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1. (WO2019008029) SULFONYLUREAS AND SULFONYLTHIOUREAS AS NLRP3 INHIBITORS
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国際公開番号: WO/2019/008029 国際出願番号: PCT/EP2018/068081
国際公開日: 10.01.2019 国際出願日: 04.07.2018
IPC:
C07D 239/56 (2006.01) ,C07D 213/71 (2006.01) ,C07D 401/12 (2006.01) ,C07D 237/18 (2006.01) ,C07D 237/20 (2006.01) ,C07D 237/24 (2006.01) ,C07D 239/40 (2006.01) ,C07D 239/47 (2006.01) ,C07D 241/18 (2006.01) ,C07D 241/20 (2006.01) ,C07D 241/24 (2006.01) ,C07D 241/44 (2006.01) ,C07D 471/04 (2006.01) ,A61P 31/00 (2006.01) ,A61P 25/28 (2006.01) ,A61P 29/00 (2006.01) ,A61P 35/00 (2006.01) ,A61P 3/10 (2006.01) ,A61K 31/4965 (2006.01) ,A61K 31/50 (2006.01) ,A61K 31/505 (2006.01) ,A61K 31/44 (2006.01) ,A61K 31/4412 (2006.01) ,A61K 31/437 (2006.01) ,A61K 31/444 (2006.01) ,A61K 31/497 (2006.01) ,A61K 31/506 (2006.01) ,A61K 31/501 (2006.01)
C 化学;冶金
07
有機化学
D
複素環式化合物(高分子化合物C08)
239
1,3―ジアジン環または水素添加した1,3―ジアジン環からなる複素環式化合物
02
他の環と縮合していないもの
24
環原子相互間または環原子と非環原子間に3個またはそれ以上の二重結合を有するもの
28
異種原子,または異種原子に対する3個の結合をもち,そのうち多くても1個がハロゲンに対する結合である炭素原子が環の炭素原子に直接結合したもの
46
2個またはそれ以上の酸素原子,硫黄原子または窒素原子
56
1個の酸素原子および1個の硫黄原子
C 化学;冶金
07
有機化学
D
複素環式化合物(高分子化合物C08)
213
異項原子として1個の窒素原子のみをもち,環原子相互間または環原子と非環原子間に3個またはそれ以上の二重結合を有し,他の環と縮合していない6員環からなる複素環式化合物
02
環原子相互間または環原子と非環原子間に3個の二重結合を有するもの
04
環の窒素原子と非環原子間に結合をもたないもの,または環の窒素原子に直接結合する水素原子または炭素原子のみをもつもの
60
異種原子,または異種原子に対する3個の結合をもち,そのうち多くても1個がハロゲンに対する結合である炭素原子,例.エステルまたはニトリル基,が環の炭素原子に直接結合したもの
62
酸素原子または硫黄原子
70
硫黄原子
71
第2番目の異種原子が結合しているもの
C 化学;冶金
07
有機化学
D
複素環式化合物(高分子化合物C08)
401
異項原子として窒素原子のみをもつ2個以上の複素環を含有し,そのうち少なくても1個が1個の窒素原子のみをもつ6員環である複素環式化合物
02
2個の複素環を含有するもの
12
鎖結合として異種原子を含有する鎖により結合しているもの
C 化学;冶金
07
有機化学
D
複素環式化合物(高分子化合物C08)
237
1,2―ジアジン環または水素添加した1,2―ジアジン環からなる複素環式化合物
02
他の環と縮合していないもの
06
環原子相互間または環原子と非環原子間に3個の二重結合を有するもの
10
異種原子,または異種原子に対する3個の結合をもち,そのうち多くても1個がハロゲンに対する結合である炭素原子,例.エステルまたはニトリル基,が環の炭素原子に直接結合したもの
18
硫黄原子
C 化学;冶金
07
有機化学
D
複素環式化合物(高分子化合物C08)
237
1,2―ジアジン環または水素添加した1,2―ジアジン環からなる複素環式化合物
