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1. (WO2019065793) 結晶
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国際公開番号: WO/2019/065793 国際出願番号: PCT/JP2018/035830
国際公開日: 04.04.2019 国際出願日: 27.09.2018
IPC:
C07D 401/14 (2006.01) ,A61K 31/497 (2006.01) ,A61P 7/00 (2006.01) ,A61P 35/02 (2006.01) ,A61P 43/00 (2006.01)
C 化学;冶金
07
有機化学
D
複素環式化合物(高分子化合物C08)
401
異項原子として窒素原子のみをもつ2個以上の複素環を含有し,そのうち少なくても1個が1個の窒素原子のみをもつ6員環である複素環式化合物
14
3個以上の複素環を含有するもの
A 生活必需品
61
医学または獣医学;衛生学
K
医薬用,歯科用又は化粧用製剤
31
有機活性成分を含有する医薬品製剤
33
複素環式化合物
395
環異種原子として窒素を持つもの,例.グアネチジン,リファマイシン
495
環異種原子として2個の窒素のみを有する6員環を持つもの,例.ピペラジン
4965
非縮合ピラジン
497
さらに複素環を含む非縮合ピラジン
A 生活必需品
61
医学または獣医学;衛生学
P
化合物または医薬製剤の特殊な治療活性
7
血液または細胞外液の疾患の治療薬
A 生活必需品
61
医学または獣医学;衛生学
P
化合物または医薬製剤の特殊な治療活性
35
抗腫瘍剤
02
白血病に特異的なもの
A 生活必需品
61
医学または獣医学;衛生学
P
化合物または医薬製剤の特殊な治療活性
43
グループ1/00から41/00に展開されていない特殊な目的の医薬
出願人:
日本新薬株式会社 NIPPON SHINYAKU CO., LTD. [JP/JP]; 京都府京都市南区吉祥院西ノ庄門口町14番地 14, Kisshoin Nishinosho Monguchicho, Minami-ku, Kyoto-shi, Kyoto 6018550, JP
発明者:
冨士原 聡夫 FUJIWARA Toshio; US
ジョアンナ ビス Joanna Bis; US
センシル クマー クサラクマリー スクマー Senthil Kumar Kusalakumari Sukumar; US
代理人:
中村 文胤 NAKAMURA Ayatsugu; JP
優先権情報:
2017-18729728.09.2017JP
発明の名称: (EN) CRYSTALS
(FR) CRISTAUX
(JA) 結晶
要約:
(EN) The main purpose of the present invention is to provide novel crystals of (S)-N2-[1-(4-fluorophenyl)ethyl]-4-(1-methyl-1H-pyrazol-4-yl)-N6-(pyrazin-2-yl)pyridine-2,6-diamine maleate (hereinafter "compound A"). A type I crystal of compound A, exhibiting diffraction peaks at diffraction angles (2θ) of 6.9 degrees, 9.4 degrees, 12.5 degrees, 15.1 degrees, 16.4 degrees, 18.3 degrees, 19.0 degrees, 24.9 degrees, 25.4 degrees, 27.3 degrees, and 27.7 degrees in the powder x-ray diffraction spectrum obtained using CuKα radiation (λ = 1.54 Å). A type II crystal of compound A, exhibiting diffraction peaks at diffraction angles (2θ) of 6.9 degrees, 9.2 degrees, 12.4 degrees, 14.8 degrees, 16.5 degrees, 18.1 degrees, 18.5 degrees, 19.8 degrees, 23.6 degrees, 24.9 degrees, and 27.7 degrees in the powder x-ray diffraction spectrum obtained using CuKα radiation (λ = 1.54 Å).
