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1. WO2018199040 - クエン酸誘導体のジアステレオマーの製造方法

公開番号 WO/2018/199040
公開日 01.11.2018
国際出願番号 PCT/JP2018/016495
国際出願日 23.04.2018
IPC
C 化学;冶金
07
有機化学
D
複素環式化合物(高分子化合物C08)
207
異項原子として1個の窒素原子のみを含有し,他の環と縮合していない5員環からなる複素環式化合物
02
環の窒素原子に直接結合する水素原子または炭素原子のみを有するもの
30
環原子相互間または環原子と非環原子間に2個の二重結合を有するもの
34
異種原子,または異種原子に対する3個の結合をもち,そのうち多くても1個がハロゲンに対する結合である炭素原子,例.エステルまたはニトリル基,が環の炭素原子に直接結合したもの
36
酸素原子または硫黄原子
40
2,5―ピロリジン―ジオン
416
異種原子,または異種原子に対する3個の結合をもちそのうち多くても1個がハロゲンに対する結合である炭素原子,例.エステル基またはニトリル基,が環の他の炭素原子に直接結合したもの
A 生活必需品
61
医学または獣医学;衛生学
K
医薬用,歯科用又は化粧用製剤
31
有機活性成分を含有する医薬品製剤
33
複素環式化合物
395
環異種原子として窒素を持つもの,例.グアネチジン,リファマイシン
40
環異種原子として1個の窒素をもつ5員環を有するもの,例.スルピリド,スクシンイミド,トルメチン,プフロメシル
4015
複素環に直接結合したオキソ基を持つもの,例.ピラセタム,エトスクシミド
A 生活必需品
61
医学または獣医学;衛生学
P
化合物または医薬製剤の特殊な治療活性
1
消化器官,消化系統の疾患治療薬
16
肝臓,胆嚢疾患用薬,例.肝臓保護剤,胆汁排出促進剤,胆石溶解剤
C07D 207/416 (2006.01)
A61K 31/4015 (2006.01)
A61P 1/16 (2006.01)
CPC
A61K 31/4015
A61P 1/16
C07D 207/416
出願人
  • 株式会社大塚製薬工場 OTSUKA PHARMACEUTICAL FACTORY, INC. [JP/JP]; 徳島県鳴門市撫養町立岩字芥原115 115, Aza Kuguhara, Tateiwa, Muya-cho, Naruto-shi, Tokushima 7728601, JP
  • AdaBio株式会社 ADABIO CO.,LTD. [JP/JP]; 群馬県高崎市剣崎町21番地2 21-2, Kenzaki-machi, Takasaki-shi, Gunma 3700883, JP (AE, AG, AL, AM, AO, AT, AU, AZ, BA, BB, BE, BF, BG, BH, BJ, BN, BR, BW, BY, BZ, CA, CF, CG, CH, CI, CL, CM, CN, CO, CR, CU, CY, CZ, DE, DJ, DK, DM, DO, DZ, EC, EE, ES, FI, FR, GA, GB, GD, GE, GH, GM, GN, GQ, GR, GT, GW, HN, HR, HU, IE, IL, IR, IS, IT, JO, JP, KE, KG, KH, KM, KN, KP, KR, KW, KZ, LA, LC, LK, LR, LS, LT, LU, LV, LY, MA, MC, MD, ME, MG, MK, ML, MN, MR, MT, MW, MX, MY, MZ, NA, NE, NG, NI, NL, NO, NZ, OM, PA, PE, PG, PL, PT, QA, RO, RS, RU, RW, SA, SC, SD, SE, SG, SI, SK, SL, SM, SN, ST, SV, SY, SZ, TD, TG, TJ, TM, TN, TR, TT, TZ, UA, UG, US, UZ, VC, ZA, ZM, ZW)
発明者
  • 平石 勝也 HIRAISHI, Katsuya; JP
  • 相馬 洋之 SOMA, Hiroyuki; JP
  • 神間 史恵 JIMMA, Fumie; JP
  • 足立 太郎 ADACHI, Taro; JP
  • 山岡 一平 YAMAOKA, Ippei; JP
  • 遠藤 直之 ENDO, Naoyuki; JP
代理人
  • 廣田 雅紀 HIROTA, Masanori; JP
優先権情報
2017-08972528.04.2017JP
公開言語 (言語コード) 日本語 (JA)
出願言語 (言語コード) 日本語 (JA)
指定国 (国コード)
発明の名称
(EN) METHOD FOR MANUFACTURING DIASTEREOMER OF CITRIC ACID DERIVATIVE
(FR) PROCÉDÉ DE FABRICATION DE DIASTÉRÉOISOMÈRE D'UN DÉRIVÉ D'ACIDE CITRIQUE
(JA) クエン酸誘導体のジアステレオマーの製造方法
要約
(EN)
By performing ion exchange column chromatography on an aqueous solution containing a compound A represented by formula (A) and citric acid or by treating the aqueous solution with calcium carbonate, the citric acid in the aqueous solution is removed, and a crystalline compound A is obtained by subsequently subjecting the aqueous solution to several steps. In addition, a high-purity, non-crystalline compound A is obtained by treating the aqueous solution containing the compound A and the citric acid with calcium carbonate, sulfuric acid, an organic solvent, etc. to remove the citric acid and the crystalline compound A in the solution. The three-dimensional structure of the crystalline compound A is an SS stereoisomer according to the R-S system. The three-dimensional structure of the non-crystalline compound A is an SR stereoisomer according to the R-S system.
(FR)
La présente invention concerne un composé cristallin A obtenu par élimination de l'acide citrique dans une solution aqueuse. La dite solution aqueuse contenant un un composé A représenté par la formule (A) et de l'acide citrique est soumise à une chromatographie sur colonne échangeuse d'ions, ou à un traitement avec du carbonate de calcium. Le composé cristallin A est ainsi obtenu en soumettant ensuite ladite solution aqueuse à plusieurs étapes. La présente invention concerne également un composé non cristallin de haute pureté A qui est obtenu par traitement de la solution aqueuse contenant le composé A et de l'acide citrique avec du carbonate de calcium, de l'acide sulfurique, un solvant organique, etc., pour éliminer l'acide citrique et le composé cristallin A dans la solution. La structure tridimensionnelle du composé cristallin A est celle d'un stéréoisomère SS selon le système R-S. La structure tridimensionnelle du composé non cristallin A est celle d'un stéréoisomère SR selon le système R-S.
(JA)
下記式で示される化合物A及びクエン酸を含む水溶液に対してイオン交換カラムクロマトグラフィーまたは炭酸カルシウムを用いることによって、上記水溶液中のクエン酸を除去し、その後いくつかの工程を経て結晶性化合物Aを得る。また、高純度の非結晶性化合物Aは、化合物A及びクエン酸を含む水溶液に対して炭酸カルシウム、硫酸、有機溶媒等を用いて溶液中のクエン酸及び結晶性化合物Aを除去することによって得られる。結晶性化合物Aの立体構造はRS表示法でSS体である。非結晶性化合物Aの立体構造はRS表示法でSR体である。
国際事務局に記録されている最新の書誌情報