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1. (WO2019027059) 放射標識されたアリール化合物の製造方法
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国際公開番号: WO/2019/027059 国際出願番号: PCT/JP2018/030006
国際公開日: 07.02.2019 国際出願日: 03.08.2018
予備審査請求日: 05.12.2018
IPC:
C07F 13/00 (2006.01) ,C07B 59/00 (2006.01)
C 化学;冶金
07
有機化学
F
炭素,水素,ハロゲン,酸素,窒素,硫黄,セレンまたはテルル以外の元素を含有する非環式,炭素環式または複素環式化合物
13
周期律表の第7族の元素を含有する化合物
C 化学;冶金
07
有機化学
B
有機化学の一般的方法あるいはそのための装置
59
有機化合物中への同位元素の導入
出願人:
国立大学法人大阪大学 OSAKA UNIVERSITY [JP/JP]; 大阪府吹田市山田丘1番1号 1-1, Yamadaoka, Suita-shi, Osaka 5650871, JP
発明者:
白神 宜史 SHIRAKAMI, Yoshifumi; JP
池田 隼人 IKEDA, Hayato; JP
金井 泰和 KANAI, Yasukazu; JP
下瀬川 恵久 SHIMOSEGAWA, Eku; JP
畑澤 順 HATAZAWA, Jun; JP
渡部 直史 WATABE, Tadashi; JP
兼田 加珠子 KANEDA, Kazuko; JP
代理人:
高島 一 TAKASHIMA, Hajime; 大阪府大阪市中央区伏見町四丁目1番1号 明治安田生命大阪御堂筋ビル Meiji Yasuda Seimei Osaka Midosuji Bldg., 1-1, Fushimimachi 4-chome, Chuo-ku, Osaka-shi, Osaka 5410044, JP
優先権情報:
2017-15163204.08.2017JP
発明の名称: (EN) PRODUCTION METHOD FOR RADIOLABELED ARYL COMPOUND
(FR) PROCÉDÉ DE PRODUCTION D'UN COMPOSÉ ARYLE RADIOMARQUÉ
(JA) 放射標識されたアリール化合物の製造方法
要約:
(EN) The purpose of the present invention is to produce a radiolabeled aryl compound by a simple method in which labeling can be carried out in a short time in high radiochemical yield and which renders the radiolabeled aryl compound usable in formulation immediately after the labeling. The present invention relates to a production method for a radiolabeled aryl compound (I), characterized by reacting an arylboronic acid compound (II) with a radioactive nuclide selected from among 211At, 210At, 123I, 124I, 125I, and 131I in water in the presence of an oxidant selected from among alkali metal iodides, alkali metal bromides, N-bromosuccinimide, N-chlorosuccinimide, and hydrogen peroxide. (In the formulae, the symbols are as defined in the description.)
(FR) Le but de la présente invention est de produire un composé aryle radiomarqué par un procédé simple dans lequel le marquage peut être effectué en un court laps de temps avec un rendement radiochimique élevé et qui rend le composé aryle radiomarqué utilisable dans la formulation immédiatement après le marquage. La présente invention concerne un procédé de production d'un composé aryle radiomarqué (I), caractérisé par la réaction d'un composé d'acide arylboronique (II) avec un nucléide radioactif choisi parmi 211At, 210At, 123I, 124I, 125I, et 131I dans de l'eau en présence d'un oxydant choisi parmi les iodures de métaux alcalins, bromures de métaux alcalins, N-bromosuccinimide, N-chlorosuccinimide et le peroxyde d'hydrogène. (Dans les formules, les symboles sont tels que définis dans la description.)
(JA) 本発明は、簡便で、短時間でかつ高い放射化学的収率で標識化できる方法で、そして、標識化後、直ちに製剤化を行えるような方法で、放射標識されたアリール化合物を製造することを目的とする。本発明は、アリールボロン酸化合物(II)を、アルカリ金属ヨウ化物、アルカリ金属臭化物、N−ブロモスクシンイミド、N−クロロスクシンイミドおよび過酸化水素から選択される酸化剤の存在下、水中で、211At、210At、123I、124I、125Iおよび131Iから選択される放射性核種と反応させることを特徴とする、放射標識されたアリール化合物(I)の製造方法に関する。[式中、各記号は本明細書中で定義した通りである。]で表される。
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指定国: AE, AG, AL, AM, AO, AT, AU, AZ, BA, BB, BG, BH, BN, BR, BW, BY, BZ, CA, CH, CL, CN, CO, CR, CU, CZ, DE, DJ, DK, DM, DO, DZ, EC, EE, EG, ES, FI, GB, GD, GE, GH, GM, GT, HN, HR, HU, ID, IL, IN, IR, IS, JO, JP, KE, KG, KH, KN, KP, KR, KW, KZ, LA, LC, LK, LR, LS, LU, LY, MA, MD, ME, MG, MK, MN, MW, MX, MY, MZ, NA, NG, NI, NO, NZ, OM, PA, PE, PG, PH, PL, PT, QA, RO, RS, RU, RW, SA, SC, SD, SE, SG, SK, SL, SM, ST, SV, SY, TH, TJ, TM, TN, TR, TT, TZ, UA, UG, US, UZ, VC, VN, ZA, ZM, ZW
アフリカ広域知的所有権機関(ARIPO) (BW, GH, GM, KE, LR, LS, MW, MZ, NA, RW, SD, SL, ST, SZ, TZ, UG, ZM, ZW)
ユーラシア特許庁(EAPO) (AM, AZ, BY, KG, KZ, RU, TJ, TM)
欧州特許庁(EPO) (AL, AT, BE, BG, CH, CY, CZ, DE, DK, EE, ES, FI, FR, GB, GR, HR, HU, IE, IS, IT, LT, LU, LV, MC, MK, MT, NL, NO, PL, PT, RO, RS, SE, SI, SK, SM, TR)
アフリカ知的所有権機関(OAPI) (BF, BJ, CF, CG, CI, CM, GA, GN, GQ, GW, KM, ML, MR, NE, SN, TD, TG)
国際公開言語: 日本語 (JA)
国際出願言語: 日本語 (JA)