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1. (WO2018225864) 膜透過性の高い環状ペプチド化合物、及びこれを含むライブラリ
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国際公開番号: WO/2018/225864 国際出願番号: PCT/JP2018/022097
国際公開日: 13.12.2018 国際出願日: 08.06.2018
IPC:
C40B 40/10 (2006.01) ,C07K 1/13 (2006.01) ,C07K 2/00 (2006.01) ,C12P 21/02 (2006.01) ,C40B 30/04 (2006.01) ,G01N 33/566 (2006.01) ,C07K 7/64 (2006.01) ,C12N 15/09 (2006.01)
C 化学;冶金
40
コンビナトリアル技術
B
コンビナトリアルケミストリ;ライブラリ,例.ケミカルライブラリ,コンピュータ内でのライブラリ
40
ライブラリそのもの,例.アレイ,混合物
04
有機化合物のみを包含するライブラリ
10
ペプチドもしくはポリペプチド,またはその誘導体を包含するライブラリ
C 化学;冶金
07
有機化学
K
ペプチド
1
ペプチドの製造のための一般方法
13
ペプチドの標識化
C 化学;冶金
07
有機化学
K
ペプチド
2
不確定数のアミノ酸からなるペプチド;その誘導体
C 化学;冶金
12
生化学;ビール;酒精;ぶどう酒;酢;微生物学;酵素学;突然変異または遺伝子工学
P
発酵または酵素を使用して所望の化学物質もしくは組成物を合成する方法またはラセミ混合物から光学異性体を分離する方法
21
ペプチドまたは蛋白質の製造
02
2以上のアミノ酸の結合順序が既知のもの,例.グルタチオン
C 化学;冶金
40
コンビナトリアル技術
B
コンビナトリアルケミストリ;ライブラリ,例.ケミカルライブラリ,コンピュータ内でのライブラリ
30
ライブラリのスクリーニング方法
04
対象となる分子への特異的な結合能力,例.抗原‐抗体結合,受容体‐配位子結合,の測定によるもの
G 物理学
01
測定;試験
N
材料の化学的または物理的性質の決定による材料の調査または分析
33
グループ1/00から31/00に包含されない,特有な方法による材料の調査または分析
48
生物学的材料,例.血液,尿;血球計
50
生物学的材料,例.血液,尿,の化学分析;生物学的特異性を有する配位子結合方法を含む試験;免疫学的試験
53
免疫分析;生物学的特異的結合分析;そのための物質
566
配位子結合試薬として,特異的キャリアまたは受容体蛋白質を用いるもの
C 化学;冶金
07
有機化学
K
ペプチド
7
確定された配列をもつ,5から20個のアミノ酸を含有するペプチド;その誘導体
64
ペプチド結合のみを含有する環状ペプチド
C 化学;冶金
12
生化学;ビール;酒精;ぶどう酒;酢;微生物学;酵素学;突然変異または遺伝子工学
N
微生物または酵素;その組成物;微生物の増殖,保存,維持;突然変異または遺伝子工学;培地
15
突然変異または遺伝子工学;遺伝子工学に関するDNAまたはRNA,ベクター,例.プラスミド,またはその分離,製造または精製;そのための宿主の使用
09
組換えDNA技術
出願人:
中外製薬株式会社 CHUGAI SEIYAKU KABUSHIKI KAISHA [JP/JP]; 東京都北区浮間5丁目5番1号 5-1, Ukima 5-chome, Kita-ku, Tokyo 1158543, JP
発明者:
村岡 照茂 MURAOKA, Terushige; JP
飯田 健夫 IIDA, Takeo; JP
松尾 篤 MATSUO, Atsushi; JP
武山 隆一 TAKEYAMA, Ryuichi; JP
棚田 幹將 TANADA, Mikimasa; JP
田中 翔太 TANAKA, Shota; JP
林 竜児 HAYASHI, Ryuji; JP
藤野 麻智子 FUJINO, Machiko; JP
飯倉 仁 IIKURA, Hitoshi; JP
代理人:
春名 雅夫 HARUNA, Masao; JP
清水 初志 SHIMIZU, Hatsushi; JP
山口 裕孝 YAMAGUCHI, Hirotaka; JP
刑部 俊 OSAKABE, Suguru; JP
井上 隆一 INOUE, Ryuichi; JP
佐藤 利光 SATO, Toshimitsu; JP
新見 浩一 SHIMMI, Hirokazu; JP
小林 智彦 KOBAYASHI, Tomohiko; JP
小寺 秀紀 KODERA, Hideki; JP
大関 雅人 OHZEKI, Masato; JP
五十嵐 義弘 IGARASHI, Yoshihiro; JP
川本 和弥 KAWAMOTO, Kazuya; JP
優先権情報:
2017-11407409.06.2017JP
発明の名称: (EN) CYCLIC PEPTIDE COMPOUND HAVING HIGH MEMBRANE PERMEABILITY, AND LIBRARY CONTAINING SAME
(FR) COMPOSÉ PEPTIDE CYCLIQUE À HAUTE PERMÉABILITÉ DE MEMBRANE ET BIBLIOTHÈQUE CONTENANT CELUI-CI
(JA) 膜透過性の高い環状ペプチド化合物、及びこれを含むライブラリ
要約:
(EN) The present inventors found that, in screening a cyclic peptide compound capable of specifically binding to a target molecule, the hitting rate of a cyclic peptide compound capable of specifically binding to the target molecule can be improved by using a library which contains cyclic peptide compounds having a long side chain in the cyclic moiety. Meanwhile, the present inventors found that indole skeletons, which are employed in conventional low molecular drugs for oral use, and tryptophan and tyrosine residues, which are amino acid residues having a hydroxyphenyl group, are unsuitable for a peptide aiming at a high membrane permeability.