02
他の環と縮合していないもの
06
環原子相互間または環原子と非環原子間に3個の二重結合を有するもの
10
異種原子,または異種原子に対する3個の結合をもち,そのうち多くても1個がハロゲンに対する結合である炭素原子,例.エステルまたはニトリル基,が環の炭素原子に直接結合したもの
20
窒素原子
C 化学;冶金
07
有機化学
D
複素環式化合物(高分子化合物C08)
237
1,2―ジアジン環または水素添加した1,2―ジアジン環からなる複素環式化合物
02
他の環と縮合していないもの
06
環原子相互間または環原子と非環原子間に3個の二重結合を有するもの
10
異種原子,または異種原子に対する3個の結合をもち,そのうち多くても1個がハロゲンに対する結合である炭素原子,例.エステルまたはニトリル基,が環の炭素原子に直接結合したもの
24
異種原子に対する3個の結合を有し,そのうち多くても1個がハロゲンに対する結合である炭素原子
C 化学;冶金
07
有機化学
D
複素環式化合物(高分子化合物C08)
239
1,3―ジアジン環または水素添加した1,3―ジアジン環からなる複素環式化合物
02
他の環と縮合していないもの
24
環原子相互間または環原子と非環原子間に3個またはそれ以上の二重結合を有するもの
28
異種原子,または異種原子に対する3個の結合をもち,そのうち多くても1個がハロゲンに対する結合である炭素原子が環の炭素原子に直接結合したもの
32
1個の酸素原子,硫黄原子または窒素原子
38
1個の硫黄原子
40
二重結合の硫黄原子または置換されていないメルカプト基として
C 化学;冶金
07
有機化学
D
複素環式化合物(高分子化合物C08)
239
1,3―ジアジン環または水素添加した1,3―ジアジン環からなる複素環式化合物
02
他の環と縮合していないもの
24
環原子相互間または環原子と非環原子間に3個またはそれ以上の二重結合を有するもの
28
異種原子,または異種原子に対する3個の結合をもち,そのうち多くても1個がハロゲンに対する結合である炭素原子が環の炭素原子に直接結合したもの
46
2個またはそれ以上の酸素原子,硫黄原子または窒素原子
47
1個の窒素原子および1個の酸素原子または硫黄原子,例.シトシン
C 化学;冶金
07
有機化学
D
複素環式化合物(高分子化合物C08)
241
1,4―ジアジン環または水素添加した1,4―ジアジン環からなる複素環式化合物
02
他の環と縮合していないもの
10
環原子相互間または環原子と非環原子間に3個の二重結合を有するもの
14
異種原子,または異種原子に対する3個の結合をもち,そのうち多くても1個がハロゲンに対する結合である炭素原子,例.エステルまたはニトリル基,が環の炭素原子に直接結合したもの
18
酸素原子または硫黄原子
C 化学;冶金
07
有機化学
D
複素環式化合物(高分子化合物C08)
241
1,4―ジアジン環または水素添加した1,4―ジアジン環からなる複素環式化合物
02
他の環と縮合していないもの
10
環原子相互間または環原子と非環原子間に3個の二重結合を有するもの
14
異種原子,または異種原子に対する3個の結合をもち,そのうち多くても1個がハロゲンに対する結合である炭素原子,例.エステルまたはニトリル基,が環の炭素原子に直接結合したもの
20
窒素原子
C 化学;冶金
07
有機化学
D
複素環式化合物(高分子化合物C08)
241
1,4―ジアジン環または水素添加した1,4―ジアジン環からなる複素環式化合物
02
他の環と縮合していないもの
10
環原子相互間または環原子と非環原子間に3個の二重結合を有するもの
14
異種原子,または異種原子に対する3個の結合をもち,そのうち多くても1個がハロゲンに対する結合である炭素原子,例.エステルまたはニトリル基,が環の炭素原子に直接結合したもの
24
異種原子に対する3個の結合をもち,そのうち多くても1個がハロゲンに対する結合である炭素原子,例.エステルまたはニトリル基
C 化学;冶金
07
有機化学
D
複素環式化合物(高分子化合物C08)
241
1,4―ジアジン環または水素添加した1,4―ジアジン環からなる複素環式化合物
36
炭素環または環系と縮合しているもの
38
環の窒素原子に直接結合する水素原子または炭素原子のみを有するもの
40
ベンゾピラジン
44
異種原子,または異種原子に対する3個の結合をもち,そのうち多くても1個がハロゲンに対する結合である炭素原子,例.エステルまたはニトリル基,が複素環の炭素原子に直接結合したもの
