このアプリケーションの一部のコンテンツは現時点では利用できません。
このような状況が続く場合は、にお問い合わせくださいフィードバック & お問い合わせ
1. (WO2018181777) 第四世代EGFRチロシンキナーゼ阻害剤
国際事務局に記録されている最新の書誌情報第三者情報を提供

国際公開番号: WO/2018/181777 国際出願番号: PCT/JP2018/013370
国際公開日: 04.10.2018 国際出願日: 29.03.2018
予備審査請求日: 13.08.2018
IPC:
C07D 491/147 (2006.01) ,A61K 31/437 (2006.01) ,A61K 31/4375 (2006.01) ,A61P 11/00 (2006.01) ,A61P 43/00 (2006.01)
C 化学;冶金
07
有機化学
D
複素環式化合物(高分子化合物C08)
491
縮合系中に異項原子として酸素原子のみを持つ1個以上の環と異項原子として窒素原子のみを持つ1個以上の環とを含有し,451/00から459/00まで463/00,477/00,または489/00に属さない複素環式化合物
12
縮合系が3個の複素環を含有するもの
14
オルソ―縮合体
147
異項原子として酸素を有する1個の環と異項原子として窒素を有する2個の環とを含有する縮合系
A 生活必需品
61
医学または獣医学;衛生学
K
医薬用,歯科用又は化粧用製剤
31
有機活性成分を含有する医薬品製剤
33
複素環式化合物
395
環異種原子として窒素を持つもの,例.グアネチジン,リファマイシン
435
環異種原子として1個の窒素のみを有する6員環を持つもの,例.炭素環系と縮合したもの
4353
複素環とオルトまたはペリ縮合したもの
437
環異種原子として窒素を持つ5員環を含む複素環系と縮合したもの,例.インドリジン,β-カルボリン
A 生活必需品
61
医学または獣医学;衛生学
K
医薬用,歯科用又は化粧用製剤
31
有機活性成分を含有する医薬品製剤
33
複素環式化合物
395
環異種原子として窒素を持つもの,例.グアネチジン,リファマイシン
435
環異種原子として1個の窒素のみを有する6員環を持つもの,例.炭素環系と縮合したもの
4353
複素環とオルトまたはペリ縮合したもの
4375
環異種原子とて窒素を持つ6員環を含む複素環系と縮合したもの,例.キノリジン,ナフチリジン,ビンカミン
A 生活必需品
61
医学または獣医学;衛生学
P
化合物または医薬製剤の特殊な治療活性
11
呼吸系疾患の治療薬
A 生活必需品
61
医学または獣医学;衛生学
P
化合物または医薬製剤の特殊な治療活性
43
グループ1/00から41/00に展開されていない特殊な目的の医薬
出願人:
国立大学法人 長崎大学 NAGASAKI UNIVERSITY [JP/JP]; 長崎県長崎市文教町1-14 1-14, Bunkyomachi, Nagasaki-shi, Nagasaki 8528521, JP
学校法人 岩手医科大学 IWATE MEDICAL UNIVERSITY [JP/JP]; 岩手県紫波郡矢巾町医大通一丁目1番1号 1-1-1, Idaidori, Yahaba-cho, Shiwa-gun, Iwate 0283694, JP
公益財団法人がん研究会 JAPANESE FOUNDATION FOR CANCER RESEARCH [JP/JP]; 東京都江東区有明三丁目8番31号 3-8-31, Ariake, Koto-ku, Tokyo 1358550, JP
発明者:
岩尾 正倫 IWAO, Masatomo; JP
福田 勉 FUKUDA, Tsutomu; JP
石橋 郁人 ISHIBASHI, Fumito; JP
上原 至雅 UEHARA, Yoshimasa; JP
西谷 直之 NISHIYA, Naoyuki; JP
奥 裕介 OKU, Yusuke; JP
旦 慎吾 DAN, Shingo; JP
矢守 隆夫 YAMORI, Takao; JP
代理人:
高島 一 TAKASHIMA, Hajime; JP
鎌田 光宜 KAMADA, Mitsunori; JP
優先権情報:
2017-06486629.03.2017JP
発明の名称: (EN) FOURTH-GENERATION EGFR TYROSINE KINASE INHIBITOR
(FR) INHIBITEUR DE TYROSINE KINASE EGFR DE QUATRIÈME GÉNÉRATION
(JA) 第四世代EGFRチロシンキナーゼ阻害剤
要約:
(EN) Provided is a compound which has tyrosine kinase inhibitory activity specific against C797S mutation-type resistant EGFR (particularly, C797S mutation-type tertiary resistant EGFR), and is useful as a C797S mutation-type resistant EGFR (particularly, C797S mutation-type tertiary resistant EGFR)-specific tyrosine kinase inhibitor, a prophylactic and/or therapeutic agent for non-small cell lung cancer or the like having resistant mutant EGFR. The present invention is a compound represented by formula (I) [in the formula, X represents O or NH, R1 and R2 each independently represent a hydrogen atom or an optionally substituted hydrocarbon group, R3 and R4 each independently represent a hydrogen atom, a halogen atom, or an optionally substituted hydrocarbon group, and R5 and R6 each independently represent an optionally substituted hydrocarbon group] (excluding compounds represented by formula (II)) or a salt thereof.
