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1. (WO2018230479) ヌクレオシド系抗がん剤又は抗ウィルス剤の5'位シリルエーテル誘導体
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国際公開番号: WO/2018/230479 国際出願番号: PCT/JP2018/022132
国際公開日: 20.12.2018 国際出願日: 11.06.2018
IPC:
C07H 23/00 (2006.01) ,A61K 31/7056 (2006.01) ,A61K 31/7068 (2006.01) ,A61K 31/7072 (2006.01) ,A61K 31/7076 (2006.01) ,A61K 47/54 (2017.01) ,A61P 31/12 (2006.01) ,A61P 35/00 (2006.01) ,A61P 43/00 (2006.01) ,A61K 31/695 (2006.01) ,C07F 7/18 (2006.01)
C 化学;冶金
07
有機化学
H
糖類;その誘導体;ヌクレオシド;ヌクレオチド;核酸
23
ホウ素,ケイ素,または金属を含む化合物,例.キレート,ビタミンB↓1↓2
A 生活必需品
61
医学または獣医学;衛生学
K
医薬用,歯科用又は化粧用製剤
31
有機活性成分を含有する医薬品製剤
70
炭水化物;糖;その誘導体
7042
糖類基と複素環とを持つ化合物
7052
環構成異種原子として窒素を持つもの,例.ヌクレオシド,ヌクレオチド
7056
環構成異種原子として窒素を含む5員環を含むもの
A 生活必需品
61
医学または獣医学;衛生学
K
医薬用,歯科用又は化粧用製剤
31
有機活性成分を含有する医薬品製剤
70
炭水化物;糖;その誘導体
7042
糖類基と複素環とを持つ化合物
7052
環構成異種原子として窒素を持つもの,例.ヌクレオシド,ヌクレオチド
706
環構成異種原子として窒素を含む6員環を含むもの
7064
縮合または非縮合のピリミシンを含むもの
7068
ピリミジン環に直接結合したオキソ基を含むもの,例.シチジン,シチジル酸
A 生活必需品
61
医学または獣医学;衛生学
K
医薬用,歯科用又は化粧用製剤
31
有機活性成分を含有する医薬品製剤
70
炭水化物;糖;その誘導体
7042
糖類基と複素環とを持つ化合物
7052
環構成異種原子として窒素を持つもの,例.ヌクレオシド,ヌクレオチド
706
環構成異種原子として窒素を含む6員環を含むもの
7064
縮合または非縮合のピリミシンを含むもの
7068
ピリミジン環に直接結合したオキソ基を含むもの,例.シチジン,シチジル酸
7072
ピリミジン環に直接結合した2個のオキソ基を持つもの,例.ウリジン,ウリジル酸,チミジン,ジドブジン
A 生活必需品
61
医学または獣医学;衛生学
K
医薬用,歯科用又は化粧用製剤
31
有機活性成分を含有する医薬品製剤
70
炭水化物;糖;その誘導体
7042
糖類基と複素環とを持つ化合物
7052
環構成異種原子として窒素を持つもの,例.ヌクレオシド,ヌクレオチド
706
環構成異種原子として窒素を含む6員環を含むもの
7064
縮合または非縮合のピリミシンを含むもの
7076
プリンを含むもの,例.アデノシン,アデニル酸
[IPC code unknown for A61K 47/54]
A 生活必需品
61
医学または獣医学;衛生学
P
化合物または医薬製剤の特殊な治療活性
31
抗感染剤,例.抗菌剤,消毒剤,化学療法剤
12
抗ウィルス剤
A 生活必需品
61
医学または獣医学;衛生学
P
化合物または医薬製剤の特殊な治療活性
35
抗腫瘍剤
A 生活必需品
61
医学または獣医学;衛生学
P
化合物または医薬製剤の特殊な治療活性
43
グループ1/00から41/00に展開されていない特殊な目的の医薬
A 生活必需品
61
医学または獣医学;衛生学
K
医薬用,歯科用又は化粧用製剤
31
有機活性成分を含有する医薬品製剤
695
けい素化合物
C 化学;冶金
07
有機化学
F
炭素,水素,ハロゲン,酸素,窒素,硫黄,セレンまたはテルル以外の元素を含有する非環式,炭素環式または複素環式化合物
7
周期律表の第4族の元素を含有する化合物
02
ケイ素化合物
08
1個以上のC-Si結合をもつ化合物
18
1個以上のC-Si結合と1個以上のC-O-Si結合をもつ化合物
出願人:
大原薬品工業株式会社 OHARA PHARMACEUTICAL CO., LTD. [JP/JP]; 滋賀県甲賀市甲賀町鳥居野121番地15 121-15 Toriino, Koka-cho, Koka-shi Shiga 5203403, JP
発明者:
酒向 孫市 SAKO Magoichi; JP
杉山 晋平 SUGIYAMA Shinpei; JP
代理人:
謝 卓峰 SHA Takuho; JP
優先権情報:
2017-11552613.06.2017JP
発明の名称: (EN) 5'-POSITION SILYL ETHER DERIVATIVE FOR NUCLEOSIDE ANTI-CANCER AGENT OR ANTI-VIRUS AGENT
(FR) DÉRIVÉ D'ÉTHER DE SILYLE EN POSITION 5' POUR AGENT ANTICANCÉREUX NUCLÉOSIDIQUE OU AGENT ANTI-VIRAL
(JA) ヌクレオシド系抗がん剤又は抗ウィルス剤の5'位シリルエーテル誘導体
要約:
(EN) [Problem] To provide a drug that replaces nucleoside anti-cancer agents or anti-virus agents clinically used as therapeutic medicines for cancer or virus infection, that is highly stable against various hydrolytic metabolic enzymes, that can be taken orally, and that is incorporated in the biosynthetic routes of DNA and RNA and produces a cytocidal effect by performing DNA or RNA modification and extension inhibition or reverse transcriptase inhibition, and protein synthesis inhibition. [Solution] A novel compound represented by formula (I) solves the above problem. (In the formula: D is the 5' position of a nucleoside anti-cancer agent or anti-virus agent; and R1, R2, and R3 are each, each optionally being the same or different, an alkyl group that may have a substituent, or an aryl alkyl group.)
