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1. (WO2019031470) 新規アミド系化合物、並びにそれを用いたPin1阻害剤、炎症性疾患の治療剤及び癌の治療剤
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国際公開番号: WO/2019/031470 国際出願番号: PCT/JP2018/029495
国際公開日: 14.02.2019 国際出願日: 06.08.2018
予備審査請求日: 28.02.2019
IPC:
C07C 233/87 (2006.01) ,A61K 31/198 (2006.01) ,A61K 31/216 (2006.01) ,A61K 31/403 (2006.01) ,A61K 31/55 (2006.01) ,A61P 3/04 (2006.01) ,A61P 29/00 (2006.01) ,A61P 35/00 (2006.01) ,C07C 233/51 (2006.01) ,C07C 233/63 (2006.01) ,C07C 235/40 (2006.01) ,C07C 275/28 (2006.01) ,C07C 275/36 (2006.01) ,C07C 275/38 (2006.01) ,C07D 209/82 (2006.01) ,C07D 223/24 (2006.01) ,C07D 265/38 (2006.01)
C 化学;冶金
07
有機化学
C
非環式化合物または炭素環式化合物
233
カルボン酸アミド
64
カルボン酸アミド基の炭素原子が6員芳香環の炭素原子に結合しているもの
81
少なくとも1個のカルボン酸アミド基の窒素原子がカルボキシル基で置換された炭化水素基の炭素原子に結合しているもの
82
置換された炭化水素基がカルボン酸アミド基の窒素原子に非環式炭素原子によって結合しているもの
87
6員芳香環を含有する炭素骨格の非環式炭素原子
A 生活必需品
61
医学または獣医学;衛生学
K
医薬用,歯科用又は化粧用製剤
31
有機活性成分を含有する医薬品製剤
185
酸;その無水物,ハロゲン化物または塩,例.硫黄の酸,イミド酸,ヒドラゾン酸,ヒドロキシム酸
19
カルボン酸,例.バルプロ酸
195
アミノ基を持つもの
197
アミノ基とカルボキシル基とが同一の非環式の炭素鎖に結合しているもの,例.γ-アミノ酪酸(GABA),β-アラニン,ε-アミノカプロン酸,パントテン酸
198
α-アミノ酸,例.アラニン,エデト酸(EDTA)
A 生活必需品
61
医学または獣医学;衛生学
K
医薬用,歯科用又は化粧用製剤
31
有機活性成分を含有する医薬品製剤
21
エステル,例.ニトログリセリン,セレノシアネート
215
カルボン酸のエステル
216
芳香族環を持つ酸のエステル,例.ベナクチジン,クロフィブレート
A 生活必需品
61
医学または獣医学;衛生学
K
医薬用,歯科用又は化粧用製剤
31
有機活性成分を含有する医薬品製剤
33
複素環式化合物
395
環異種原子として窒素を持つもの,例.グアネチジン,リファマイシン
40
環異種原子として1個の窒素をもつ5員環を有するもの,例.スルピリド,スクシンイミド,トルメチン,プフロメシル
403
炭素環と縮合したもの,例.カルバゾール
A 生活必需品
61
医学または獣医学;衛生学
K
医薬用,歯科用又は化粧用製剤
31
有機活性成分を含有する医薬品製剤
33
複素環式化合物
395
環異種原子として窒素を持つもの,例.グアネチジン,リファマイシン
55
7員環を持つもの,例.アゼラスチン,ペンチレンテトラゾール
A 生活必需品
61
医学または獣医学;衛生学
P
化合物または医薬製剤の特殊な治療活性
3
代謝系疾患の治療薬
04
食欲減退薬;抗肥満薬
A 生活必需品
61
医学または獣医学;衛生学
P
化合物または医薬製剤の特殊な治療活性
29
非中枢性鎮痛剤,解熱剤,抗炎症剤,例.抗リューマチ剤;非ステロイド系抗炎症薬(NSAIDs)
A 生活必需品
61
医学または獣医学;衛生学
P
化合物または医薬製剤の特殊な治療活性
35
抗腫瘍剤
C 化学;冶金
07
有機化学
C
非環式化合物または炭素環式化合物
233
カルボン酸アミド
01
カルボン酸アミド基の炭素原子が水素原子または非環式炭素原子に結合しているもの
45
少なくとも1個のカルボン酸アミド基の窒素原子がカルボキシル基で置換された炭化水素基の炭素原子に結合しているもの
46
置換された炭化水素基がカルボン酸アミド基の窒素原子に非環式炭素原子によって結合しているもの
51
カルボン酸アミド基の炭素原子が6員芳香環を含有する炭素骨格の非環式炭素原子に結合しているもの
C 化学;冶金
07
有機化学
C
非環式化合物または炭素環式化合物
233
カルボン酸アミド
57
カルボン酸アミド基の炭素原子が6員芳香環以外の環の炭素原子に結合しているもの
63