(FR) L'invention concerne un composé qui a une activité inhibitrice de tyrosine kinase spécifique contre l'EGFR résistant de type mutation C797S (en particulier, l'EGFR résistant tertiaire de type mutation C797S), et qui est utile en tant qu'inhibiteur de tyrosine kinase spécifique à l'EGFR résistant de type mutation C797S (en particulier, l'EGFR résistant tertiaire de type mutation C797S), l'invention concerne également un agent prophylactique et/ou thérapeutique pour le cancer du poumon non à petites cellules ou similaire ayant un EGFR mutant résistant. La présente invention concerne un composé représenté par la formule (I) [dans la formule, X représente O ou NH, R1 et R2 représentent chacun indépendamment un atome d'hydrogène ou un groupe hydrocarboné éventuellement substitué, R3 et R4 représentent chacun indépendamment un atome d'hydrogène, un atome d'halogène, ou un groupe hydrocarboné éventuellement substitué, et R5 et R6 représentent chacun indépendamment un groupe hydrocarboné éventuellement substitué] (à l'exclusion des composés représentés par la formule (II)) ou un sel associé.
(JA) C797S変異型耐性EGFR(特にC797S変異型三次耐性EGFR)に対して特異的なチロシンキナーゼ阻害活性を有し、C797S変異型耐性EGFR(特にC797S変異型三次耐性EGFR)特異的チロシンキナーゼ阻害剤、耐性変異EGFRを持つ非小細胞肺がん等の予防および/または治療剤等として有用である化合物を提供すること。 式(I):[式中、 Xは、OまたはNHを示し、 RおよびRは、それぞれ独立して、水素原子または置換されていてもよい炭化水素基を示し; RおよびRは、それぞれ独立して、水素原子、ハロゲン原子または置換されていてもよい炭化水素基を示し、 RおよびRは、それぞれ独立して、置換されていてもよい炭化水素基を示す。] で表される化合物(但し、以下の化合物:式(Ⅱ)を除く。)またはその塩。
front page image
指定国: AE, AG, AL, AM, AO, AT, AU, AZ, BA, BB, BG, BH, BN, BR, BW, BY, BZ, CA, CH, CL, CN, CO, CR, CU, CZ, DE, DJ, DK, DM, DO, DZ, EC, EE, EG, ES, FI, GB, GD, GE, GH, GM, GT, HN, HR, HU, ID, IL, IN, IR, IS, JO, JP, KE, KG, KH, KN, KP, KR, KW, KZ, LA, LC, LK, LR, LS, LU, LY, MA, MD, ME, MG, MK, MN, MW, MX, MY, MZ, NA, NG, NI, NO, NZ, OM, PA, PE, PG, PH, PL, PT, QA, RO, RS, RU, RW, SA, SC, SD, SE, SG, SK, SL, SM, ST, SV, SY, TH, TJ, TM, TN, TR, TT, TZ, UA, UG, US, UZ, VC, VN, ZA, ZM, ZW
アフリカ広域知的所有権機関(ARIPO) (BW, GH, GM, KE, LR, LS, MW, MZ, NA, RW, SD, SL, ST, SZ, TZ, UG, ZM, ZW)
ユーラシア特許庁(EAPO) (AM, AZ, BY, KG, KZ, RU, TJ, TM)
欧州特許庁(EPO) (AL, AT, BE, BG, CH, CY, CZ, DE, DK, EE, ES, FI, FR, GB, GR, HR, HU, IE, IS, IT, LT, LU, LV, MC, MK, MT, NL, NO, PL, PT, RO, RS, SE, SI, SK, SM, TR)
アフリカ知的所有権機関(OAPI) (BF, BJ, CF, CG, CI, CM, GA, GN, GQ, GW, KM, ML, MR, NE, SN, TD, TG)
国際公開言語: 日本語 (JA)
国際出願言語: 日本語 (JA)