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1. (WO2018143315) キナゾリン化合物
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国際公開番号: WO/2018/143315 国際出願番号: PCT/JP2018/003323
国際公開日: 09.08.2018 国際出願日: 01.02.2018
IPC:
C07D 471/10 (2006.01) ,A61K 31/517 (2006.01) ,A61P 35/00 (2006.01)
C 化学;冶金
07
有機化学
D
複素環式化合物(高分子化合物C08)
471
縮合系中に異項原子として窒素原子のみを含有し,少なくとも1個の環が1個の窒素原子をもつ6員環であり,451/00から463/00に属さない複素環式化合物
02
縮合系が2個の複素環を含有するもの
10
スピロ―縮合系
A 生活必需品
61
医学または獣医学;衛生学
K
医薬用,歯科用又は化粧用製剤
31
有機活性成分を含有する医薬品製剤
33
複素環式化合物
395
環異種原子として窒素を持つもの,例.グアネチジン,リファマイシン
495
環異種原子として2個の窒素のみを有する6員環を持つもの,例.ピペラジン
505
ピリミジン;水素添加ピリミジン,例.トリメトプリム
517
炭素環系とオルソ又はペリ縮合したもの,例.キナゾリン,ペリミジン
A 生活必需品
61
医学または獣医学;衛生学
P
化合物または医薬製剤の特殊な治療活性
35
抗腫瘍剤
出願人:
アステラス製薬株式会社 ASTELLAS PHARMA INC. [JP/JP]; 東京都中央区日本橋本町二丁目5番1号 5-1, Nihonbashi-Honcho 2-chome, Chuo-ku, Tokyo 1038411, JP
発明者:
倉本 和幸 KURAMOTO, Kazuyuki; JP
赤岩 路則 AKAIWA, Michinori; JP
阿部 友亮 ABE, Tomoaki; JP
荒木 威亘 ARAKI, Takanobu; JP
山木 晋 YAMAKI, Susumu; JP
國川 茂輝 KUNIKAWA, Shigeki; JP
今泉 智禎 IMAIZUMI, Tomoyoshi; JP
二川原 充啓 NIGAWARA, Takahiro; JP
荒川 佳介 ARAKAWA, Keisuke; JP
島田 逸郎 SHIMADA, Itsuro; JP
島▲崎▼ 雅司 SHIMAZAKI, Masashi; JP
佐竹 佳樹 SATAKE, Yoshiki; JP
渡邉 和志 WATANABE, Kazushi; JP
小池 貴徳 KOIKE, Takanori; JP
代理人:
森平 浩一郎 MORIHIRA, Koichiro; JP
鈴木 ▲頼▼子 SUZUKI, Yoriko; JP
濱井 康丞 HAMAI, Kousuke; JP
寺内 輝和 TERAUCHI, Terukazu; JP
飯室 加奈 IIMURO, Kana; JP
影山 路人 KAGEYAMA, Michihito; JP
川濱 周弥 KAWAHAMA, Shuya; JP
鎌田 啓明 KAMADA, Hiroaki; JP
優先権情報:
2017-01726602.02.2017JP
2017-14360725.07.2017JP
発明の名称: (EN) QUINAZOLINE COMPOUND
(FR) COMPOSÉ DE QUINAZOLINE
(JA) キナゾリン化合物
要約:
(EN) [Problem] To provide a compound that is useful as an active ingredient of a pharmaceutical composition for the treatment of lung cancer. [Solution] The present inventors examined compounds that are useful as an active ingredient of a pharmaceutical composition for the treatment of lung cancer and found that a quinazoline compound exhibits superior G12C-mutant-KRAS inhibiting activity and could be used as a lung-cancer treatment drug, thus arriving at the present invention. The quinazoline compound according to the present invention or a salt thereof could be used as a lung-cancer treatment drug.
(FR) Le problème décrit par la présente invention est de fournir un composé utile en tant que principe actif d'une composition pharmaceutique pour le traitement du cancer du poumon. Les inventeurs de la présente invention ont examiné des composés utiles en tant que principe actif d'une composition pharmaceutique pour le traitement du cancer du poumon et qui ont découvert qu'un composé de quinazoline présente une activité d'inhibition supérieure de KRAS portant la mutation G12C et pourrait être utilisé comme médicament pour le traitement du cancer du poumon. Selon la présente invention, le composé de quinazoline ou un sel de celui-ci pourrait être utilisé en tant que médicament de traitement du cancer du poumon.
(JA) 【課題】肺癌の治療用医薬組成物の有効成分として有用な化合物を提供する。 【解決手段】本発明者らは、肺癌治療用医薬組成物の有効成分として有用な化合物について検討し、キナゾリン化合物が優れたG12C変異KRAS阻害活性を有し、肺癌の治療剤として使用し得ることを知見して、本発明を完成した。本発明のキナゾリン化合物又はその塩は、肺癌の治療剤として使用しうる。
指定国: AE, AG, AL, AM, AO, AT, AU, AZ, BA, BB, BG, BH, BN, BR, BW, BY, BZ, CA, CH, CL, CN, CO, CR, CU, CZ, DE, DJ, DK, DM, DO, DZ, EC, EE, EG, ES, FI, GB, GD, GE, GH, GM, GT, HN, HR, HU, ID, IL, IN, IR, IS, JO, JP, KE, KG, KH, KN, KP, KR, KW, KZ, LA, LC, LK, LR, LS, LU, LY, MA, MD, ME, MG, MK, MN, MW, MX, MY, MZ, NA, NG, NI, NO, NZ, OM, PA, PE, PG, PH, PL, PT, QA, RO, RS, RU, RW, SA, SC, SD, SE, SG, SK, SL, SM, ST, SV, SY, TH, TJ, TM, TN, TR, TT, TZ, UA, UG, US, UZ, VC, VN, ZA, ZM, ZW
アフリカ広域知的所有権機関(ARIPO) (BW, GH, GM, KE, LR, LS, MW, MZ, NA, RW, SD, SL, ST, SZ, TZ, UG, ZM, ZW)
ユーラシア特許庁(EAPO) (AM, AZ, BY, KG, KZ, RU, TJ, TM)
欧州特許庁(EPO) (AL, AT, BE, BG, CH, CY, CZ, DE, DK, EE, ES, FI, FR, GB, GR, HR, HU, IE, IS, IT, LT, LU, LV, MC, MK, MT, NL, NO, PL, PT, RO, RS, SE, SI, SK, SM, TR)
アフリカ知的所有権機関(OAPI) (BF, BJ, CF, CG, CI, CM, GA, GN, GQ, GW, KM, ML, MR, NE, SN, TD, TG)
国際公開言語: 日本語 (JA)
国際出願言語: 日本語 (JA)