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1. (WO2018193999) 光学活性な2-アミノ-ホスホノアルカン酸、光学活性な2-アミノ-ホスホノアルカン酸塩、及びこれらの水和物
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国際公開番号: WO/2018/193999 国際出願番号: PCT/JP2018/015606
国際公開日: 25.10.2018 国際出願日: 13.04.2018
IPC:
C07F 9/38 (2006.01) ,A61K 8/55 (2006.01) ,A61K 31/662 (2006.01) ,A61P 17/00 (2006.01) ,A61P 17/04 (2006.01) ,A61Q 19/00 (2006.01)
C 化学;冶金
07
有機化学
F
炭素,水素,ハロゲン,酸素,窒素,硫黄,セレンまたはテルル以外の元素を含有する非環式,炭素環式または複素環式化合物
9
周期律表の第5族の元素を含有する化合物
02
リン化合物
28
1個以上のP-C結合をもつもの
38
ホスホン酸(R-P(:O)(OH)↓2);チオホスホン酸
A 生活必需品
61
医学または獣医学;衛生学
K
医薬用,歯科用又は化粧用製剤
8
化粧品あるいは類似化粧品製剤
18
組成に特徴があるもの
30
有機化合物を含むもの
55
りんを含むもの
A 生活必需品
61
医学または獣医学;衛生学
K
医薬用,歯科用又は化粧用製剤
31
有機活性成分を含有する医薬品製剤
66
リン化合物
662
P-C結合をもつリン酸又はそのエステル,例.ホスカルネット,トリクロルホン
A 生活必需品
61
医学または獣医学;衛生学
P
化合物または医薬製剤の特殊な治療活性
17
皮膚疾患の治療薬
A 生活必需品
61
医学または獣医学;衛生学
P
化合物または医薬製剤の特殊な治療活性
17
皮膚疾患の治療薬
04
抗痒疹剤
A 生活必需品
61
医学または獣医学;衛生学
Q
化粧品または類似化粧品製剤の特殊な使用
19
スキンケア剤
出願人:
国立大学法人京都大学 KYOTO UNIVERSITY [JP/JP]; 京都府京都市左京区吉田本町36番地1 36-1, Yoshida-honmachi, Sakyo-ku, Kyoto-shi, Kyoto 6068501, JP
発明者:
渡辺文太 WATANABE, Bunta; JP
吉岡龍藏 YOSHIOKA, Ryuzo; JP
石田英晃 ISHIDA, Hideaki; JP
代理人:
特許業務法人後藤特許事務所 GOTO & CO.; 大阪府大阪市北区紅梅町2番18号 2-18, Kobai-cho, Kita-ku, Osaka-shi, Osaka 5300038, JP
優先権情報:
2017-08123717.04.2017JP
発明の名称: (EN) OPTICALLY-ACTIVE 2-AMINO-PHOSPHONOALKANE ACID, OPTICALLY-ACTIVE 2-AMINO-PHOSPHONOALKANE ACID SALT, AND HYDRATES OF THESE
(FR) ACIDE 2-AMINO-PHOSPHONOALCANE OPTIQUEMENT ACTIF, SEL D'ACIDE 2-AMINO-PHOSPHONOALCANE OPTIQUEMENT ACTIF, ET HYDRATES DE CEUX-CI
(JA) 光学活性な2-アミノ-ホスホノアルカン酸、光学活性な2-アミノ-ホスホノアルカン酸塩、及びこれらの水和物
要約:
(EN) Provided are: a novel compound which has pharmacological activity similar to that of nahlsgen, and excellent storage stability; and a production method for the compound. The production method for an optically-active 2-amino-phosphonoalkane acid salt according to the present invention is characterized by reacting DL-2-amino-phosphonoalkane acid represented by formula (1) or a hydrate thereof, as a raw material, with a basic optically-active compound (but excluding optically-active lysine) to obtain a diastereomer salt mixture of a salt (including a hydrate) of D-2-amino-phosphonoalkane acid represented by formula (1-1) and the basic optically-active compound, and a salt (including a hydrate) of L-2-amino-phosphonoalkane acid represented by formula (1-2) and the basic optically-active compound, and subjecting the obtained diastereomer salt mixture to fractional crystallization to isolate one of the diastereomer salts.
