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1. (WO2019029211) COMPOUND USED AS SIRT6 SMALL-MOLECULE ALLOSTERIC ACTIVATOR AND PHARMACEUTICAL COMPOSITION THEREOF
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国際公開番号: WO/2019/029211 国際出願番号: PCT/CN2018/086766
国際公開日: 14.02.2019 国際出願日: 14.05.2018
IPC:
C07C 311/44 (2006.01) ,C07D 295/12 (2006.01) ,C07D 265/30 (2006.01) ,C07D 207/12 (2006.01) ,C07D 207/06 (2006.01) ,A61K 31/40 (2006.01) ,A61K 31/496 (2006.01) ,A61K 31/5375 (2006.01) ,A61K 31/63 (2006.01) ,A61P 35/00 (2006.01)
C 化学;冶金
07
有機化学
C
非環式化合物または炭素環式化合物
311
スルホン酸アミド,すなわちスルホン酸基の単結合で結合している酸素原子がニトロまたはニトロソ基の一部でない窒素原子で置き換えられている化合物
30
酸部分の炭素骨格がさらにニトロまたはニトロソ基の一部でない単結合の窒素原子で置換されたスルホン酸アミド
37
少なくとも1個のスルホン酸アミド基の硫黄原子が6員芳香環の炭素原子に結合しているもの
38
スルホン酸アミド基の硫黄原子と同じ炭素骨格の6員芳香環の炭素原子に結合したアミノ基をもつもの
44
少なくとも1個のスルホン酸アミド基の窒素原子が6員芳香環の炭素原子に結合しているもの
C 化学;冶金
07
有機化学
D
複素環式化合物(高分子化合物C08)
295
環の炭素原子に水素原子のみが直接結合した,少なくとも5員環のポリメチレン―イミン環,3―アザビシクロノナン,ピペラジン,モルホリンまたはチオモルホリン環を含有する複素環式化合物
04
環の窒素原子に,置換された炭化水素基が結合したもの
12
単結合または二重結合の窒素原子で置換されたもの
C 化学;冶金
07
有機化学
D
複素環式化合物(高分子化合物C08)
265
異項原子として1個の窒素原子と1個の酸素原子のみをもつ6員環を含有する複素環式化合物
28
1,4―オキサジン;水素添加した1,4―オキサジン
30
他の環と縮合していないもの
C 化学;冶金
07
有機化学
D
複素環式化合物(高分子化合物C08)
207
異項原子として1個の窒素原子のみを含有し,他の環と縮合していない5員環からなる複素環式化合物
02
環の窒素原子に直接結合する水素原子または炭素原子のみを有するもの
04
環原子相互間または環原子と非環原子間に二重結合を有しないもの
10
異種原子,または異種原子に対する3個の結合をもち,そのうち多くても1個がハロゲンに対する結合である炭素原子,例.エステルまたはニトリル基,が環の炭素原子に直接結合したもの
12
酸素原子または硫黄原子
C 化学;冶金
07
有機化学
D
複素環式化合物(高分子化合物C08)
207
異項原子として1個の窒素原子のみを含有し,他の環と縮合していない5員環からなる複素環式化合物
02
環の窒素原子に直接結合する水素原子または炭素原子のみを有するもの
04
環原子相互間または環原子と非環原子間に二重結合を有しないもの
06
環の炭素原子に結合した,水素原子および炭素原子のみからなる基を有するもの
A 生活必需品
61
医学または獣医学;衛生学
K
医薬用,歯科用又は化粧用製剤
31
有機活性成分を含有する医薬品製剤
33
複素環式化合物
395
環異種原子として窒素を持つもの,例.グアネチジン,リファマイシン
40
環異種原子として1個の窒素をもつ5員環を有するもの,例.スルピリド,スクシンイミド,トルメチン,プフロメシル
A 生活必需品
61
医学または獣医学;衛生学
K
医薬用,歯科用又は化粧用製剤
31
有機活性成分を含有する医薬品製剤
33
複素環式化合物
395
環異種原子として窒素を持つもの,例.グアネチジン,リファマイシン
495
環異種原子として2個の窒素のみを有する6員環を持つもの,例.ピペラジン
496
非縮合ピペラジンを持ち,さらに複素環を含む化合物
A 生活必需品
61
医学または獣医学;衛生学
K
医薬用,歯科用又は化粧用製剤
31
有機活性成分を含有する医薬品製剤
33
複素環式化合物
395
環異種原子として窒素を持つもの,例.グアネチジン,リファマイシン
535
環異種原子として少なくとも1個の窒素及び1個の酸素を有する6員環を持つもの,例.1,2-オキサジン
5375
1,4-オキサジン,例.モルホリン
A 生活必需品
61
医学または獣医学;衛生学
K
医薬用,歯科用又は化粧用製剤
31
有機活性成分を含有する医薬品製剤
63
パラ-N-ベンゼンスルホニル-N-基を含有する化合物,例.スルファニルアミド,P-ニロトベンゼンスルフォノヒドラジド
A 生活必需品
61
医学または獣医学;衛生学
P
化合物または医薬製剤の特殊な治療活性
35
抗腫瘍剤
出願人:
上海交通大学医学院 SHANGHAI JIAOTONG UNIVERSITY SCHOOL OF MEDICINE [CN/CN]; 中国上海市 黄浦区重庆南路280号 No. 280, South Chongqing Rd., Huangpu Shanghai 200025, CN
発明者:
张健 ZHANG, Jian; CN
陈颖毅 CHEN, Yinyi; CN
阮聪 RUAN, Cong; CN
杨秀岩 YANG, Xiuyan; CN
王承祥 WANG, Chengxiang; CN
张秋芬 ZHANG, Qiufen; CN
商佳琳 SHANG, Jialin; CN
徐新愿 XU, Xinyuan; CN
代理人:
上海翼胜专利商标事务所(普通合伙) SHANGHAI ESSEN PATENT&TRADEMARK OFFICE; 中国上海市 普陀区中山北路1958号2718室 Room 2718, No. 1958 Zhongshan N Rd., Putuo Shanghai 200063, CN