C 化学;冶金
07
有機化学
D
複素環式化合物(高分子化合物C08)
471
縮合系中に異項原子として窒素原子のみを含有し,少なくとも1個の環が1個の窒素原子をもつ6員環であり,451/00から463/00に属さない複素環式化合物
02
縮合系が2個の複素環を含有するもの
04
オルソー縮合系
A 生活必需品
61
医学または獣医学;衛生学
P
化合物または医薬製剤の特殊な治療活性
31
抗感染剤,例.抗菌剤,消毒剤,化学療法剤
A 生活必需品
61
医学または獣医学;衛生学
P
化合物または医薬製剤の特殊な治療活性
25
神経系疾患の治療薬
28
中枢神経変性疾患治療剤,例.脳機能改善剤,認識増強剤,アルツハイマー病その他の痴呆症の治療剤
A 生活必需品
61
医学または獣医学;衛生学
P
化合物または医薬製剤の特殊な治療活性
29
非中枢性鎮痛剤,解熱剤,抗炎症剤,例.抗リューマチ剤;非ステロイド系抗炎症薬(NSAIDs)
A 生活必需品
61
医学または獣医学;衛生学
P
化合物または医薬製剤の特殊な治療活性
35
抗腫瘍剤
A 生活必需品
61
医学または獣医学;衛生学
P
化合物または医薬製剤の特殊な治療活性
3
代謝系疾患の治療薬
08
グルコースホメオスタシスのためのもの
10
過血糖症のためのもの,例.糖尿病治療剤
A 生活必需品
61
医学または獣医学;衛生学
K
医薬用,歯科用又は化粧用製剤
31
有機活性成分を含有する医薬品製剤
33
複素環式化合物
395
環異種原子として窒素を持つもの,例.グアネチジン,リファマイシン
495
環異種原子として2個の窒素のみを有する6員環を持つもの,例.ピペラジン
4965
非縮合ピラジン
A 生活必需品
61
医学または獣医学;衛生学
K
医薬用,歯科用又は化粧用製剤
31
有機活性成分を含有する医薬品製剤
33
複素環式化合物
395
環異種原子として窒素を持つもの,例.グアネチジン,リファマイシン
495
環異種原子として2個の窒素のみを有する6員環を持つもの,例.ピペラジン
50
ピリダジン;水素添加ピリダジン
A 生活必需品
61
医学または獣医学;衛生学
K
医薬用,歯科用又は化粧用製剤
31
有機活性成分を含有する医薬品製剤
33
複素環式化合物
395
環異種原子として窒素を持つもの,例.グアネチジン,リファマイシン
495
環異種原子として2個の窒素のみを有する6員環を持つもの,例.ピペラジン
505
ピリミジン;水素添加ピリミジン,例.トリメトプリム
A 生活必需品
61
医学または獣医学;衛生学
K
医薬用,歯科用又は化粧用製剤
31
有機活性成分を含有する医薬品製剤
33
複素環式化合物
395
環異種原子として窒素を持つもの,例.グアネチジン,リファマイシン
435
環異種原子として1個の窒素のみを有する6員環を持つもの,例.炭素環系と縮合したもの
44
非縮合ピリジン;その水素添加誘導体
A 生活必需品
61
医学または獣医学;衛生学
K
医薬用,歯科用又は化粧用製剤
31
有機活性成分を含有する医薬品製剤
33
複素環式化合物
395
環異種原子として窒素を持つもの,例.グアネチジン,リファマイシン
435
環異種原子として1個の窒素のみを有する6員環を持つもの,例.炭素環系と縮合したもの
44
非縮合ピリジン;その水素添加誘導体
4412
複素環に直接結合したオキソ基を持つもの
A 生活必需品
61
医学または獣医学;衛生学
K
医薬用,歯科用又は化粧用製剤
31
有機活性成分を含有する医薬品製剤
33
複素環式化合物
395
環異種原子として窒素を持つもの,例.グアネチジン,リファマイシン
435
環異種原子として1個の窒素のみを有する6員環を持つもの,例.炭素環系と縮合したもの
4353
複素環とオルトまたはペリ縮合したもの
437
環異種原子として窒素を持つ5員環を含む複素環系と縮合したもの,例.インドリジン,β-カルボリン
A 生活必需品
61
医学または獣医学;衛生学
K
医薬用,歯科用又は化粧用製剤
31
有機活性成分を含有する医薬品製剤
33
複素環式化合物
395
環異種原子として窒素を持つもの,例.グアネチジン,リファマイシン
435
環異種原子として1個の窒素のみを有する6員環を持つもの,例.炭素環系と縮合したもの
44
非縮合ピリジン;その水素添加誘導体
4427
さらに複素環系を含有するもの
444
環異種原子として窒素を有する6員環を含むもの,例.アムリノン
A 生活必需品
61
医学または獣医学;衛生学
K
医薬用,歯科用又は化粧用製剤
