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1. (WO2018221543) ヘテロシクリデンアセトアミド誘導体の結晶
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国際公開番号: WO/2018/221543 国際出願番号: PCT/JP2018/020634
国際公開日: 06.12.2018 国際出願日: 30.05.2018
IPC:
C07D 311/58 (2006.01) ,A61K 31/353 (2006.01) ,A61P 1/02 (2006.01) ,A61P 1/04 (2006.01) ,A61P 1/18 (2006.01) ,A61P 3/04 (2006.01) ,A61P 7/10 (2006.01) ,A61P 9/10 (2006.01) ,A61P 11/00 (2006.01) ,A61P 11/02 (2006.01) ,A61P 11/06 (2006.01) ,A61P 11/14 (2006.01) ,A61P 13/02 (2006.01) ,A61P 13/10 (2006.01) ,A61P 13/12 (2006.01) ,A61P 17/00 (2006.01) ,A61P 17/02 (2006.01) ,A61P 17/04 (2006.01) ,A61P 17/06 (2006.01) ,A61P 19/00 (2006.01) ,A61P 19/02 (2006.01) ,A61P 21/00 (2006.01) ,A61P 25/00 (2006.01) ,A61P 25/02 (2006.01) ,A61P 25/04 (2006.01) ,A61P 25/06 (2006.01) ,A61P 25/28 (2006.01) ,A61P 27/02 (2006.01) ,A61P 27/14 (2006.01) ,A61P 29/00 (2006.01) ,A61P 31/04 (2006.01) ,A61P 37/08 (2006.01)
C 化学;冶金
07
有機化学
D
複素環式化合物(高分子化合物C08)
311
異項原子として1個の酸素原子のみをもつ6員環を含有し,他の環と縮合した複素環式化合物
02
炭素環または環系とオルト―またはペリ―縮合したもの
04
炭素環が水素添加されていないベンゾピラン
58
2位または4位に酸素または硫黄以外の原子をもつもの
A 生活必需品
61
医学または獣医学;衛生学
K
医薬用,歯科用又は化粧用製剤
31
有機活性成分を含有する医薬品製剤
33
複素環式化合物
335
環異種原子として酸素のみを持つもの,例.フンギクロミン
35
異種原子として1個の酸素のみを有する6員環を持つもの
352
炭素環と縮合したもの,例.カンナビノール,メタンテリン
353
3,4-ジヒドロベンゾピラン,例.クロマン,カテキン
A 生活必需品
61
医学または獣医学;衛生学
P
化合物または医薬製剤の特殊な治療活性
1
消化器官,消化系統の疾患治療薬
02
口腔用製剤,例.う歯,アフタ,歯根膜炎の薬
A 生活必需品
61
医学または獣医学;衛生学
P
化合物または医薬製剤の特殊な治療活性
1
消化器官,消化系統の疾患治療薬
04
潰瘍,胃炎,食道炎の薬,例.制酸剤,酸分泌抑制剤,粘膜保護剤
A 生活必需品
61
医学または獣医学;衛生学
P
化合物または医薬製剤の特殊な治療活性
1
消化器官,消化系統の疾患治療薬
18
膵臓疾患用薬,例.膵臓酵素
A 生活必需品
61
医学または獣医学;衛生学
P
化合物または医薬製剤の特殊な治療活性
3
代謝系疾患の治療薬
04
食欲減退薬;抗肥満薬
A 生活必需品
61
医学または獣医学;衛生学
P
化合物または医薬製剤の特殊な治療活性
7
血液または細胞外液の疾患の治療薬
10
抗浮腫剤;利尿剤
A 生活必需品
61
医学または獣医学;衛生学
P
化合物または医薬製剤の特殊な治療活性
9
循環器系疾患の治療剤
10
虚血,アテローム性動脈硬化症の治療のためのもの,例.抗アンギナ,冠状動脈拡張剤,心筋梗塞,網膜症,脳血流障害,腎臓細動脈硬
A 生活必需品
61
医学または獣医学;衛生学
P
化合物または医薬製剤の特殊な治療活性
11
呼吸系疾患の治療薬
A 生活必需品
61
医学または獣医学;衛生学
P
化合物または医薬製剤の特殊な治療活性
11
呼吸系疾患の治療薬
02
鼻用,例.うっ血除去剤
A 生活必需品
61
医学または獣医学;衛生学
P
化合物または医薬製剤の特殊な治療活性
11
呼吸系疾患の治療薬
06
抗喘息薬
A 生活必需品
61
医学または獣医学;衛生学
P
化合物または医薬製剤の特殊な治療活性
11
呼吸系疾患の治療薬
14
鎮咳薬
A 生活必需品
61
医学または獣医学;衛生学
P
化合物または医薬製剤の特殊な治療活性
13
泌尿器系疾患の治療薬
02
尿と尿路疾患の治療剤,例.尿酸性化剤
A 生活必需品
61
医学または獣医学;衛生学
P
化合物または医薬製剤の特殊な治療活性
13
泌尿器系疾患の治療薬
10
膀胱疾患のためのもの
A 生活必需品
61
医学または獣医学;衛生学
P
化合物または医薬製剤の特殊な治療活性
13
泌尿器系疾患の治療薬
12
腎臓疾患のためのもの
A 生活必需品
61
医学または獣医学;衛生学
P
化合物または医薬製剤の特殊な治療活性
17
皮膚疾患の治療薬
A 生活必需品
61
医学または獣医学;衛生学
