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1. WO2020085373 - 1-フェニル-2-フェニルエタン誘導体

公開番号 WO/2020/085373
公開日 30.04.2020
国際出願番号 PCT/JP2019/041506
国際出願日 23.10.2019
IPC
C07C 39/16 2006.01
C化学;冶金
07有機化学
C非環式化合物または炭素環式化合物
396員芳香環の炭素原子に結合している少なくとも1個の水酸基またはO―金属基をもつ化合物
12芳香環以外に不飽和結合を有しない多環式のもの
15すべての水酸基を非縮合環に有するもの
16ビス(ヒドロキシフェニル)アルカン;トリス(ヒドロキシフェニル)アルカン
A61K 31/05 2006.01
A生活必需品
61医学または獣医学;衛生学
K医薬用,歯科用又は化粧用製剤
31有機活性成分を含有する医薬品製剤
045ヒドロキシ化合物,例.アルコール;その塩,例.アルコラート
05フェノール
A61K 31/165 2006.01
A生活必需品
61医学または獣医学;衛生学
K医薬用,歯科用又は化粧用製剤
31有機活性成分を含有する医薬品製剤
16アミド,例.ヒドロキサム酸
165芳香族環を持つもの,例.コルヒチン,アテノロール,プロガバイド
A61K 31/222 2006.01
A生活必需品
61医学または獣医学;衛生学
K医薬用,歯科用又は化粧用製剤
31有機活性成分を含有する医薬品製剤
21エステル,例.ニトログリセリン,セレノシアネート
215カルボン酸のエステル
22非環式酸のエステル,例.プラバスタチン
222芳香族基を持つ化合物とのもの,例.ジピベフリン,イボパミン
A61K 31/397 2006.01
A生活必需品
61医学または獣医学;衛生学
K医薬用,歯科用又は化粧用製剤
31有機活性成分を含有する医薬品製剤
33複素環式化合物
395環異種原子として窒素を持つもの,例.グアネチジン,リファマイシン
3974員環を持つもの,例.アゼチジン
A61K 31/415 2006.01
A生活必需品
61医学または獣医学;衛生学
K医薬用,歯科用又は化粧用製剤
31有機活性成分を含有する医薬品製剤
33複素環式化合物
395環異種原子として窒素を持つもの,例.グアネチジン,リファマイシン
412個以上の環異種原子を有し,そのうち少なくとも1個は窒素である5員環をもつもの,例.テトラゾール
4151,2-ジアゾール
CPC
A61K 31/05
AHUMAN NECESSITIES
61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
KPREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL, OR TOILET PURPOSES
31Medicinal preparations containing organic active ingredients
045Hydroxy compounds, e.g. alcohols; Salts thereof, e.g. alcoholates
05Phenols
A61K 31/165
AHUMAN NECESSITIES
61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
KPREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL, OR TOILET PURPOSES
31Medicinal preparations containing organic active ingredients
16Amides, e.g. hydroxamic acids
165having aromatic rings, e.g. colchicine, atenolol, progabide
A61K 31/222
AHUMAN NECESSITIES
61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
KPREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL, OR TOILET PURPOSES
31Medicinal preparations containing organic active ingredients
21Esters, e.g. nitroglycerine, selenocyanates
215of carboxylic acids
22of acyclic acids, e.g. pravastatin
222with compounds having aromatic groups, e.g. dipivefrine, ibopamine
A61K 31/397
AHUMAN NECESSITIES
61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
KPREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL, OR TOILET PURPOSES
31Medicinal preparations containing organic active ingredients
33Heterocyclic compounds
395having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
397having four-membered rings, e.g. azetidine
A61K 31/415
AHUMAN NECESSITIES
61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
KPREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL, OR TOILET PURPOSES
31Medicinal preparations containing organic active ingredients
33Heterocyclic compounds
395having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
41having five-membered rings with two or more ring hetero atoms, at least one of which being nitrogen, e.g. tetrazole
4151,2-Diazoles
A61K 31/4196
AHUMAN NECESSITIES
61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
KPREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL, OR TOILET PURPOSES
31Medicinal preparations containing organic active ingredients
33Heterocyclic compounds
395having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
41having five-membered rings with two or more ring hetero atoms, at least one of which being nitrogen, e.g. tetrazole
41961,2,4-Triazoles
出願人
  • 花王株式会社 KAO CORPORATION [JP]/[JP]
発明者
  • 三沢 憲佑 MISAWA, Kensuke
  • 井上 高良 INOUE, Takayoshi
  • 角田 翔太郎 TSUNODA, Shotaro
代理人
  • 特許業務法人アルガ特許事務所 THE PATENT CORPORATE BODY ARUGA PATENT OFFICE
優先権情報
2018-19954923.10.2018JP
公開言語 (言語コード) 日本語 (JA)
出願言語 (言語コード) 日本語 (JA)
指定国 (国コード)
発明の名称
(EN) 1-PHENYL-2-PHENYLETHANE DERIVATIVE
(FR) DÉRIVÉ DE 1-PHÉNYL-2-PHÉNYLÉTHANE
(JA) 1-フェニル-2-フェニルエタン誘導体
要約
(EN)
The present invention provides a novel compound which has activating activity selective for ERβ. A compound represented by formula (1) or a salt thereof. (In the formula, R1 represents a cycloalkyl group having 3-8 carbon atoms, an alkenyl group which may be substituted by a halogen atom and has 2-6 carbon atoms, a five-membered nitrogen-containing heteroaryl group, a four- to six-membered cyclic amino group, an alkanoylamino group which may be substituted by a halogen atom and has 2-6 carbon atoms, a 1-trifluoromethyl-1-hydroxymethyl group or a 1-methylpropyl group; R2-R5 may be the same or different and each represents a hydrogen atom or a fluorine atom; and R6 represents a hydrogen atom or an alkanoyl group having 2-5 carbon atoms.)
(FR)
La présente invention concerne un nouveau composé ayant une activité d'activation sélective pour ERβ. L'invention concerne un composé représenté par la formule (1) ou un sel de celui-ci. (Dans la formule, R1 représente un groupe cycloalkyle ayant de 3 à 8 atomes de carbone, un groupe alcényle qui peut être substitué par un atome d'halogène et ayant de 2 à 6 atomes de carbone, un groupe hétéroaryle contenant de l'azote à cinq chaînons, un groupe amino cyclique ayant de quatre à six chaînons, un groupe alcanoylamino qui peut être substitué par un atome d'halogène et ayant de 2 à 6 atomes de carbone, un groupe 1-trifluorométhyl-1-hydroxyméthyle ou un groupe 1-méthylpropyle ; R2 à R5 peuvent être identiques ou différents et représentent chacun un atome d'hydrogène ou un atome de fluor ; et R6 représente un atome d'hydrogène ou un groupe alcanoyle ayant de 2 à 5 atomes de carbone.)
(JA)
ERβに対して選択的な活性化作用を有する新規化合物を提供する。 下記式(1): 〔式中、Rは炭素数3~8のシクロアルキル基、ハロゲン原子で置換されていてもよい炭素数2~6のアルケニル基、5員の含窒素ヘテロアリール基、4~6員の環状アミノ基、ハロゲン原子で置換されていてもよい炭素数2~6のアルカノイルアミノ基、1-トリフルオロメチル-1-ヒドロキシメチル基、又は1-メチルプロピル基を示し、R~Rは同一又は異なっていてもよい水素原子又はフッ素原子を示し、Rは水素原子又は炭素数2~5のアルカノイル基を示す。〕で表される化合物又はその塩。
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