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1. (WO2019045006) モルヒナン誘導体
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国際公開番号: WO/2019/045006 国際出願番号: PCT/JP2018/032221
国際公開日: 07.03.2019 国際出願日: 30.08.2018
IPC:
C07D 489/12 (2006.01) ,A61K 31/485 (2006.01) ,A61K 31/497 (2006.01) ,A61K 31/501 (2006.01) ,A61K 31/506 (2006.01) ,A61K 31/5377 (2006.01) ,A61P 17/04 (2006.01) ,A61P 25/04 (2006.01) ,A61P 43/00 (2006.01)
C 化学;冶金
07
有機化学
D
複素環式化合物(高分子化合物C08)
489
4aH―8,9c―イミノエタノーフェナントロフラン環系を含有する複素環式化合物,例.式「図」の―モルフィナンの誘導体
09
炭素環または環系と縮合した4aH―8,9c―イミノエタノ―フェナンスロフラン環系を含有するもの
10
6および14位間に架橋を有するもの
12
2個の炭素原子のみを含有する架橋
A 生活必需品
61
医学または獣医学;衛生学
K
医薬用,歯科用又は化粧用製剤
31
有機活性成分を含有する医薬品製剤
33
複素環式化合物
395
環異種原子として窒素を持つもの,例.グアネチジン,リファマイシン
435
環異種原子として1個の窒素のみを有する6員環を持つもの,例.炭素環系と縮合したもの
47
キノリン;イソキノリン
485
モルフィナン誘導体,例.モルフィン,コデイン
A 生活必需品
61
医学または獣医学;衛生学
K
医薬用,歯科用又は化粧用製剤
31
有機活性成分を含有する医薬品製剤
33
複素環式化合物
395
環異種原子として窒素を持つもの,例.グアネチジン,リファマイシン
495
環異種原子として2個の窒素のみを有する6員環を持つもの,例.ピペラジン
4965
非縮合ピラジン
497
さらに複素環を含む非縮合ピラジン
A 生活必需品
61
医学または獣医学;衛生学
K
医薬用,歯科用又は化粧用製剤
31
有機活性成分を含有する医薬品製剤
33
複素環式化合物
395
環異種原子として窒素を持つもの,例.グアネチジン,リファマイシン
495
環異種原子として2個の窒素のみを有する6員環を持つもの,例.ピペラジン
50
ピリダジン;水素添加ピリダジン
501
縮合することなく,さらに複素環を含むもの
A 生活必需品
61
医学または獣医学;衛生学
K
医薬用,歯科用又は化粧用製剤
31
有機活性成分を含有する医薬品製剤
33
複素環式化合物
395
環異種原子として窒素を持つもの,例.グアネチジン,リファマイシン
495
環異種原子として2個の窒素のみを有する6員環を持つもの,例.ピペラジン
505
ピリミジン;水素添加ピリミジン,例.トリメトプリム
506
縮合することなく,さらに複素環を含有するもの
A 生活必需品
61
医学または獣医学;衛生学
K
医薬用,歯科用又は化粧用製剤
31
有機活性成分を含有する医薬品製剤
33
複素環式化合物
395
環異種原子として窒素を持つもの,例.グアネチジン,リファマイシン
535
環異種原子として少なくとも1個の窒素及び1個の酸素を有する6員環を持つもの,例.1,2-オキサジン
5375
1,4-オキサジン,例.モルホリン
5377
縮合することなく,さらに複素環を含有するもの,例.チモロール
A 生活必需品
61
医学または獣医学;衛生学
P
化合物または医薬製剤の特殊な治療活性
17
皮膚疾患の治療薬
04
抗痒疹剤
A 生活必需品
61
医学または獣医学;衛生学
P
化合物または医薬製剤の特殊な治療活性
25
神経系疾患の治療薬
04
中枢性鎮痛剤,例.オピオイド
A 生活必需品
61
医学または獣医学;衛生学
P
化合物または医薬製剤の特殊な治療活性
43
グループ1/00から41/00に展開されていない特殊な目的の医薬
出願人:
日本ケミファ株式会社 NIPPON CHEMIPHAR CO..,LTD. [JP/JP]; 東京都千代田区岩本町2丁目2番3号 2-3, Iwamoto-cho 2-chome, Chiyoda-ku, Tokyo 1010032, JP
国立大学法人 筑波大学 UNIVERSITY OF TSUKUBA [JP/JP]; 茨城県つくば市天王台1-1-1 Tennoudai 1-1-1, Tsukuba-shi, Ibaraki 3058577, JP
発明者:
長瀬博 NAGASE, Hiroshi; JP
山本直司 YAMAMOTO, Naoshi; JP
渡邉義一 WATANABE, Yoshikazu; JP
茂木雄三 MOGI, Yuzo; JP
代理人:
千草新一 CHIGUSA, Shinichi; JP
橋本諭志 HASHIMOTO, Satoshi; JP
優先権情報:
2017-16657731.08.2017JP
発明の名称: (EN) MORPHINAN DERIVATIVE
(FR) DÉRIVÉ DE MORPHINANE
(JA) モルヒナン誘導体
要約:
(EN) A morphinan derivative represented by general formula (I) (in the formula, R1 represents a hydrogen atom, an optionally substituted C1-6 alkyl group, or the like, R2 and R3 are the same or different and represent a hydrogen atom, a hydroxy group, or the like, R4 represents a hydrogen atom, a halogen atom, a hydroxy group, or the like, R5 represents a hydrogen atom, hydroxy group, or the like, R6 represents a hydrogen atom, a C1-6 alkyl group, or the like, R7 and R8 are the same or different and represent a hydrogen atom, a C1-6 alkyl group, or the like, R9 represents a hydrogen atom, a C1-6 alkyl group, an optionally substituted C6-10 aryl group, or the like, X represents a nitrogen atom or the like, Y represents an oxygen atom or the like, and n represents an integer of 0-3), a tautomer, a stereoisomer, a deuterium substitution product, or a pharmaceutically acceptable salt of the compound or a solvate of these, and a medicine, an analgesic, and an antipruritic having these as an active ingredient.