(FR) Le problème décrit par la présente invention concerne la fourniture d'un médicament qui remplace des agents anticancéreux nucléosidiques ou des agents anti-viraux cliniquement utilisés en tant que médicaments thérapeutiques pour le cancer ou l'infection virale, qui est hautement stable vis-à-vis de diverses enzymes métaboliques hydrolytiques, qui peut être pris par voie orale, et qui est incorporé dans les voies de biosynthèse d'ADN et d'ARN et produit un effet cytocide en effectuant une modification d'ADN ou d'ARN et une inhibition d'extension ou une inhibition de transcriptase inverse, ainsi qu'une une inhibition de synthèse de protéine. La solution selon l'invention porte sur un nouveau composé représenté par la formule (I). (Dans la formule : D représente la position 5' d'un agent anticancéreux nucléosidique ou d'un agent anti-viral ; et R1, R2 et R3 sont chacun éventuellement identiques ou différents, un groupe alkyle qui peut avoir un substituant, ou un groupe arylalkyle.)
(JA) 【課題】がん又はウィルス感染症の治療薬として臨床使用されているヌクレオシド系抗がん剤又は抗ウィルス剤に代わり、様々な加水分解的代謝酵素に対して高い安定性を有し、且つ、経口投与が可能であり、DNA及びRNAの生合成ルートに組み込まれてDNA及びRNAの修飾・伸張阻害又は逆転写酵素阻害やタンパク質合成阻害をして殺細胞作用を示す薬剤を提供すること。 【解決手段】 式(I)(式中、Dはヌクレオシド系抗がん剤又は抗ウィルス剤の5'位部分であり、RとRとRはそれぞれ、同一又は異なっていてもよく、置換基を有していてもよいアルキル基又はアリールアルキル基である。)で表される新規化合物が上記課題を解決した。
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指定国: AE, AG, AL, AM, AO, AT, AU, AZ, BA, BB, BG, BH, BN, BR, BW, BY, BZ, CA, CH, CL, CN, CO, CR, CU, CZ, DE, DJ, DK, DM, DO, DZ, EC, EE, EG, ES, FI, GB, GD, GE, GH, GM, GT, HN, HR, HU, ID, IL, IN, IR, IS, JO, JP, KE, KG, KH, KN, KP, KR, KW, KZ, LA, LC, LK, LR, LS, LU, LY, MA, MD, ME, MG, MK, MN, MW, MX, MY, MZ, NA, NG, NI, NO, NZ, OM, PA, PE, PG, PH, PL, PT, QA, RO, RS, RU, RW, SA, SC, SD, SE, SG, SK, SL, SM, ST, SV, SY, TH, TJ, TM, TN, TR, TT, TZ, UA, UG, US, UZ, VC, VN, ZA, ZM, ZW
アフリカ広域知的所有権機関(ARIPO) (BW, GH, GM, KE, LR, LS, MW, MZ, NA, RW, SD, SL, ST, SZ, TZ, UG, ZM, ZW)
ユーラシア特許庁(EAPO) (AM, AZ, BY, KG, KZ, RU, TJ, TM)
欧州特許庁(EPO) (AL, AT, BE, BG, CH, CY, CZ, DE, DK, EE, ES, FI, FR, GB, GR, HR, HU, IE, IS, IT, LT, LU, LV, MC, MK, MT, NL, NO, PL, PT, RO, RS, SE, SI, SK, SM, TR)
アフリカ知的所有権機関(OAPI) (BF, BJ, CF, CG, CI, CM, GA, GN, GQ, GW, KM, ML, MR, NE, SN, TD, TG)
国際公開言語: 日本語 (JA)
国際出願言語: 日本語 (JA)