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1. (WO2019004114) フロー合成によるジアミン誘導体の製造方法
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国際公開番号: WO/2019/004114 国際出願番号: PCT/JP2018/023984
国際公開日: 03.01.2019 国際出願日: 25.06.2018
IPC:
C07C 269/00 (2006.01) ,C07C 271/24 (2006.01) ,C07C 303/28 (2006.01) ,C07C 303/34 (2006.01) ,C07C 307/08 (2006.01) ,C07C 309/66 (2006.01) ,C07D 513/04 (2006.01) ,A61K 31/444 (2006.01) ,A61P 7/02 (2006.01)
C 化学;冶金
07
有機化学
C
非環式化合物または炭素環式化合物
269
カルバミン酸誘導体,すなわち以下の基のいずれかを含有する化合物,の製造「図」,「図」,「図」,「図」または「図」(窒素原子はニトロまたはニトロソ基の一部ではない)
C 化学;冶金
07
有機化学
C
非環式化合物または炭素環式化合物
271
カルバミン酸誘導体,すなわち,以下のいずれかを含有する化合物「図」,「図」,「図」,「図」または「図」(窒素原子はニトロまたはニトロソ基の一部ではない)
06
カルバミン酸エステル
08
カルバマート基の酸素原子が非環式炭素原子に結合しているもの
24
少なくとも1個のカルバマート基の窒素原子が6員芳香環以外の環の炭素原子に結合しているもの
C 化学;冶金
07
有機化学
C
非環式化合物または炭素環式化合物
303
硫酸エステルまたはアミドの製造;スルホン酸またはそのエステル,ハライド,無水物またはアミドの製造
26
スルホン酸エステルの製造
28
ヒドロキシ化合物とスルホン酸またはその誘導体との反応によるもの
C 化学;冶金
07
有機化学
C
非環式化合物または炭素環式化合物
303
硫酸エステルまたはアミドの製造;スルホン酸またはそのエステル,ハライド,無水物またはアミドの製造
34
硫酸アミドの製造
C 化学;冶金
07
有機化学
C
非環式化合物または炭素環式化合物
307
硫酸のアミド,すなわち硫酸基の単結合で結合している酸素原子がニトロまたはニトロソ基の一部ではない窒素原子で置換された化合物
04
硫酸のジアミド
08
スルフアミド基の窒素原子が6員芳香環以外の環の炭素原子に結合しているもの
C 化学;冶金
07
有機化学
C
非環式化合物または炭素環式化合物
309
スルホン酸;そのハライド,エステルまたは無水物
63
スルホン酸エステル
64
エステル化されたスルホン酸基の硫黄原子が非環式炭素原子に結合しているもの
65
飽和炭素骨格の
66
メタンスルホン酸エステル
C 化学;冶金
07
有機化学
D
複素環式化合物(高分子化合物C08)
513
縮合系中に異項原子として窒素および硫黄原子のみをもつ少なくとも1個の複素環を含有し,463/00,477/00,または499/00~507/00のグループに属さない複素環式化合物
02
縮合系が2個の複素環を含有するもの
04
オルソ―縮合系
A 生活必需品
61
医学または獣医学;衛生学
K
医薬用,歯科用又は化粧用製剤
31
有機活性成分を含有する医薬品製剤
33
複素環式化合物
395
環異種原子として窒素を持つもの,例.グアネチジン,リファマイシン
435
環異種原子として1個の窒素のみを有する6員環を持つもの,例.炭素環系と縮合したもの
44
非縮合ピリジン;その水素添加誘導体
4427
さらに複素環系を含有するもの
444
環異種原子として窒素を有する6員環を含むもの,例.アムリノン
A 生活必需品
61
医学または獣医学;衛生学
P
化合物または医薬製剤の特殊な治療活性
7
血液または細胞外液の疾患の治療薬
02
抗トロンビン剤;抗凝血剤;血小板凝集阻害剤
出願人:
第一三共株式会社 DAIICHI SANKYO COMPANY, LIMITED [JP/JP]; 東京都中央区日本橋本町三丁目5番1号 3-5-1, Nihonbashi Honcho, Chuo-ku, Tokyo 1038426, JP
発明者:
道田 誠 MICHIDA Makoto; JP
石河 秀明 ISHIKAWA Hideaki; JP
立壁 伸也 TATEKABE Shinya; JP
代理人:
石橋 公樹 ISHIBASHI Koki; JP
竹元 利泰 TAKEMOTO Toshiyasu; JP
優先権情報:
2017-12410526.06.2017JP
発明の名称: (EN) PRODUCTION METHOD FOR DIAMINE DERIVATIVE BY FLOW SYNTHESIS