(FR) Selon l’invention, lorsqu’un composé peptide cyclique permettant une liaison spécifique avec une molécule cible est soumis à un criblage, il est possible d’améliorer le taux de présence de composé peptide cyclique permettant une liaison spécifique avec une molécule cible, en mettant en œuvre une bibliothèque contenant des composés peptide cyclique possédant une longue chaîne latérale dans une partie cyclique. En outre, selon les recherches, les résidus de tyrosyl et le tryptophane qui consistent en des résidus d’acides aminés possédant un squelette d’indole et un groupe hydroxyphényle mis en œuvre en tant que médicament de faible poids moléculaire à administration orale dans l’art antérieur, se révèlent inappropriés pour un peptide ayant pour but une haute perméabilité de membrane.
(JA) 本発明者らは、標的分子に特異的に結合できる環状ペプチド化合物をスクリーニングする際に、長い側鎖を環状部に有する環状ペプチド化合物を含むライブラリを用いることで、標的分子に特異的に結合できる環状ペプチド化合物のヒット率が向上し得ることを見出した。一方で、本発明者らは、従来経口低分子医薬品に採用されていたインドール骨格やヒドロキシフェニル基を有するアミノ酸残基であるトリプトファンやチロシン残基が、高い膜透過性を狙うペプチドには適さないことを見出した。
指定国: AE, AG, AL, AM, AO, AT, AU, AZ, BA, BB, BG, BH, BN, BR, BW, BY, BZ, CA, CH, CL, CN, CO, CR, CU, CZ, DE, DJ, DK, DM, DO, DZ, EC, EE, EG, ES, FI, GB, GD, GE, GH, GM, GT, HN, HR, HU, ID, IL, IN, IR, IS, JO, JP, KE, KG, KH, KN, KP, KR, KW, KZ, LA, LC, LK, LR, LS, LU, LY, MA, MD, ME, MG, MK, MN, MW, MX, MY, MZ, NA, NG, NI, NO, NZ, OM, PA, PE, PG, PH, PL, PT, QA, RO, RS, RU, RW, SA, SC, SD, SE, SG, SK, SL, SM, ST, SV, SY, TH, TJ, TM, TN, TR, TT, TZ, UA, UG, US, UZ, VC, VN, ZA, ZM, ZW
アフリカ広域知的所有権機関(ARIPO) (BW, GH, GM, KE, LR, LS, MW, MZ, NA, RW, SD, SL, ST, SZ, TZ, UG, ZM, ZW)
ユーラシア特許庁(EAPO) (AM, AZ, BY, KG, KZ, RU, TJ, TM)
欧州特許庁(EPO) (AL, AT, BE, BG, CH, CY, CZ, DE, DK, EE, ES, FI, FR, GB, GR, HR, HU, IE, IS, IT, LT, LU, LV, MC, MK, MT, NL, NO, PL, PT, RO, RS, SE, SI, SK, SM, TR)
アフリカ知的所有権機関(OAPI) (BF, BJ, CF, CG, CI, CM, GA, GN, GQ, GW, KM, ML, MR, NE, SN, TD, TG)
国際公開言語: 日本語 (JA)
国際出願言語: 日本語 (JA)