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1. (WO2019045036) エクソン18及び/又はエクソン21変異型EGFR選択的阻害剤
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国際公開番号: WO/2019/045036 国際出願番号: PCT/JP2018/032314
国際公開日: 07.03.2019 国際出願日: 31.08.2018
IPC:
A61K 31/519 (2006.01) ,A61P 35/00 (2006.01) ,C12N 9/99 (2006.01)
A 生活必需品
61
医学または獣医学;衛生学
K
医薬用,歯科用又は化粧用製剤
31
有機活性成分を含有する医薬品製剤
33
複素環式化合物
395
環異種原子として窒素を持つもの,例.グアネチジン,リファマイシン
495
環異種原子として2個の窒素のみを有する6員環を持つもの,例.ピペラジン
505
ピリミジン;水素添加ピリミジン,例.トリメトプリム
519
複素環系とオルソまたはペリ縮合したもの
A 生活必需品
61
医学または獣医学;衛生学
P
化合物または医薬製剤の特殊な治療活性
35
抗腫瘍剤
C 化学;冶金
12
生化学;ビール;酒精;ぶどう酒;酢;微生物学;酵素学;突然変異または遺伝子工学
N
微生物または酵素;その組成物;微生物の増殖,保存,維持;突然変異または遺伝子工学;培地
9
酵素,例.リガーゼ(6.);酵素前駆体;その組成物;酵素の調製,活性化,阻害,分離または精製方法
99
化学処理による酵素の不活性化
出願人:
大鵬薬品工業株式会社 TAIHO PHARMACEUTICAL CO., LTD. [JP/JP]; 東京都千代田区神田錦町1-27 1-27, Kandanishiki-cho, Chiyoda-ku, Tokyo 1018444, JP
発明者:
阿部 直美 ABE, Naomi; JP
羽迫 真一 HASAKO, Shinichi; JP
代理人:
特許業務法人三枝国際特許事務所 SAEGUSA & PARTNERS; 大阪府大阪市中央区道修町1-7-1 北浜TNKビル Kitahama TNK Building, 1-7-1, Doshomachi, Chuo-ku, Osaka-shi, Osaka 5410045, JP
優先権情報:
2017-16860601.09.2017JP
発明の名称: (EN) EXON 18 AND/OR EXON 21 MUTANT EGFR SELECTIVE INHIBITOR
(FR) INHIBITEUR SÉLECTIF DE L'EGFR MUTÉ SUR L'EXON 18 ET/OU SUR L'EXON 21
(JA) エクソン18及び/又はエクソン21変異型EGFR選択的阻害剤
要約:
(EN) An anti-tumor agent for treating patients with malignant tumors that express EGFR having at least one mutation selected from the group consisting of exon 18 G719X mutations, exon 18 E709X mutations, and exon 21 L861X mutations, the anti-tumor agent containing (S)-N-(4-amino-6-methyl-5-(quinolin-3-yl)-8,9-dihydropyrimido[5,4-b]indolizin-8-yl)acrylamide or a salt thereof. [X represents a discretionary amino acid residue.]
(FR) L'invention concerne un agent antitumoral pour traiter des patients atteints de tumeurs malignes exprimant un EGFR présentant au moins une mutation appartenant au groupe constitué par les mutations G719X de l'exon 18, les mutations E709X de l'exon 18 et les mutations L861X de l'exon 21, l'agent antitumoral contenant du (S)-N-(4-amino-6-méthyl-5-(quinoline-3-yl)-8,9-dihydropyrimido[5,4-b]indolizine-8-yl)acrylamide ou un sel correspondant. [X représente un résidu d'acide aminé facultatif.]
(JA) (S)-N-(4-アミノ-6-メチル-5-(キノリン-3-イル)-8,9-ジヒドロピリミド[5,4-b]インドリジン-8-イル)アクリルアミド又はその塩を含有する、エクソン18のG719X変異、エクソン18のE709X変異及びエクソン21のL861X変異からなる群から選択される少なくとも1つの変異を有するEGFRを発現している悪性腫瘍患者を治療するための抗腫瘍剤。[Xは任意のアミノ酸残基を示す。]
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指定国: AE, AG, AL, AM, AO, AT, AU, AZ, BA, BB, BG, BH, BN, BR, BW, BY, BZ, CA, CH, CL, CN, CO, CR, CU, CZ, DE, DJ, DK, DM, DO, DZ, EC, EE, EG, ES, FI, GB, GD, GE, GH, GM, GT, HN, HR, HU, ID, IL, IN, IR, IS, JO, JP, KE, KG, KH, KN, KP, KR, KW, KZ, LA, LC, LK, LR, LS, LU, LY, MA, MD, ME, MG, MK, MN, MW, MX, MY, MZ, NA, NG, NI, NO, NZ, OM, PA, PE, PG, PH, PL, PT, QA, RO, RS, RU, RW, SA, SC, SD, SE, SG, SK, SL, SM, ST, SV, SY, TH, TJ, TM, TN, TR, TT, TZ, UA, UG, US, UZ, VC, VN, ZA, ZM, ZW
アフリカ広域知的所有権機関(ARIPO) (BW, GH, GM, KE, LR, LS, MW, MZ, NA, RW, SD, SL, ST, SZ, TZ, UG, ZM, ZW)
ユーラシア特許庁(EAPO) (AM, AZ, BY, KG, KZ, RU, TJ, TM)
欧州特許庁(EPO) (AL, AT, BE, BG, CH, CY, CZ, DE, DK, EE, ES, FI, FR, GB, GR, HR, HU, IE, IS, IT, LT, LU, LV, MC, MK, MT, NL, NO, PL, PT, RO, RS, SE, SI, SK, SM, TR)
アフリカ知的所有権機関(OAPI) (BF, BJ, CF, CG, CI, CM, GA, GN, GQ, GW, KM, ML, MR, NE, SN, TD, TG)
国際公開言語: 日本語 (JA)
国際出願言語: 日本語 (JA)