(FR) L'invention a pour objet de fournir de nouveaux cristaux de sel d'acide(S)-N-[1-(4-fluorophényl)éthyl-4-(1-méthyl-1H-pyrazol-4-yl)-N-(pyrazin-2-yl)pyridine-2,6-diamine maléique (ci-après, "composé (A)"). Plus précisément, l'invention concerne des cristaux de type I du composé (A) tels que des angles de diffraction (2θ) présentent des pics de diffraction aux angles de 6,9 degrés, 9,4 degrés, 12,5 degrés, 15,1 degrés, 16,4 degrés, 18,3 degrés, 19,0 degrés, 24,9 degrés, 25,4 degrés, 27,3 degrés et 27,7 degrés, dans un spectre de diffraction des rayons X sur poudre obtenu au moyen d'un rayonnement radioactif Cu Kα(λ=1,54Å). Plus précisément, l'invention concerne des cristaux de type II du composé (A) tels que des angles de diffraction (2θ) présentent des pics de diffraction aux angles de 6,9 degrés, 9,2 degrés, 12,4 degrés, 14,8 degrés, 16,5 degrés, 18,1 degrés, 18,5 degrés, 19,8 degrés, 23,6 degrés, 24,9 degrés et 27,7 degrés, dans un spectre de diffraction des rayons X sur poudre obtenu au moyen d'un rayonnement radioactif Cu Kα(λ=1,54Å).
(JA) 本発明の主目的は、(S)-N-[1-(4-フルオロフェニル)エチル]-4-(1-メチル-1H-ピラゾール-4-イル)-N-(ピラジン-2-イル)ピリジン-2,6-ジアミン マレイン酸塩(以下、「化合物A」という。)の新規な結晶を提供することにある。 Cu Kα放射線(λ=1.54Å)を用いて得られる粉末X線回折スペクトルにおいて、回折角(2θ)が6.9度、9.4度、12.5度、15.1度、16.4度、18.3度、19.0度、24.9度、25.4度、27.3度および27.7度に回折ピークを示す、化合物AのI型結晶。 Cu Kα放射線(λ=1.54Å)を用いて得られる粉末X線回折スペクトルにおいて、回折角(2θ)が6.9度、9.2度、12.4度、14.8度、16.5度、18.1度、18.5度、19.8度、23.6度、24.9度および27.7度に回折ピークを示す、化合物AのII型結晶。
指定国: AE, AG, AL, AM, AO, AT, AU, AZ, BA, BB, BG, BH, BN, BR, BW, BY, BZ, CA, CH, CL, CN, CO, CR, CU, CZ, DE, DJ, DK, DM, DO, DZ, EC, EE, EG, ES, FI, GB, GD, GE, GH, GM, GT, HN, HR, HU, ID, IL, IN, IR, IS, JO, JP, KE, KG, KH, KN, KP, KR, KW, KZ, LA, LC, LK, LR, LS, LU, LY, MA, MD, ME, MG, MK, MN, MW, MX, MY, MZ, NA, NG, NI, NO, NZ, OM, PA, PE, PG, PH, PL, PT, QA, RO, RS, RU, RW, SA, SC, SD, SE, SG, SK, SL, SM, ST, SV, SY, TH, TJ, TM, TN, TR, TT, TZ, UA, UG, US, UZ, VC, VN, ZA, ZM, ZW
アフリカ広域知的所有権機関(ARIPO) (BW, GH, GM, KE, LR, LS, MW, MZ, NA, RW, SD, SL, ST, SZ, TZ, UG, ZM, ZW)
ユーラシア特許庁(EAPO) (AM, AZ, BY, KG, KZ, RU, TJ, TM)
欧州特許庁(EPO) (AL, AT, BE, BG, CH, CY, CZ, DE, DK, EE, ES, FI, FR, GB, GR, HR, HU, IE, IS, IT, LT, LU, LV, MC, MK, MT, NL, NO, PL, PT, RO, RS, SE, SI, SK, SM, TR)
アフリカ知的所有権機関(OAPI) (BF, BJ, CF, CG, CI, CM, GA, GN, GQ, GW, KM, ML, MR, NE, SN, TD, TG)
国際公開言語: 日本語 (JA)
国際出願言語: 日本語 (JA)