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1. (WO2019062561) SYNTHESIS METHODS OF FIROCOXIB AND INTERMEDIATE THEREOF
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国際公開番号: WO/2019/062561 国際出願番号: PCT/CN2018/105661
国際公開日: 04.04.2019 国際出願日: 14.09.2018
IPC:
C07C 49/233 (2006.01) ,C07C 45/68 (2006.01) ,C07C 45/46 (2006.01) ,C07C 315/04 (2006.01) ,C07C 317/24 (2006.01) ,C07D 307/60 (2006.01)
C 化学;冶金
07
有機化学
C
非環式化合物または炭素環式化合物
49
ケトン;ケテン;二量化ケテン;ケトン性キレート
20
非環式炭素原子に結合しているケト基を含有する不飽和化合物
227
ハロゲンを含有するもの
233
6員芳香環を含有するもの
C 化学;冶金
07
有機化学
C
非環式化合物または炭素環式化合物
45
炭素原子または水素原子のみに結合している>C=O基をもつ化合物の製造;それらの化合物のキレートの製造
61
>C=O基の生成を伴わない反応によるもの
67
異性化によるもの;炭素骨格の大きさを変化させることによるもの
68
炭素数の増加によるもの
C 化学;冶金
07
有機化学
C
非環式化合物または炭素環式化合物
45
炭素原子または水素原子のみに結合している>C=O基をもつ化合物の製造;それらの化合物のキレートの製造
45
縮合によるもの
46
フリーデル―クラフツ反応によるもの
C 化学;冶金
07
有機化学
C
非環式化合物または炭素環式化合物
315
スルホンの製造;スルホキシドの製造
04
スルホンまたはスルホキシド基の形成が関与しない反応によるもの
C 化学;冶金
07
有機化学
C
非環式化合物または炭素環式化合物
317
スルホン;スルホキシド
24
スルホンまたはスルホキシド基と二重結合の酸素原子が同じ炭素骨格に結合しているもの
C 化学;冶金
07
有機化学
D
複素環式化合物(高分子化合物C08)
307
異項原子として1個の酸素原子のみをもつ5員環を含有する複素環式化合物
02
他の環と縮合していないもの
34
環原子相互間または環原子間と非環原子間に2個または3個の二重結合をもつもの
56
異種原子,または異種原子に対する3個の結合をもち,そのうち多くても1個がハロゲンに対する結合である炭素原子,例.エステルまたはニトリル基,が環の炭素原子に直接結合したもの
60
2個の酸素原子,例.コハク酸無水物
出願人:
SICHUAN QINGMU PHARMACEUTICAL CO., LTD. [CN/CN]; No. 55, South Shunjiang Avenue East Economic Development Zone Meishan, Sichuan 612100, CN
発明者:
WANG, Ying; CN
LI, Xiaoxun; CN
LIU, Shikui; CN
LU, Tiegang; CN
DENG, Xianhua; CN
代理人:
BEIJING SUNHOPE INTELLECTUAL PROPERTY LTD.; Suite 1106, Kunxun Plaza Zhichun Road 9, Haidian District Beijing 100191, CN
優先権情報:
201710902982.728.09.2017CN
発明の名称: (EN) SYNTHESIS METHODS OF FIROCOXIB AND INTERMEDIATE THEREOF
(FR) PROCÉDÉS DE SYNTHÈSE DE FIROCOXIB ET INTERMÉDIAIRE DE CELUI-CI
要約:
(EN) Provided herein the synthesis methods of firocoxib and an intermediate thereof. The synthesis of the first intermediate is performed through methylation of p-bromopropiophenone or through Friedel-Crafts acylation of bromobenzene, avoiding the use of environmental unfriendly thioethers as starting materials. The second intermediate is directly obtained by sulfonation of the first intermediate, wherein the sulfidation reaction and the oxidization reaction are shortened to one-step reaction. The sulfonation step greatly simplifies the reaction steps, shortens the reaction time, and improves the reaction efficiency. Meanwhile, an N-bromosuccinimide(NBS) catalyst system is also adopted in the hydroxylation of the second intermediate to directly obtain the firocoxib intermediate. Such an environmental friendly method is suitable for large-scale production, and the reaction rate is increased. In addition, the firocoxib synthesis method comprises the synthesis method of the firocoxib intermediate and can prepare firocoxib in a milder and more environmentally friendly manner.
(FR) L'invention concerne des procédés de synthèse de firocoxib et d'un intermédiaire de celui-ci. La synthèse du premier intermédiaire est effectuée par méthylation de p-bromopropiophénone ou par acylation de Friedel-Crafts de bromobenzène, évitant l'utilisation de thioéthers non-écologiques en tant que matières premières. Le second intermédiaire est directement obtenu par sulfonation du premier intermédiaire, la réaction de sulfuration et la réaction d'oxydation étant raccourcies à une réaction en une seule étape. L'étape de sulfonation simplifie de manière considérable les étapes de réaction, raccourcit le temps de réaction, et améliore l'efficacité de celle-ci. L'invention concerne également un système de catalyseur de N-bromosuccinimide (NBS) adopté dans l'hydroxylation du second intermédiaire pour obtenir directement l'intermédiaire de firocoxib. Un tel procédé respectueux de l'environnement est approprié pour une production à grande échelle, et le taux de réaction est augmenté. Le procédé de synthèse de firocoxib, selon la présente invention comprend le procédé de synthèse de l'intermédiaire de firocoxib et permet de préparer du firocoxib d'une manière plus modérée et plus respectueuse de l'environnement.
指定国: AE, AG, AL, AM, AO, AT, AU, AZ, BA, BB, BG, BH, BN, BR, BW, BY, BZ, CA, CH, CL, CN, CO, CR, CU, CZ, DE, DJ, DK, DM, DO, DZ, EC, EE, EG, ES, FI, GB, GD, GE, GH, GM, GT, HN, HR, HU, ID, IL, IN, IR, IS, JO, JP, KE, KG, KH, KN, KP, KR, KW, KZ, LA, LC, LK, LR, LS, LU, LY, MA, MD, ME, MG, MK, MN, MW, MX, MY, MZ, NA, NG, NI, NO, NZ, OM, PA, PE, PG, PH, PL, PT, QA, RO, RS, RU, RW, SA, SC, SD, SE, SG, SK, SL, SM, ST, SV, SY, TH, TJ, TM, TN, TR, TT, TZ, UA, UG, US, UZ, VC, VN, ZA, ZM, ZW
アフリカ広域知的所有権機関(ARIPO) (BW, GH, GM, KE, LR, LS, MW, MZ, NA, RW, SD, SL, ST, SZ, TZ, UG, ZM, ZW)
ユーラシア特許庁(EAPO) (AM, AZ, BY, KG, KZ, RU, TJ, TM)
欧州特許庁(EPO) (AL, AT, BE, BG, CH, CY, CZ, DE, DK, EE, ES, FI, FR, GB, GR, HR, HU, IE, IS, IT, LT, LU, LV, MC, MK, MT, NL, NO, PL, PT, RO, RS, SE, SI, SK, SM, TR)
アフリカ知的所有権機関(OAPI) (BF, BJ, CF, CG, CI, CM, GA, GN, GQ, GW, KM, ML, MR, NE, SN, TD, TG)
国際公開言語: 英語 (EN)
国際出願言語: 英語 (EN)