P
化合物または医薬製剤の特殊な治療活性
17
皮膚疾患の治療薬
02
傷,潰瘍,火傷,傷跡,ケロイドのようなものの治療のためのもの
A 生活必需品
61
医学または獣医学;衛生学
P
化合物または医薬製剤の特殊な治療活性
17
皮膚疾患の治療薬
04
抗痒疹剤
A 生活必需品
61
医学または獣医学;衛生学
P
化合物または医薬製剤の特殊な治療活性
17
皮膚疾患の治療薬
06
抗乾せん剤
A 生活必需品
61
医学または獣医学;衛生学
P
化合物または医薬製剤の特殊な治療活性
19
骨格系疾患の治療剤
A 生活必需品
61
医学または獣医学;衛生学
P
化合物または医薬製剤の特殊な治療活性
19
骨格系疾患の治療剤
02
関節疾患のためのもの,例.関節炎,関節症
A 生活必需品
61
医学または獣医学;衛生学
P
化合物または医薬製剤の特殊な治療活性
21
筋または神経筋系疾患の治療薬
A 生活必需品
61
医学または獣医学;衛生学
P
化合物または医薬製剤の特殊な治療活性
25
神経系疾患の治療薬
A 生活必需品
61
医学または獣医学;衛生学
P
化合物または医薬製剤の特殊な治療活性
25
神経系疾患の治療薬
02
末梢神経疾患のためのもの
A 生活必需品
61
医学または獣医学;衛生学
P
化合物または医薬製剤の特殊な治療活性
25
神経系疾患の治療薬
04
中枢性鎮痛剤,例.オピオイド
A 生活必需品
61
医学または獣医学;衛生学
P
化合物または医薬製剤の特殊な治療活性
25
神経系疾患の治療薬
06
偏頭痛治療剤
A 生活必需品
61
医学または獣医学;衛生学
P
化合物または医薬製剤の特殊な治療活性
25
神経系疾患の治療薬
28
中枢神経変性疾患治療剤,例.脳機能改善剤,認識増強剤,アルツハイマー病その他の痴呆症の治療剤
A 生活必需品
61
医学または獣医学;衛生学
P
化合物または医薬製剤の特殊な治療活性
27
感覚器系疾患の治療剤
02
眼科用剤
A 生活必需品
61
医学または獣医学;衛生学
P
化合物または医薬製剤の特殊な治療活性
27
感覚器系疾患の治療剤
02
眼科用剤
14
うっ血除去剤または抗アレルギー剤
A 生活必需品
61
医学または獣医学;衛生学
P
化合物または医薬製剤の特殊な治療活性
29
非中枢性鎮痛剤,解熱剤,抗炎症剤,例.抗リューマチ剤;非ステロイド系抗炎症薬(NSAIDs)
A 生活必需品
61
医学または獣医学;衛生学
P
化合物または医薬製剤の特殊な治療活性
31
抗感染剤,例.抗菌剤,消毒剤,化学療法剤
04
抗菌剤
A 生活必需品
61
医学または獣医学;衛生学
P
化合物または医薬製剤の特殊な治療活性
37
免疫またはアレルギー疾患の治療薬
08
抗アレルギー剤
出願人:
持田製薬株式会社 MOCHIDA PHARMACEUTICAL CO., LTD. [JP/JP]; 東京都新宿区四谷一丁目7番地 7, Yotsuya 1-chome, Shinjuku-ku, Tokyo 1608515, JP
発明者:
佐藤 勉 SATOH Tsutomu; JP
代理人:
小林 浩 KOBAYASHI Hiroshi; JP
星川 亮 HOSHIKAWA Ryo; JP
鈴木 康仁 SUZUKI Yasuhito; JP
優先権情報:
2017-10801731.05.2017JP
62/512,77531.05.2017US
発明の名称: (EN) CRYSTAL OF HETEROCYCLIDENE ACETAMIDE DERIVATIVE
(FR) CRISTAL D'UN DÉRIVÉ D'ACÉTAMIDE D'HÉTÉROCYCLIDÈNE
(JA) ヘテロシクリデンアセトアミド誘導体の結晶
要約:
(EN) The present invention provides: an I-type crystal of (E)-2-(7-trifluoromethyl chromane-4-ylidene)-N-((7R)-7-hydroxy-5,6,7,8-tetrahydronaphthalene-1-yl)acetamide having an excellent TRPV1 antagonistic activity; a medication and a medication composition containing said crystal; and a method for producing said crystal. The present invention provides an I-type crystal of (E)-2-(7-trifluoromethyl chromane-4-ylidene)-N-((7R)-7-hydroxy-5,6,7,8-tetrahydronaphthalene-1-yl)acetamide that is excellent in at least one property selected from the group consisting of preservation stability, photostability, and thermodynamic stability, that is preferably obtainable with high reproducibility, in high yield, and in high purity, and that is useful as a crystal for bulk pharmaceuticals.