(FR) L'invention concerne : un nouveau composé qui a une activité pharmacologique similaire à celle du nahlsgen, ainsi qu'une excellente stabilité au stockage ; et un procédé de production du composé. Le procédé de production d'un sel d'acide 2-amino-phosphonoalcane optiquement actif selon la présente invention consiste à faire réagir un acide DL-2-amino-phosphonoalcane représenté par la formule (1) ou d'un hydrate de celui-ci, en tant que matière première, avec un composé basique optiquement actif (mais excluant la lysine optiquement active) pour obtenir un mélange de sel diastéréoisomère d'un sel (notamment un hydrate) de D-2-amino-phosphonoalcane représenté par la formule (1-1) et le composé basique optiquement actif, ainsi qu'un sel (notamment un hydrate) de l'acide L-2-amino-phosphonoalcane représenté par la formule (1-2) et du composé basique optiquement actif, et soumettre le mélange de sel diastéréoisomère obtenu à une cristallisation fractionnée pour isoler l'un des sels diastéréoisomères.
(JA) ナールスゲンと同様の薬理活性を有し、且つ保存安定性に優れた新規の化合物、及びその製造方法を提供する。 本発明の光学活性な2-アミノ-ホスホノアルカン酸塩の製造方法は、原料としての、下記式(1)で表されるDL-2-アミノ-ホスホノアルカン酸、又はその水和物に、塩基性光学活性化合物(但し、光学活性リジンを除く)を反応させて、下記式(1-1)で表されるD-2-アミノ-ホスホノアルカン酸と前記塩基性光学活性化合物との塩(水和物を含む)と、下記式(1-2)で表されるL-2-アミノ-ホスホノアルカン酸と前記塩基性光学活性化合物との塩(水和物を含む)のジアステレオマー塩混合物を得、得られたジアステレオマー塩混合物を分別晶析に付して、一方のジアステレオマー塩を単離することを特徴とする。 【化1】 【化2】 【化3】
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指定国: AE, AG, AL, AM, AO, AT, AU, AZ, BA, BB, BG, BH, BN, BR, BW, BY, BZ, CA, CH, CL, CN, CO, CR, CU, CZ, DE, DJ, DK, DM, DO, DZ, EC, EE, EG, ES, FI, GB, GD, GE, GH, GM, GT, HN, HR, HU, ID, IL, IN, IR, IS, JO, JP, KE, KG, KH, KN, KP, KR, KW, KZ, LA, LC, LK, LR, LS, LU, LY, MA, MD, ME, MG, MK, MN, MW, MX, MY, MZ, NA, NG, NI, NO, NZ, OM, PA, PE, PG, PH, PL, PT, QA, RO, RS, RU, RW, SA, SC, SD, SE, SG, SK, SL, SM, ST, SV, SY, TH, TJ, TM, TN, TR, TT, TZ, UA, UG, US, UZ, VC, VN, ZA, ZM, ZW
アフリカ広域知的所有権機関(ARIPO) (BW, GH, GM, KE, LR, LS, MW, MZ, NA, RW, SD, SL, ST, SZ, TZ, UG, ZM, ZW)
ユーラシア特許庁(EAPO) (AM, AZ, BY, KG, KZ, RU, TJ, TM)
欧州特許庁(EPO) (AL, AT, BE, BG, CH, CY, CZ, DE, DK, EE, ES, FI, FR, GB, GR, HR, HU, IE, IS, IT, LT, LU, LV, MC, MK, MT, NL, NO, PL, PT, RO, RS, SE, SI, SK, SM, TR)
アフリカ知的所有権機関(OAPI) (BF, BJ, CF, CG, CI, CM, GA, GN, GQ, GW, KM, ML, MR, NE, SN, TD, TG)
国際公開言語: 日本語 (JA)
国際出願言語: 日本語 (JA)