31
有機活性成分を含有する医薬品製剤
33
複素環式化合物
395
環異種原子として窒素を持つもの,例.グアネチジン,リファマイシン
495
環異種原子として2個の窒素のみを有する6員環を持つもの,例.ピペラジン
4965
非縮合ピラジン
497
さらに複素環を含む非縮合ピラジン
A 生活必需品
61
医学または獣医学;衛生学
K
医薬用,歯科用又は化粧用製剤
31
有機活性成分を含有する医薬品製剤
33
複素環式化合物
395
環異種原子として窒素を持つもの,例.グアネチジン,リファマイシン
495
環異種原子として2個の窒素のみを有する6員環を持つもの,例.ピペラジン
505
ピリミジン;水素添加ピリミジン,例.トリメトプリム
506
縮合することなく,さらに複素環を含有するもの
A 生活必需品
61
医学または獣医学;衛生学
K
医薬用,歯科用又は化粧用製剤
31
有機活性成分を含有する医薬品製剤
33
複素環式化合物
395
環異種原子として窒素を持つもの,例.グアネチジン,リファマイシン
495
環異種原子として2個の窒素のみを有する6員環を持つもの,例.ピペラジン
50
ピリダジン;水素添加ピリダジン
501
縮合することなく,さらに複素環を含むもの
出願人:
INFLAZOME LIMITED [IE/IE]; 88 Harcourt Street Dublin 2, IE
発明者:
COOPER, Matthew; GB
MILLER, David; GB
MACLEOD, Angus; GB
VAN WILTENBURG, Jimmy; NL
THOM, Stephen; GB
ST-GALLAY, Stephen; GB
SHANNON, Jonathan; GB
代理人:
JOHNSON, Stephen; GB
ANDERSON, Oliver; GB
BROWN, Alexander; GB
CHETTLE, John; GB
CLARK, Jonathan; GB
COLONNA, Matthew; GB
CORK, Robert; GB
DAINTY, Katherine; GB
DERRY, Paul; GB
FLETCHER, Scott; GB
GILL, Siân; GB
GREY, Ian; GB
HANDLEY, Matthew; GB
HARRISON, Philip; GB
HEWETT, Jonathan; GB
HUDSON, George; GB
HUTTER, Anton; GB
JUMP, Timothy; GB
KENNEDY, Richard; GB
LEANSE, Thomas; GB
MAYS, Julie; GB
MCDOUGALL, James; GB
NEWCOMBE, Christopher; GB
PETTY, Catrin; GB
ROGAN, Jack; GB
RUSSELL, Tim; GB
SAYER, Robert; GB
TAOR, Simon; GB
WALASKI, Jan; GB
WHITING, Gary; GB
DUNLEAVY, Christopher; GB
ELEND, Almut; GB
GILANI, Anwar; GB
MCNAMARA, Kathryn; GB
PIOTROWICZ, Pawel; GB
SHELTON, Ruth; GB
優先権情報:
1710942.207.07.2017GB
1713076.615.08.2017GB
1713082.415.08.2017GB
1718563.809.11.2017GB
1721726.622.12.2017GB
発明の名称: (EN) SULFONYLUREAS AND SULFONYLTHIOUREAS AS NLRP3 INHIBITORS
(FR) SULFONYLURÉES ET SULFONYLTHIOURÉES EN TANT QU'INHIBITEURS DE NLRP3
要約:
(EN) The present invention relates to compounds of formula (I): wherein Q is O or S, R1 is a 6-membered heteroaryl group containing at least one nitrogen atom in the 6-membered ring structure, wherein R1 may optionally be substituted, and R2 is a cyclic group substituted at the α-position, wherein R2 may optionally be further substituted. The present invention further relates to salts, solvates and prodrugs of such compounds, to pharmaceutical compositions comprising such compounds, and to the use of such compounds in the treatment and prevention of medical disorders and diseases, most especially by the inhibition of NLRP3.
(FR) La présente invention concerne des composés de formule (I) : dans laquelle Q représente O ou S ; R1 représente un groupe hétéroaryle à 6 chaînons contenant au moins un atome d’azote dans la structure cyclique à 6 chaînons, R1 pouvant être éventuellement substitué, et R2 est un groupe cyclique substitué en position α, R2 pouvant être éventuellement substitué. La présente invention concerne en outre des sels, des solvates et des promédicaments de tels composés, des compositions pharmaceutiques comprenant lesdits composés, et l'utilisation de tels composés dans le traitement et la prévention de troubles médicaux et de maladies, plus particulièrement par inhibition de NLRP3.
front page image
指定国: AE, AG, AL, AM, AO, AT, AU, AZ, BA, BB, BG, BH, BN, BR, BW, BY, BZ, CA, CH, CL, CN, CO, CR, CU, CZ, DE, DJ, DK, DM, DO, DZ, EC, EE, EG, ES, FI, GB, GD, GE, GH, GM, GT, HN, HR, HU, ID, IL, IN, IR, IS, JO, JP, KE, KG, KH, KN, KP, KR, KW, KZ, LA, LC, LK, LR, LS, LU, LY, MA, MD, ME, MG, MK, MN, MW, MX, MY, MZ, NA, NG, NI, NO, NZ, OM, PA, PE, PG, PH, PL, PT, QA, RO, RS, RU, RW, SA, SC, SD, SE, SG, SK, SL, SM, ST, SV, SY, TH, TJ, TM, TN, TR, TT, TZ, UA, UG, US, UZ, VC, VN, ZA, ZM, ZW
アフリカ広域知的所有権機関(ARIPO) (BW, GH, GM, KE, LR, LS, MW, MZ, NA, RW, SD, SL, ST, SZ, TZ, UG, ZM, ZW)
ユーラシア特許庁(EAPO) (AM, AZ, BY, KG, KZ, RU, TJ, TM)
欧州特許庁(EPO) (AL, AT, BE, BG, CH, CY, CZ, DE, DK, EE, ES, FI, FR, GB, GR, HR, HU, IE, IS, IT, LT, LU, LV, MC, MK, MT, NL, NO, PL, PT, RO, RS, SE, SI, SK, SM, TR)
アフリカ知的所有権機関(OAPI) (BF, BJ, CF, CG, CI, CM, GA, GN, GQ, GW, KM, ML, MR, NE, SN, TD, TG)
国際公開言語: 英語 (EN)
国際出願言語: 英語 (EN)