少なくとも1個のカルボン酸アミド基の窒素原子がカルボキシル基で置換された炭化水素基の炭素原子に結合しているもの
C 化学;冶金
07
有機化学
C
非環式化合物または炭素環式化合物
235
酸部分の炭素骨格がさらに酸素原子で置換されているカルボン酸アミド
40
カルボン酸アミド基の炭素原子が6員芳香環以外の環の炭素原子に結合し,それと同じ炭素骨格に単結合の酸素原子が結合しているもの
C 化学;冶金
07
有機化学
C
非環式化合物または炭素環式化合物
275
尿素の誘導体,すなわち以下の基いずれかを含有する化合物「図」,「図」または「図」(窒素原子はニトロもしくニトロソ基の一部ではない)。
28
尿素基の窒素原子が炭素骨格の6員芳香環の炭素原子に結合しているもの
C 化学;冶金
07
有機化学
C
非環式化合物または炭素環式化合物
275
尿素の誘導体,すなわち以下の基いずれかを含有する化合物「図」,「図」または「図」(窒素原子はニトロもしくニトロソ基の一部ではない)。
28
尿素基の窒素原子が炭素骨格の6員芳香環の炭素原子に結合しているもの
32
炭素骨格がさらに単結合の酸素原子で置換されたもの
34
尿素基の窒素原子と単結合の酸素原子が同じ非縮合6員芳香環の炭素原子に結合しているもの
36
少なくとも1個の酸素原子がさらに6員芳香環の炭素原子に結合しているもの,例.N―アリールオキシフェニル尿素
C 化学;冶金
07
有機化学
C
非環式化合物または炭素環式化合物
275
尿素の誘導体,すなわち以下の基いずれかを含有する化合物「図」,「図」または「図」(窒素原子はニトロもしくニトロソ基の一部ではない)。
28
尿素基の窒素原子が炭素骨格の6員芳香環の炭素原子に結合しているもの
38
炭素骨格がさらに二重結合の酸素原子で置換されたもの
C 化学;冶金
07
有機化学
D
複素環式化合物(高分子化合物C08)
209
異項原子として1個の窒素原子のみを含有し,他の環と縮合している5員環からなる複素環式化合物
56
3個またはそれ以上の環からなる環系
80
―または―縮合しているもの
82
カルバゾール;水素添加したカルバゾール
C 化学;冶金
07
有機化学
D
複素環式化合物(高分子化合物C08)
223
異項原子として1個の窒素原子のみを含有する7員環の複素環式化合物
14
炭素環または環系と縮合しているもの
18
ジベンズアゼピン;水素添加したジベンズアゼピン
22
ジベンズアゼピン;水素添加したジベンズアゼピン
24
環の窒素原子に結合し,窒素原子によって置換された炭化水素基を有するもの
C 化学;冶金
07
有機化学
D
複素環式化合物(高分子化合物C08)
265
異項原子として1個の窒素原子と1個の酸素原子のみをもつ6員環を含有する複素環式化合物
28
1,4―オキサジン;水素添加した1,4―オキサジン
34
炭素環と縮合したもの
38
2個の6員環と―縮合したもの
出願人:
国立大学法人広島大学 HIROSHIMA UNIVERSITY [JP/JP]; 広島県東広島市鏡山一丁目3番2号 3-2, Kagamiyama 1-chome, Higashihiroshima-shi, Hiroshima 7398511, JP
学校法人東京薬科大学 TOKYO UNIVERSITY OF PHARMACY & LIFE SCIENCES [JP/JP]; 東京都八王子市堀之内1432-1 1432-1, Horinouchi, Hachioji-shi, Tokyo 1920392, JP
国立大学法人 東京大学 THE UNIVERSITY OF TOKYO [JP/JP]; 東京都文京区本郷七丁目3番1号 3-1, Hongo 7-chome, Bunkyo-ku, Tokyo 1138654, JP
発明者:
浅野 知一郎 ASANO, Tomoichiro; JP
中津 祐介 NAKATSU, Yusuke; JP
伊藤 久央 ITO, Hisanaka; JP
岡部 隆義 OKABE, Takayoshi; JP
代理人:
永島 孝明 NAGASHIMA, Takaaki; JP
若山 俊輔 WAKAYAMA, Shunsuke; JP
優先権情報:
2017-15280607.08.2017JP
発明の名称: (EN) NOVEL AMIDE COMPOUND, AND Pin1 INHIBITOR, THERAPEUTIC AGENT FOR INFLAMMATORY DISEASES AND THERAPEUTIC AGENT FOR CANCER THAT USE THE SAME
(FR) NOUVEAU COMPOSÉ À BASE D'AMIDE, ET INHIBITEUR DE PIN1, AGENT THÉRAPEUTIQUE CONTRE LES MALADIES INFLAMMATOIRES AINSI QU'AGENT THÉRAPEUTIQUE CONTRE LE CANCER METTANT EN ŒUVRE CELUI-CI
(JA) 新規アミド系化合物、並びにそれを用いたPin1阻害剤、炎症性疾患の治療剤及び癌の治療剤
