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1. (WO2019028671) METHOD FOR PREPARING LEVETIRACETAM
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国際公開番号: WO/2019/028671 国際出願番号: PCT/CN2017/096410
国際公開日: 14.02.2019 国際出願日: 08.08.2017
IPC:
C07D 207/27 (2006.01) ,C07D 207/26 (2006.01) ,C12P 17/10 (2006.01) ,C12P 41/00 (2006.01)
C 化学;冶金
07
有機化学
D
複素環式化合物(高分子化合物C08)
207
異項原子として1個の窒素原子のみを含有し,他の環と縮合していない5員環からなる複素環式化合物
02
環の窒素原子に直接結合する水素原子または炭素原子のみを有するもの
18
環原子相互間または環原子と非環原子間に1個の二重結合を有するもの
22
異種原子,または異種原子に対する3個の結合をもち,そのうち多くても1個がハロゲンに対する結合である炭素原子,例.エステルまたはニトリル基,が環の炭素原子に直接結合したもの
24
酸素原子または硫黄原子
26
2-ピロリドン
263
環の他の炭素原子に,水素原子または水素原子と炭素原子のみを含有する基のみが直接結合したもの
27
環の窒素原子に直接結合する置換炭化水素基を有するもの
C 化学;冶金
07
有機化学
D
複素環式化合物(高分子化合物C08)
207
異項原子として1個の窒素原子のみを含有し,他の環と縮合していない5員環からなる複素環式化合物
02
環の窒素原子に直接結合する水素原子または炭素原子のみを有するもの
18
環原子相互間または環原子と非環原子間に1個の二重結合を有するもの
22
異種原子,または異種原子に対する3個の結合をもち,そのうち多くても1個がハロゲンに対する結合である炭素原子,例.エステルまたはニトリル基,が環の炭素原子に直接結合したもの
24
酸素原子または硫黄原子
26
2-ピロリドン
C 化学;冶金
12
生化学;ビール;酒精;ぶどう酒;酢;微生物学;酵素学;突然変異または遺伝子工学
P
発酵または酵素を使用して所望の化学物質もしくは組成物を合成する方法またはラセミ混合物から光学異性体を分離する方法
17
異項原子としてO,N,S,Se,またはTeのみをもつ複素環式化合物の製造
10
異項原子として窒素原子のみのもの
C 化学;冶金
12
生化学;ビール;酒精;ぶどう酒;酢;微生物学;酵素学;突然変異または遺伝子工学
P
発酵または酵素を使用して所望の化学物質もしくは組成物を合成する方法またはラセミ混合物から光学異性体を分離する方法
41
酵素または微生物を利用してラセミ混合物から光学異性体を分離する方法
出願人:
浙江华海药业股份有限公司 ZHEJIANG HUAHAI PHARMACEUTICAL CO., LTD [CN/CN]; 中国浙江省临海市 汛桥 Xunqiao Linhai, Zhejiang 317024, CN
浙江华海致诚药业有限公司 ZHEJIANG HUAHAI ZHICHENG PHARMACEUTICAL CO., LTD. [CN/CN]; 中国浙江省临海市 杜桥镇东海第五大道7号 No. 7, Donghai 5th Avenue, Duqiao Linhai, Zhejiang 318000, CN
発明者:
潘洪杰 PAN, Hongjie; CN
龚玉龙 GONG, Yulong; CN
朱坤 ZHU, Kun; CN
肖延铭 XIAO, Yanming; CN
张文灵 ZHANG, Wenling; CN
王鹏 WANG, Peng; CN
代理人:
北京柏杉松知识产权代理事务所(普通合伙) PATENTSINO IP FIRM; 中国北京市 西城区北三环中路27号商房大厦413室 Suite 413, Shang Fang Building No.27 North Third Ring Road Middle, Xicheng District Beijing 100029, CN
優先権情報:
発明の名称: (EN) METHOD FOR PREPARING LEVETIRACETAM
(FR) PROCÉDÉ DE PRÉPARATION DE LÉVÉTIRACÉTAM
(ZH) 一种左乙拉西坦的制备方法
要約:
(EN) Provides is a method for preparing levetiracetam. The method comprises producing (R/S)-α-ethyl-2-oxo-1-pyrrolidine acetate under the action of an alkaline reagent using 2-bromobutyrate and 2-pyrrolidinone as raw materials, performing resolution under the action of an ester hydrolase to obtain (S)-α-ethyl-2-oxo-1-pyrrolidine acetate, and performing ammonolysis to obtain levetiracetam. The present invention has advantages of easily available raw materials, simple operation, and high yield and is very favorable for the requirements of industrial production.
(FR) L'invention concerne un procédé de préparation du lévétiracétam. Le procédé comprend la production d'acétate de (R/S)-α-éthyl-2-oxo-1-pyrrolidine sous l'action d'un réactif alcalin à l'aide de 2-bromobutyrate et de 2-pyrrolidinone en tant que matières premières, la réalisation d'une résolution sous l'action d'une hydrolase d'ester pour obtenir l'acétate de (S)-α-éthyl-2-oxo-1-pyrrolidine, et la réalisation d'une ammonolyse pour obtenir du lévétiracétam. La présente invention présente les avantages de matières premières facilement disponibles, d'un fonctionnement simple et d'un rendement élevé et est très favorable pour les exigences de la production à l'échelle industrielle.
(ZH) 提供一种左乙拉西坦的制备方法,该方法以2-溴丁酸酯和2-吡咯烷酮为原料,在碱性试剂作用下生成(R/S)-α-乙基-2-氧代-1-吡咯烷乙酸酯;在酯水解酶作用下拆分获得(S)-α-乙基-2-氧代-1-吡咯烷乙酸酯;最后通过氨解得到左乙拉西坦。原料易得,操作简单,收率高,非常有利于工业化生产的要求。
指定国: AE, AG, AL, AM, AO, AT, AU, AZ, BA, BB, BG, BH, BN, BR, BW, BY, BZ, CA, CH, CL, CN, CO, CR, CU, CZ, DE, DJ, DK, DM, DO, DZ, EC, EE, EG, ES, FI, GB, GD, GE, GH, GM, GT, HN, HR, HU, ID, IL, IN, IR, IS, JO, JP, KE, KG, KH, KN, KP, KR, KW, KZ, LA, LC, LK, LR, LS, LU, LY, MA, MD, ME, MG, MK, MN, MW, MX, MY, MZ, NA, NG, NI, NO, NZ, OM, PA, PE, PG, PH, PL, PT, QA, RO, RS, RU, RW, SA, SC, SD, SE, SG, SK, SL, SM, ST, SV, SY, TH, TJ, TM, TN, TR, TT, TZ, UA, UG, US, UZ, VC, VN, ZA, ZM, ZW
アフリカ広域知的所有権機関(ARIPO) (BW, GH, GM, KE, LR, LS, MW, MZ, NA, RW, SD, SL, ST, SZ, TZ, UG, ZM, ZW)
ユーラシア特許庁(EAPO) (AM, AZ, BY, KG, KZ, RU, TJ, TM)
欧州特許庁(EPO) (AL, AT, BE, BG, CH, CY, CZ, DE, DK, EE, ES, FI, FR, GB, GR, HR, HU, IE, IS, IT, LT, LU, LV, MC, MK, MT, NL, NO, PL, PT, RO, RS, SE, SI, SK, SM, TR)
アフリカ知的所有権機関(OAPI) (BF, BJ, CF, CG, CI, CM, GA, GN, GQ, GW, KM, ML, MR, NE, SN, TD, TG)
国際公開言語: 中国語 (ZH)
国際出願言語: 中国語 (ZH)