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1. (WO2018212333) エフィナコナゾールの製造及び精製方法

Pub. No.:    WO/2018/212333    International Application No.:    PCT/JP2018/019324
Publication Date: Fri Nov 23 00:59:59 CET 2018 International Filing Date: Sat May 19 01:59:59 CEST 2018
IPC: C07D 401/06
A61P 31/10
C07D 401/14
C07D 487/10
A61K 31/4439
Applicants: KAKEN PHARMACEUTICAL CO., LTD.
科研製薬株式会社
Inventors: WATANABE, Masahito
渡辺 将仁
KANAYAMA, Takeshi
金山 剛志
Title: エフィナコナゾールの製造及び精製方法
Abstract:
特定の不純物を指標とした、簡便な操作で、高純度のエフィナコナゾールを高収率で提供することができる工業的規模に適したエフィナコナゾールの製造及び精製法を提供する。本製造法は、 工程A:化合物(II)と化合物(III)と、無機塩基と、化合物(II)の質量(Kg)に対して2~5倍量の容量(L)であるトルエンとを含む、トルエン溶液を形成する工程と、工程B:前記トルエン溶液を加熱反応する工程と、 工程C:工程Bの反応液を洗浄し、4-MPの残留量がエフィナコナゾールに対して5wt%以下である、粗エフィナコナゾールのトルエン溶液を得る工程と、を含むことを特徴とする、エフィナコナゾールの製造方法である。