優先権情報:
201710681498.610.08.2017CN
201810126641.X08.02.2018CN
発明の名称: (EN) COMPOUND USED AS SIRT6 SMALL-MOLECULE ALLOSTERIC ACTIVATOR AND PHARMACEUTICAL COMPOSITION THEREOF
(FR) COMPOSÉ UTILISÉ EN TANT QU'ACTIVATEUR ALLOSTÉRIQUE À PETITE MOLÉCULE DE SIRT6 ET COMPOSITION PHARMACEUTIQUE CORRESPONDANTE
(ZH) 用作SIRT6小分子别构激动剂的化合物及其药物组合物
要約:
(EN) Disclosed by the present invention are an SIRT6 small-molecule allosteric activator and the application thereof, and provided is an SIRT6 small-molecule allosteric activator that contains a derivative as shown in formula (1) or a pharmacologically acceptable salt thereof as the active ingredient. The SIRT6 small-molecule allosteric activator designed and synthesized in the present invention has high efficacy and low toxicity, may significantly activate SIRT6 activity during in vitro experiments, and has great importance in the development of pharmaceuticals for relevant diseases.
(FR) La présente invention concerne un activateur allostérique à petite molécule de SIRT6 et son application et l'invention concerne un activateur allostérique à petite molécule de SIRT6 qui contient un dérivé tel que représenté dans la formule (1) ou un sel pharmacologiquement acceptable correspondant en tant que principe actif. L'activateur allostérique à petite molécule de SIRT6 conçu et synthétisé dans la présente invention présente une efficacité élevée et une faible toxicité, peut activer significativement l'activité de SIRT6 pendant des expériences in vitro et présente une grande importance dans la mise au point de produits pharmaceutiques pour des maladies pertinentes.
(ZH) 本发明公开了SIRT6小分子别构激动剂及其应用,提供一种含有式(1)所示的衍生物或其药理学上可接受的盐为有效成分的SIRT6小分子别构激动剂。本发明设计并合成高效低毒的SIRT6小分子别构激动剂,在体外实验中能够明显激动SIRT6的活性,对相关疾病药物的开发具有重要的意义。
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指定国: AE, AG, AL, AM, AO, AT, AU, AZ, BA, BB, BG, BH, BN, BR, BW, BY, BZ, CA, CH, CL, CN, CO, CR, CU, CZ, DE, DJ, DK, DM, DO, DZ, EC, EE, EG, ES, FI, GB, GD, GE, GH, GM, GT, HN, HR, HU, ID, IL, IN, IR, IS, JO, JP, KE, KG, KH, KN, KP, KR, KW, KZ, LA, LC, LK, LR, LS, LU, LY, MA, MD, ME, MG, MK, MN, MW, MX, MY, MZ, NA, NG, NI, NO, NZ, OM, PA, PE, PG, PH, PL, PT, QA, RO, RS, RU, RW, SA, SC, SD, SE, SG, SK, SL, SM, ST, SV, SY, TH, TJ, TM, TN, TR, TT, TZ, UA, UG, US, UZ, VC, VN, ZA, ZM, ZW
アフリカ広域知的所有権機関(ARIPO) (BW, GH, GM, KE, LR, LS, MW, MZ, NA, RW, SD, SL, ST, SZ, TZ, UG, ZM, ZW)
ユーラシア特許庁(EAPO) (AM, AZ, BY, KG, KZ, RU, TJ, TM)
欧州特許庁(EPO) (AL, AT, BE, BG, CH, CY, CZ, DE, DK, EE, ES, FI, FR, GB, GR, HR, HU, IE, IS, IT, LT, LU, LV, MC, MK, MT, NL, NO, PL, PT, RO, RS, SE, SI, SK, SM, TR)
アフリカ知的所有権機関(OAPI) (BF, BJ, CF, CG, CI, CM, GA, GN, GQ, GW, KM, ML, MR, NE, SN, TD, TG)
国際公開言語: 中国語 (ZH)
国際出願言語: 中国語 (ZH)