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1. (WO2019009370) アミド誘導体
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国際公開番号: WO/2019/009370 国際出願番号: PCT/JP2018/025564
国際公開日: 10.01.2019 国際出願日: 05.07.2018
IPC:
C07F 5/02 (2006.01) ,A61K 31/545 (2006.01) ,A61K 31/69 (2006.01) ,A61P 31/04 (2006.01)
C 化学;冶金
07
有機化学
F
炭素,水素,ハロゲン,酸素,窒素,硫黄,セレンまたはテルル以外の元素を含有する非環式,炭素環式または複素環式化合物
5
周期律表の第3族の元素を含有する化合物
02
ホウ素化合物
A 生活必需品
61
医学または獣医学;衛生学
K
医薬用,歯科用又は化粧用製剤
31
有機活性成分を含有する医薬品製剤
33
複素環式化合物
395
環異種原子として窒素を持つもの,例.グアネチジン,リファマイシン
54
環異種原子として少なくとも1個の窒素及び1個の硫黄を有する6員環を持つもの,例.スルチアム
542
複素環系とオルソ又はペリ縮合したもの
545
5-チア-1-アザビシクロオクタン環系を含有する化合物「図」,例.セファロスポリン,セファクロル,セファレキシン
A 生活必需品
61
医学または獣医学;衛生学
K
医薬用,歯科用又は化粧用製剤
31
有機活性成分を含有する医薬品製剤
69
ほう素化合物
A 生活必需品
61
医学または獣医学;衛生学
P
化合物または医薬製剤の特殊な治療活性
31
抗感染剤,例.抗菌剤,消毒剤,化学療法剤
04
抗菌剤
出願人:
大日本住友製薬株式会社 SUMITOMO DAINIPPON PHARMA CO., LTD. [JP/JP]; 大阪府大阪市中央区道修町2丁目6番8号 6-8, Dosho-machi 2-chome, Chuo-ku, Osaka-shi, Osaka 5418524, JP
発明者:
金井 利夫 KANAI Toshio; JP
水嶋 真吾 MIZUSHIMA Shingo; JP
代理人:
山本 秀策 YAMAMOTO Shusaku; JP
森下 夏樹 MORISHITA Natsuki; JP
▲駒▼谷 剛志 KOMATANI Takeshi; JP
飯田 貴敏 IIDA Takatoshi; JP
石川 大輔 ISHIKAWA Daisuke; JP
山本 健策 YAMAMOTO Kensaku; JP
優先権情報:
2017-13261406.07.2017JP
発明の名称: (EN) AMIDE DERIVATIVE
(FR) DÉRIVÉ D'AMIDE
(JA) アミド誘導体
要約:
(EN) The purpose of the invention is to find a novel compound having an excellent β-lactamase inhibitory action, and to provide a useful prophylactic or therapeutic agent for bacterial infectious diseases, as a sole agent or in combination with a β-lactam medicine. Disclosed is a compound represented by formula (1a) or (1b), or a pharmaceutically acceptable salt thereof. (In formulas (1a) and (1b), X represents an oxygen atom, a sulfur atom, or -NRa1-; Z represents a hydroxyl group, a C1-6 alkoxy group that may optionally be substituted, or -NRa2Rb1; Ra1, Ra2, and Rb1 are as defined in the Description; L represents a C1-6 alkylene group that may optionally be substituted; Y represents C(=O)NRd1Rd2 wherein Rd1 and Rd2 together form a 4 to 20-membered nitrogen-containing non-aryl hetero ring that may optionally be substituted and that includes, in the ring, the nitrogen atom constituting the amide bond of said Y; and R1, R2, R3, and R4 are as defined in the Description.)
(FR) L'invention développe un nouveau composé possédant une excellente action inhibitrice de bêta-lactamase, et fournit un agent de prévention ou de traitement avantageux d'une infection bactérienne seul ou en combinaison avec un médicament à base de bêta-lactame . Plus précisément, l'invention concerne un composé représenté par la formule (1a) ou (1b) [dans les formules (1a) et (1b), X représente un atome d'oxygène, un atome de soufre ou -NRa1-, Z représente un groupe hydroxyle, un groupe alcoxy C1-6 pouvant être substitué ou -NRa2b1, Ra1, Ra2 et Rb1 sont tels que définis dans la description, L représente un groupe alkylène C1-6 pouvant être substitué, Y représente C(=O)NRd1d2, Rd1 et Rd2 forment ensemble un hétérocycle non-aryle à teneur en azote de 4 à 20 membres pouvant être substitué qui contient à l'intérieur d'un cycle un atome d'azote configurant une liaison amide dudit Y, R, R, R et R sont tels que définis dans la description] ou un sel pharmaceutiquement acceptable de celui-ci.
(JA) 優れたβ-ラクタマーゼ阻害作用を有する新規な化合物を見出し、β-ラクタム系薬剤との併用もしくは単剤にて細菌感染症の有用な予防または治療剤を提供する。 式(1a)または(1b): [式(1a)および(1b)中、Xは酸素原子、硫黄原子、または-NRa1-を表し、Zは水酸基、置換されていてもよいC1-6アルコキシ基、または-NRa2b1を表し、Ra1、Ra2、Rb1は明細書中に規定される通りであり、Lは置換されていてもよいC1-6アルキレン基を表し、YはC(=O)NRd1d2を表し、ここにおいて、Rd1とRd2はそれらが一緒になって、かつ上記Yのアミド結合を構成する窒素原子を環内に含んでなる、置換されていてもよい4~20員の含窒素非アリールヘテロ環を形成しており、R、R、R、Rは明細書中に規定される通りである]で表される化合物またはその製薬学的に許容される塩。
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指定国: AE, AG, AL, AM, AO, AT, AU, AZ, BA, BB, BG, BH, BN, BR, BW, BY, BZ, CA, CH, CL, CN, CO, CR, CU, CZ, DE, DJ, DK, DM, DO, DZ, EC, EE, EG, ES, FI, GB, GD, GE, GH, GM, GT, HN, HR, HU, ID, IL, IN, IR, IS, JO, JP, KE, KG, KH, KN, KP, KR, KW, KZ, LA, LC, LK, LR, LS, LU, LY, MA, MD, ME, MG, MK, MN, MW, MX, MY, MZ, NA, NG, NI, NO, NZ, OM, PA, PE, PG, PH, PL, PT, QA, RO, RS, RU, RW, SA, SC, SD, SE, SG, SK, SL, SM, ST, SV, SY, TH, TJ, TM, TN, TR, TT, TZ, UA, UG, US, UZ, VC, VN, ZA, ZM, ZW
アフリカ広域知的所有権機関(ARIPO) (BW, GH, GM, KE, LR, LS, MW, MZ, NA, RW, SD, SL, ST, SZ, TZ, UG, ZM, ZW)
ユーラシア特許庁(EAPO) (AM, AZ, BY, KG, KZ, RU, TJ, TM)
欧州特許庁(EPO) (AL, AT, BE, BG, CH, CY, CZ, DE, DK, EE, ES, FI, FR, GB, GR, HR, HU, IE, IS, IT, LT, LU, LV, MC, MK, MT, NL, NO, PL, PT, RO, RS, SE, SI, SK, SM, TR)
アフリカ知的所有権機関(OAPI) (BF, BJ, CF, CG, CI, CM, GA, GN, GQ, GW, KM, ML, MR, NE, SN, TD, TG)
国際公開言語: 日本語 (JA)
国際出願言語: 日本語 (JA)