(FR) La présente invention concerne un dérivé de morphinane représenté par la formule générale (I) (dans la formule, R1 représente un atome d'hydrogène, un groupe alkyle en C1-6 éventuellement substitué, ou similaire, R2 et R3 sont identiques ou différents et représentent un atome d'hydrogène, un groupe hydroxy, ou similaire, R4 représente un atome d'hydrogène, un atome d'halogène, un groupe hydroxy ou similaire, R5 représente un atome d'hydrogène, un groupe hydroxy, ou similaire, R6 représente un atome d'hydrogène, un groupe alkyle en C1-6, ou similaire, R7 et R8 sont identiques ou différents et représentent un atome d'hydrogène, un groupe alkyle en C1-6 , ou similaire, R9 représente un atome d'hydrogène, un groupe alkyle en C1-6, un groupe aryle en C6-10 éventuellement substitué, X représente un atome d'azote ou similaire, Y représente un atome d'oxygène ou similaire, et n représente un nombre entier de 0 à 3). L'invention concerne également un tautomère, un stéréoisomère, un produit de substitution du deutérium, ou un sel pharmaceutiquement acceptable du composé ou un solvate de ceux-ci, et un médicament, un analgésique et un agent antiprurigineux les contenant en tant que principe actif.
(JA) 次の一般式(I) (式中、Rは水素原子、置換基を有していてもよいC1-6アルキル基等を示し、 R及びRは同一又は異なって水素原子、ヒドロキシ基等を示し、 Rは水素原子、ハロゲン原子、ヒドロキシ基等を示し、 Rは水素原子、ヒドロキシ基等を示し、 Rは水素原子、C1-6アルキル基等を示し、 R、Rは同一又は異なって水素原子、C1-6アルキル基等を示し、 Rは水素原子、C1-6アルキル基、置換基を有していてもよいC6-10アリール基等 を示し、 Xは窒素原子等を示し、 Yは酸素原子等を示し、 nは0~3の整数を表す。) で表されるモルヒナン誘導体、該化合物の互変異性体、立体異性体、重水素置換体若しくはその薬学的に許容される塩又はそれらの溶媒和物及びこれらを有効成分とする医薬、鎮痛薬、止痒薬。
front page image
指定国: AE, AG, AL, AM, AO, AT, AU, AZ, BA, BB, BG, BH, BN, BR, BW, BY, BZ, CA, CH, CL, CN, CO, CR, CU, CZ, DE, DJ, DK, DM, DO, DZ, EC, EE, EG, ES, FI, GB, GD, GE, GH, GM, GT, HN, HR, HU, ID, IL, IN, IR, IS, JO, JP, KE, KG, KH, KN, KP, KR, KW, KZ, LA, LC, LK, LR, LS, LU, LY, MA, MD, ME, MG, MK, MN, MW, MX, MY, MZ, NA, NG, NI, NO, NZ, OM, PA, PE, PG, PH, PL, PT, QA, RO, RS, RU, RW, SA, SC, SD, SE, SG, SK, SL, SM, ST, SV, SY, TH, TJ, TM, TN, TR, TT, TZ, UA, UG, US, UZ, VC, VN, ZA, ZM, ZW
アフリカ広域知的所有権機関(ARIPO) (BW, GH, GM, KE, LR, LS, MW, MZ, NA, RW, SD, SL, ST, SZ, TZ, UG, ZM, ZW)
ユーラシア特許庁(EAPO) (AM, AZ, BY, KG, KZ, RU, TJ, TM)
欧州特許庁(EPO) (AL, AT, BE, BG, CH, CY, CZ, DE, DK, EE, ES, FI, FR, GB, GR, HR, HU, IE, IS, IT, LT, LU, LV, MC, MK, MT, NL, NO, PL, PT, RO, RS, SE, SI, SK, SM, TR)
アフリカ知的所有権機関(OAPI) (BF, BJ, CF, CG, CI, CM, GA, GN, GQ, GW, KM, ML, MR, NE, SN, TD, TG)
国際公開言語: 日本語 (JA)
国際出願言語: 日本語 (JA)