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1. (WO2018147345) 15-オキソステロイド化合物及びその製造方法
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国際公開番号: WO/2018/147345 国際出願番号: PCT/JP2018/004295
国際公開日: 16.08.2018 国際出願日: 08.02.2018
IPC:
C07J 73/00 (2006.01) ,C07J 75/00 (2006.01)
C 化学;冶金
07
有機化学
J
ステロイド
73
シクロペンタ(a)ヒドロフェナントレン骨格の1個または2個の炭素原子が異種原子で置換されているステロイド
C 化学;冶金
07
有機化学
J
ステロイド
75
ステロイドの製造方法一般
出願人:
あすか製薬株式会社 ASKA PHARMACEUTICAL CO., LTD. [JP/JP]; 東京都港区芝浦二丁目5番1号 5-1, Shibaura 2-chome, Minato-ku, Tokyo 1088532, JP
発明者:
竹中 陽介 TAKENAKA Yosuke; JP
磯村 宜史 ISOMURA Norihito; JP
朝烏 章 ASAGARASU Akira; JP
内田 裕 UCHIDA Hiroshi; JP
代理人:
鍬田 充生 KUWATA Mitsuo; JP
阪中 浩 SAKANAKA Hiroshi; JP
優先権情報:
2017-02356910.02.2017JP
発明の名称: (EN) 15-OXOSTEROID COMPOUND AND METHOD FOR PRODUCING SAME
(FR) COMPOSÉ 15-OXOSTÉROÏDE ET PROCÉDÉ DE PRODUCTION DE CELUI-CI
(JA) 15-オキソステロイド化合物及びその製造方法
要約:
(EN) Provided is a method by which a compound, which is useful as an intermediate and in which an oxo group is introduced specifically at the 15-position of a steroid skeleton, can be produced at a high yield without involving a complex procedure. A 15-oxosteroid compound represented by formula (1), which is useful as an intermediate, is produced by reacting a compound represented by formula (2) with an oxidizing agent (a hypervalent iodine compound or the like) and a co-oxidizing agent (a peroxide or the like). (In the formulae: R1 to R3 may be the same as, or different from, each other, and each denote a halogen atom, an alkyl group, a haloalkyl group, an alkoxy group or a haloalkoxy group; R4 denotes a hydrogen atom, a halogen atom, an alkyl group, an alkoxy group, an acyl group or an alkoxycarbonyl group; R5 denotes a hydrogen atom, an alkyl group or an acyl group; R6 denotes a hydrogen atom, an alkyl group, an acyl group or a sulfonyl group; and X denotes an oxygen atom (O) or a methylene group (CH2).)
(FR) L'invention concerne un procédé par lequel un composé, qui est utile en tant qu'intermédiaire et dans lequel un groupe oxo est introduit précisément à la position 15 d'un squelette stéroïde, peut être produit avec un rendement élevé sans impliquer une procédure complexe. La présente invention concerne également un composé 15-oxostéroïde représenté par la formule (1), qui est utile en tant qu'intermédiaire, et qui est produit par réaction d'un composé représenté par la formule (2) avec un agent oxydant (un composé d'iode hypervalent ou similaire) et un agent co-oxydant (un peroxyde ou similaire). (Dans les formules : R1 à R3 peuvent être identiques ou différents les uns des autres, et représentent chacun un atome d'halogène, un groupe alkyle, un groupe haloalkyle, un groupe alcoxy ou un groupe haloalcoxy ; R4 représente un atome d'hydrogène, un atome d'halogène, un groupe alkyle, un groupe alcoxy, un groupe acyle ou un groupe alcoxycarbonyle ; R5 représente un atome d'hydrogène, un groupe alkyle ou un groupe acyle ; R6 représente un atome d'hydrogène, un groupe alkyle, un groupe acyle ou un groupe sulfonyle ; et X représente un atome d'oxygène (O) ou un groupe méthylène (CH2).)
(JA) ステロイド骨格の15位にオキソ基が特異的に導入され、中間体として有用な化合物を、複雑な工程を経ることなく、高い収率で製造できる方法を提供する。 式(2)で表される化合物を、酸化剤(超原子価ヨウ素化合物など)及び共酸化剤(過酸化物など)と反応させ、中間体として有用な式(1)で表される15-オキソステロイド化合物を製造する。 (式中、R~Rは、同一又は異なって、ハロゲン原子、アルキル基、ハロアルキル基、アルコキシ基、又はハロアルコキシ基を示し、Rは、水素原子、ハロゲン原子、アルキル基、アルコキシ基、アシル基、又はアルコキシカルボニル基を示し、Rは、水素原子、アルキル基、又はアシル基を示し、Rは水素原子、アルキル基、アシル基又はスルホニル基を示し、Xは酸素原子(O)又はメチレン基(CH)を示す)
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指定国: AE, AG, AL, AM, AO, AT, AU, AZ, BA, BB, BG, BH, BN, BR, BW, BY, BZ, CA, CH, CL, CN, CO, CR, CU, CZ, DE, DJ, DK, DM, DO, DZ, EC, EE, EG, ES, FI, GB, GD, GE, GH, GM, GT, HN, HR, HU, ID, IL, IN, IR, IS, JO, KE, KG, KH, KN, KP, KR, KW, KZ, LA, LC, LK, LR, LS, LU, LY, MA, MD, ME, MG, MK, MN, MW, MX, MY, MZ, NA, NG, NI, NO, NZ, OM, PA, PE, PG, PH, PL, PT, QA, RO, RS, RU, RW, SA, SC, SD, SE, SG, SK, SL, SM, ST, SV, SY, TH, TJ, TM, TN, TR, TT, TZ, UA, UG, US, UZ, VC, VN, ZA, ZM, ZW
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アフリカ知的所有権機関(OAPI) (BF, BJ, CF, CG, CI, CM, GA, GN, GQ, GW, KM, ML, MR, NE, SN, TD, TG)
国際公開言語: 日本語 (JA)
国際出願言語: 日本語 (JA)