このアプリケーションの一部のコンテンツは現時点では利用できません。
このような状況が続く場合は、にお問い合わせくださいフィードバック & お問い合わせ
1. (WO2018199049) 固形がん治療薬としての新規DNMT阻害剤
国際事務局に記録されている最新の書誌情報    第三者情報を提供

国際公開番号: WO/2018/199049 国際出願番号: PCT/JP2018/016514
国際公開日: 01.11.2018 国際出願日: 24.04.2018
IPC:
A61K 31/706 (2006.01) ,A61P 35/00 (2006.01) ,A61P 43/00 (2006.01)
A 生活必需品
61
医学または獣医学;衛生学
K
医薬用,歯科用又は化粧用製剤
31
有機活性成分を含有する医薬品製剤
70
炭水化物;糖;その誘導体
7042
糖類基と複素環とを持つ化合物
7052
環構成異種原子として窒素を持つもの,例.ヌクレオシド,ヌクレオチド
706
環構成異種原子として窒素を含む6員環を含むもの
A 生活必需品
61
医学または獣医学;衛生学
P
化合物または医薬製剤の特殊な治療活性
35
抗腫瘍剤
A 生活必需品
61
医学または獣医学;衛生学
P
化合物または医薬製剤の特殊な治療活性
43
グループ1/00から41/00に展開されていない特殊な目的の医薬
出願人:
大原薬品工業株式会社 OHARA PHARMACEUTICAL CO., LTD. [JP/JP]; 滋賀県甲賀市甲賀町鳥居野121番地15 121-15 Toriino, Koka-cho, Koka-shi Shiga 5203403, JP
発明者:
酒向 孫市 SAKO Magoichi; JP
牛島 俊和 USHIJIMA Toshikazu; JP
服部 奈緒子 HATTORI Naoko; JP
代理人:
謝 卓峰 SHA Takuho; JP
優先権情報:
2017-08575425.04.2017JP
発明の名称: (EN) NOVEL DNMT INHIBITOR AS SOLID TUMOR THERAPEUTIC DRUG
(FR) NOUVEL INHIBITEUR DE DNMT EN TANT QUE MÉDICAMENT THÉRAPEUTIQUE POUR TUMEUR SOLIDE
(JA) 固形がん治療薬としての新規DNMT阻害剤
要約:
(EN) [Problem] To provide, in place of injected agents (such as Vidaza (registered trademark) and Dacogen (registered trademark)) clinically used as therapeutic drugs for high-risk myelodysplastic syndromes, a medicine as a therapeutic drug or a prophylactic drug for various advanced solid tumors, said medicine having high stability with respect to cytidine deaminase which is a hydrolytic metabolic enzyme, being absorbed into the body even by oral administration, and having an effect of being integrated into a nucleic acid biosynthetic route and inhibiting DNA methyltransferases, i.e., DNMTs. [Solution] The aforementioned problem is solved by a novel compound represented by formula (I). (In the formula, R is a hydroxyl group or a hydrogen atom, and R1 and R2 are each a benzyl group that may have a substituent.)
(FR) L'objectif de la présente invention est de fournir, à la place d'agents injectés (tels que Vidaza (marque enregistrée) et Dacogen (marque enregistrée)) cliniquement utilisés en tant que médicaments thérapeutiques pour des syndromes myélodysplasiques à haut risque, un médicament en tant que médicament thérapeutique ou un médicament prophylactique pour diverses tumeurs solides avancées, ledit médicament ayant une stabilité élevée vis-à-vis de la cytidine désaminase qui est une enzyme métabolique hydrolytique, étant absorbé dans le corps même par une administration par voie orale, et ayant un effet d'être intégré dans une voie de biosynthèse d'acide nucléique et d'inhiber les ADN méthyltransférases, c'est-à-dire, les DNMT. L''invention concerne un nouveau composé représenté par la formule (I). (Dans la formule, R est un groupe hydroxyle ou un atome d'hydrogène, et R1 et R2 sont chacun un groupe benzyle qui peut avoir un substituant.)
(JA) 【課題】高リスクな骨髄異形成症候群の治療薬として臨床使用されている注射剤(「ビダーザ(登録商標)」や「ダコジェン(登録商標)」)に代わり、加水分解的代謝酵素シチジンデアミナーゼに対して高い安定性を有し、且つ、経口投与でも体内に吸収され、核酸生合成ルートに取り込まれてDNAメチル基転移酵素DNMTを阻害する作用を有する薬剤を様々な進行性固形がんの治療薬もしくは予防薬として提供すること。 【解決手段】 式(I):(式中、Rは水酸基又は水素原子であり、R、Rはそれぞれ置換基を有していてもよいベンジル基)で表される新規化合物が上記課題を解決した。
front page image
指定国: AE, AG, AL, AM, AO, AT, AU, AZ, BA, BB, BG, BH, BN, BR, BW, BY, BZ, CA, CH, CL, CN, CO, CR, CU, CZ, DE, DJ, DK, DM, DO, DZ, EC, EE, EG, ES, FI, GB, GD, GE, GH, GM, GT, HN, HR, HU, ID, IL, IN, IR, IS, JO, JP, KE, KG, KH, KN, KP, KR, KW, KZ, LA, LC, LK, LR, LS, LU, LY, MA, MD, ME, MG, MK, MN, MW, MX, MY, MZ, NA, NG, NI, NO, NZ, OM, PA, PE, PG, PH, PL, PT, QA, RO, RS, RU, RW, SA, SC, SD, SE, SG, SK, SL, SM, ST, SV, SY, TH, TJ, TM, TN, TR, TT, TZ, UA, UG, US, UZ, VC, VN, ZA, ZM, ZW
アフリカ広域知的所有権機関(ARIPO) (BW, GH, GM, KE, LR, LS, MW, MZ, NA, RW, SD, SL, ST, SZ, TZ, UG, ZM, ZW)
ユーラシア特許庁(EAPO) (AM, AZ, BY, KG, KZ, RU, TJ, TM)
欧州特許庁(EPO) (AL, AT, BE, BG, CH, CY, CZ, DE, DK, EE, ES, FI, FR, GB, GR, HR, HU, IE, IS, IT, LT, LU, LV, MC, MK, MT, NL, NO, PL, PT, RO, RS, SE, SI, SK, SM, TR)
アフリカ知的所有権機関(OAPI) (BF, BJ, CF, CG, CI, CM, GA, GN, GQ, GW, KM, ML, MR, NE, SN, TD, TG)
国際公開言語: 日本語 (JA)
国際出願言語: 日本語 (JA)