(FR) La présente invention concerne : un cristal de type I de (E)-2-(7-trifluorométhyl chromane-4-ylidène)-N-((7R)-7-hydroxy-5,6,7,8-tétrahydronaphtalène-1-yl)acétamide présentant une excellente activité antagoniste de TRPV1 ; un médicament et une composition de médicament contenant ledit cristal ; et un procédé de production dudit cristal. La présente invention concerne un cristal de type I de (E)-2-(7-trifluorométhyl chromane-4-ylidène)-N-((7R)-7-hydroxy-5,6,7,8-tétrahydronaphtalène-1-yle)acétamide qui est excellent en, au moins une propriété choisie dans le groupe constitué par la stabilité de conservation, la photostabilité et la stabilité thermodynamique, qui est de préférence obtenu avec une reproductibilité élevée, un rendement élevé, et une haute pureté, et qui est utile en tant que cristal pour produits pharmaceutiques en vrac.
(JA) 本発明は、優れたTRPV1拮抗作用を有する(E)-2-(7-トリフルオロメチルクロマン-4-イリデン)-N-((7R)-7-ヒドロキシ-5,6,7,8-テトラヒドロナフタレン-1-イル)アセトアミドのI型結晶、当該結晶を含む医薬及び医薬組成物、並びに当該結晶の製造方法を提供する。本発明は、保存安定性、光安定性、熱力学的安定性からなる群より選択される少なくとも1つの特性に優れ、好ましくは、工業的に再現性良く高収率及び高純度で得られ、医薬品原薬の結晶として有用な(E)-2-(7-トリフルオロメチルクロマン-4-イリデン)-N-((7R)-7-ヒドロキシ-5,6,7,8-テトラヒドロナフタレン-1-イル)アセトアミドのI型結晶を提供する。
指定国: AE, AG, AL, AM, AO, AT, AU, AZ, BA, BB, BG, BH, BN, BR, BW, BY, BZ, CA, CH, CL, CN, CO, CR, CU, CZ, DE, DJ, DK, DM, DO, DZ, EC, EE, EG, ES, FI, GB, GD, GE, GH, GM, GT, HN, HR, HU, ID, IL, IN, IR, IS, JO, JP, KE, KG, KH, KN, KP, KR, KW, KZ, LA, LC, LK, LR, LS, LU, LY, MA, MD, ME, MG, MK, MN, MW, MX, MY, MZ, NA, NG, NI, NO, NZ, OM, PA, PE, PG, PH, PL, PT, QA, RO, RS, RU, RW, SA, SC, SD, SE, SG, SK, SL, SM, ST, SV, SY, TH, TJ, TM, TN, TR, TT, TZ, UA, UG, US, UZ, VC, VN, ZA, ZM, ZW
アフリカ広域知的所有権機関(ARIPO) (BW, GH, GM, KE, LR, LS, MW, MZ, NA, RW, SD, SL, ST, SZ, TZ, UG, ZM, ZW)
ユーラシア特許庁(EAPO) (AM, AZ, BY, KG, KZ, RU, TJ, TM)
欧州特許庁(EPO) (AL, AT, BE, BG, CH, CY, CZ, DE, DK, EE, ES, FI, FR, GB, GR, HR, HU, IE, IS, IT, LT, LU, LV, MC, MK, MT, NL, NO, PL, PT, RO, RS, SE, SI, SK, SM, TR)
アフリカ知的所有権機関(OAPI) (BF, BJ, CF, CG, CI, CM, GA, GN, GQ, GW, KM, ML, MR, NE, SN, TD, TG)
国際公開言語: 日本語 (JA)
国際出願言語: 日本語 (JA)