-ACTIVE DRUG CONJUGATE AND USE THEREOF
(FR) NOUVEAU CONJUGUÉ DE POLYMÈRE ET MÉDICAMENT ACTIF ET UTILISATION DE CELUI-CI
(JA) 新規ポリマー-活性薬物-コンジュゲート及びその用途
要約
(EN)
The present invention addresses the problem of providing a polymer-anticancer agent-nitric monoxide-releasing compound conjugate that, once administered intravitally, circulates continuously through the whole body and moves to a tumor tissue and accumulates there more efficiently than conventional polymer-anticancer agent conjugates, and that remains there for an extended period of time to release the anticancer agent in the low-pH environment around the tumor, thereby demonstrating excellent antitumor activity with fewer adverse effects. The present invention can provide a polymer compound, or a pharmaceutically-accepted salt thereof, that demonstrates excellent anti-cancer activity with few adverse effect, and that comprises: a constituent unit (1) represented by formula (1) [symbols in the formula are as defined in the specification]; a constituent unit (2) represented by formula (2) [symbols in the formula are as defined in the specification]; and a constituent unit (3) derived from N-(2-hydroxypropyl) methacrylamide.
(FR)
La présente invention a pour but de fournir un composé de type conjugué, associant un polymère et un agent anticancéreux et libérant du monoxyde d'azote, qui, une fois administré in vivo, circule continuellement à travers tout le corps et se déplace vers le tissu tumoral où il s'accumule plus efficacement que les conjugués de polymère et d'agent anticancéreux classiques, et où il demeure pendant un laps de temps prolongé pour libérer l'agent anticancéreux dans l'environnement à faible pH qui entoure la tumeur, démontrant ainsi une excellente activité anti-tumorale avec moins d'effets indésirables. La présente invention permet de fournir un composé polymère, ou un sel de qualité pharmaceutique de celui-ci, qui démontre une excellente activité anticancéreuse avec peu d'effets indésirables, et qui comporte : une unité constitutive (1) représentée par la formule (1) [les symboles utilisés dans la formule sont tels que définis dans la description] ; une unité constitutive (2) représentée par la formule (2) [les symboles utilisés dans la formule sont telles que définis dans la description] ; une unité constitutive (3) dérivée du N-(2-hydroxypropyl) méthyl-acrylamide.
(JA)
本発明は、生体内投与後、持続的に全身に循環し、従来のポリマー-抗がん剤-コンジュゲートより効率的に腫瘍組織に移行及び集積した後、長く留まり、腫瘍周囲の低pH環境により抗癌剤を放出し、優れた抗腫瘍作用を示すと共に、副作用を軽減したポリマー-抗癌剤-一酸化窒素遊離性化合物-コンジュゲートを提供することを課題とする。 本発明によれば、優れた抗癌作用を示し、副作用の少ない、式(1): [式中の各記号の定義は、明細書に記載の通りである。] で表される構成単位(1)、式(2): [式中の各記号の定義は、明細書に記載の通りである。] で表される構成単位(2)、及びN-(2-ヒドロキシプロピル)メタクリルアミドに由来する構成単位(3)を含むポリマー化合物又はその医薬上許容される塩を提供することができる。
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