(FR) PROCÉDÉ DE PRODUCTION DE DÉRIVÉ DIAMINE PAR SYNTHÈSE DE FLUX
(JA) フロー合成によるジアミン誘導体の製造方法
要約:
(EN) Provided is a production method for efficiently synthesizing a compound (1-2) which is an important intermediate in production of edoxaban. The method comprises dripping a compound (1-1) into a solution A that is obtained by causing a reaction between chlorosulfonyl isocyanate and an alcohol (2) with use of a flow reaction device, and by dripping the resultant mixture into a tertiary amine, whereby a compound (1-2) is obtained.
(FR) L'invention concerne un procédé de production permettant de synthétiser de manière efficace un composé (1-2) qui est un intermédiaire important dans la production d'edoxaban. Le procédé consiste faire goutter un composé (1-1) dans une solution A qui est obtenue en provoquant une réaction entre l'isocyanate de chlorosulfonyle et un alcool (2) à l'aide d'un dispositif de réaction à écoulement, et à faire goutter le mélange résultant dans une amine tertiaire, ce qui permet d'obtenir un composé (1-2).
(JA) エドキサバンの製造における重要中間体である化合物(1-2)を効率的に合成する製造方法を提供すること フロー反応装置を用いてクロロスルホニルイソシアナートとアルコール(2)を反応させ、三級アミンに滴下することによって得られる溶液Aに化合物(1-1)を滴下することによって化合物(1-2)を得る方法
指定国: AE, AG, AL, AM, AO, AT, AU, AZ, BA, BB, BG, BH, BN, BR, BW, BY, BZ, CA, CH, CL, CN, CO, CR, CU, CZ, DE, DJ, DK, DM, DO, DZ, EC, EE, EG, ES, FI, GB, GD, GE, GH, GM, GT, HN, HR, HU, ID, IL, IN, IR, IS, JO, JP, KE, KG, KH, KN, KP, KR, KW, KZ, LA, LC, LK, LR, LS, LU, LY, MA, MD, ME, MG, MK, MN, MW, MX, MY, MZ, NA, NG, NI, NO, NZ, OM, PA, PE, PG, PH, PL, PT, QA, RO, RS, RU, RW, SA, SC, SD, SE, SG, SK, SL, SM, ST, SV, SY, TH, TJ, TM, TN, TR, TT, TZ, UA, UG, US, UZ, VC, VN, ZA, ZM, ZW
アフリカ広域知的所有権機関(ARIPO) (BW, GH, GM, KE, LR, LS, MW, MZ, NA, RW, SD, SL, ST, SZ, TZ, UG, ZM, ZW)
ユーラシア特許庁(EAPO) (AM, AZ, BY, KG, KZ, RU, TJ, TM)
欧州特許庁(EPO) (AL, AT, BE, BG, CH, CY, CZ, DE, DK, EE, ES, FI, FR, GB, GR, HR, HU, IE, IS, IT, LT, LU, LV, MC, MK, MT, NL, NO, PL, PT, RO, RS, SE, SI, SK, SM, TR)
アフリカ知的所有権機関(OAPI) (BF, BJ, CF, CG, CI, CM, GA, GN, GQ, GW, KM, ML, MR, NE, SN, TD, TG)
国際公開言語: 日本語 (JA)
国際出願言語: 日本語 (JA)