要約:
(EN) [Problem] The purpose of the invention is to develop, as drug-candidate compounds, a group of novel compounds having the activity of inhibiting functions of Pin1. [Solution] The invention provides: a compound represented by formula (I) or a salt thereof; and a Pin1 inhibitor, a pharmaceutical composition, a therapeutic or prophylactic agent for inflammatory diseases, a therapeutic or prophylactic agent for cancer, and a therapeutic or prophylactic agent for adiposity that use said compound/salt.
(FR) L'invention a pour objet de développer de nouveaux composés présentant un effet inhibiteur des fonctions d'un Pin1, pour obtenir un composé candidat de médicament. Plus précisément, l'invention fournit un composé représenté par la formule (I) ou un sel de celui-ci, et un inhibiteur de Pin1, une composition pharmaceutique, un agent thérapeutique ou un agent de prévention des maladies inflammatoires, un agent thérapeutique ou un agent de prévention du cancer ainsi qu'un agent thérapeutique ou un agent de prévention de l'obésité.
(JA) 【課題】Pin1の機能を阻害する活性を有する新規の化合物群を開発し、医薬品の候補化合物とすることを目的とする。 【解決手段】本発明は、次の式(I)で表される化合物又はその塩、並びに、それらを用いたPin1阻害剤、医薬組成物、炎症性疾患の治療剤又は予防剤、癌の治療剤又は予防剤、及び肥満症の治療剤又は予防剤を提供する。
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指定国: AE, AG, AL, AM, AO, AT, AU, AZ, BA, BB, BG, BH, BN, BR, BW, BY, BZ, CA, CH, CL, CN, CO, CR, CU, CZ, DE, DJ, DK, DM, DO, DZ, EC, EE, EG, ES, FI, GB, GD, GE, GH, GM, GT, HN, HR, HU, ID, IL, IN, IR, IS, JO, JP, KE, KG, KH, KN, KP, KR, KW, KZ, LA, LC, LK, LR, LS, LU, LY, MA, MD, ME, MG, MK, MN, MW, MX, MY, MZ, NA, NG, NI, NO, NZ, OM, PA, PE, PG, PH, PL, PT, QA, RO, RS, RU, RW, SA, SC, SD, SE, SG, SK, SL, SM, ST, SV, SY, TH, TJ, TM, TN, TR, TT, TZ, UA, UG, US, UZ, VC, VN, ZA, ZM, ZW
アフリカ広域知的所有権機関(ARIPO) (BW, GH, GM, KE, LR, LS, MW, MZ, NA, RW, SD, SL, ST, SZ, TZ, UG, ZM, ZW)
ユーラシア特許庁(EAPO) (AM, AZ, BY, KG, KZ, RU, TJ, TM)
欧州特許庁(EPO) (AL, AT, BE, BG, CH, CY, CZ, DE, DK, EE, ES, FI, FR, GB, GR, HR, HU, IE, IS, IT, LT, LU, LV, MC, MK, MT, NL, NO, PL, PT, RO, RS, SE, SI, SK, SM, TR)
アフリカ知的所有権機関(OAPI) (BF, BJ, CF, CG, CI, CM, GA, GN, GQ, GW, KM, ML, MR, NE, SN, TD, TG)
国際公開言語: 日本語 (JA)
国際出願言語: 日本語 (JA)