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1. (WO2018143162) ヒドロキサム酸のプロドラッグである化合物またはその塩、凍結乾燥製剤、LpxC阻害剤および抗菌剤
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国際公開番号: WO/2018/143162 国際出願番号: PCT/JP2018/002874
国際公開日: 09.08.2018 国際出願日: 30.01.2018
IPC:
C07F 9/09 (2006.01) ,A61K 9/19 (2006.01) ,A61K 31/661 (2006.01) ,A61P 31/04 (2006.01) ,A61P 43/00 (2006.01) ,C12N 9/18 (2006.01)
C 化学;冶金
07
有機化学
F
炭素,水素,ハロゲン,酸素,窒素,硫黄,セレンまたはテルル以外の元素を含有する非環式,炭素環式または複素環式化合物
9
周期律表の第5族の元素を含有する化合物
02
リン化合物
06
P-C結合をもたないもの
08
リンの酸素酸のエステル
09
リン酸のエステル
A 生活必需品
61
医学または獣医学;衛生学
K
医薬用,歯科用又は化粧用製剤
9
特別な物理的形態によって特徴づけられた医薬品の製剤
14
粒状剤,例.散剤
19
凍結乾燥によるもの
A 生活必需品
61
医学または獣医学;衛生学
K
医薬用,歯科用又は化粧用製剤
31
有機活性成分を含有する医薬品製剤
66
リン化合物
661
P-C結合を持たないリン酸またはそのエステル,例.ホスフオサル,ジクロロボス,マラチオン
A 生活必需品
61
医学または獣医学;衛生学
P
化合物または医薬製剤の特殊な治療活性
31
抗感染剤,例.抗菌剤,消毒剤,化学療法剤
04
抗菌剤
A 生活必需品
61
医学または獣医学;衛生学
P
化合物または医薬製剤の特殊な治療活性
43
グループ1/00から41/00に展開されていない特殊な目的の医薬
C 化学;冶金
12
生化学;ビール;酒精;ぶどう酒;酢;微生物学;酵素学;突然変異または遺伝子工学
N
微生物または酵素;その組成物;微生物の増殖,保存,維持;突然変異または遺伝子工学;培地
9
酵素,例.リガーゼ(6.);酵素前駆体;その組成物;酵素の調製,活性化,阻害,分離または精製方法
14
加水分解酵素(3.)
16
エステル結合に作用するもの(3.1)
18
カルボン酸エステル加水分解酵素
出願人:
富士フイルム富山化学株式会社 FUJIFILM TOYAMA CHEMICAL CO., LTD. [JP/JP]; 東京都中央区京橋二丁目14番1号 14-1, Kyobashi 2-chome, Chuo-ku, Tokyo 1040031, JP
発明者:
庄司 宗生 SHOJI Muneo; JP
長遠 裕介 NAGATO Yusuke; JP
鈴村 祐子 SUZUMURA Yuko; JP
代理人:
特許業務法人特許事務所サイクス SIKS & CO.; 東京都中央区京橋一丁目8番7号 京橋日殖ビル8階 8th Floor, Kyobashi-Nisshoku Bldg., 8-7, Kyobashi 1-chome, Chuo-ku, Tokyo 1040031, JP
優先権情報:
2017-01510831.01.2017JP
発明の名称: (EN) COMPOUND SERVING AS PRODRUG OF HYDROXAMIC ACID OR SALT OF SAID COMPOUND, FREEZE-DRIED MEDICINAL PREPARATION, LpxC INHIBITOR, AND ANTIBACTERIAL
(FR) COMPOSÉ SERVANT DE PROMÉDICAMENT D'ACIDE HYDROXAMIQUE OU DE SEL DUDIT COMPOSÉ, PRÉPARATION MÉDICINALE LYOPHILISÉE, INHIBITEUR DE LpxC ET ANTIBACTÉRIEN
(JA) ヒドロキサム酸のプロドラッグである化合物またはその塩、凍結乾燥製剤、LpxC阻害剤および抗菌剤
要約:
(EN) The present invention addresses the problem of providing: a compound which shows potent antibacterial activity and excellent solubility in water or a salt of the compound; and a freeze-dried medicinal preparation, an LpxC inhibitor, and an antibacterial each containing the compound or salt. According to the present invention, a compound represented by general formula [1] or a salt thereof is provided. [In formula [1], R1 represents a hydrogen atom, etc.; R2 represents a hydrogen atom, etc.; R3 represents a hydrogen atom, etc.; R4 represents a hydrogen atom, etc.; and n is 0 or 1.]
(FR) La présente invention aborde le problème consistant à fournir : un composé qui présente une activité antibactérienne puissante et une excellente solubilité dans l'eau ou un sel du composé; et une préparation médicinale lyophilisée, un inhibiteur de LpxC et un antibactérien contenant chacun le composé ou le sel. La présente invention concerne un composé représenté par la formule général [1] ou un sel de celui-ci. [Dans la formule [1], R1 représente un atome d'hydrogène, etc.; R2 représente un atome d'hydrogène, etc.; R3 représente un atome d'hydrogène, etc.; R4 représente un atome d'hydrogène, etc.; n vaut 0 ou 1.]
(JA) 本発明の課題は、強い抗菌活性を示し、水に対して溶解性が優れた化合物またはその塩、並びに上記の化合物またはその塩を含有する、凍結乾燥製剤、LpxC阻害剤、および抗菌剤を 提供することである。本発明によれば、一般式[1] 「式中、Rは、水素原子などを、Rは、水素原子などを、Rは、水素原子などを、Rは、水素原子などを、nは、0または1を表す。」で表される化合物またはその塩が提供される。
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指定国: AE, AG, AL, AM, AO, AT, AU, AZ, BA, BB, BG, BH, BN, BR, BW, BY, BZ, CA, CH, CL, CN, CO, CR, CU, CZ, DE, DJ, DK, DM, DO, DZ, EC, EE, EG, ES, FI, GB, GD, GE, GH, GM, GT, HN, HR, HU, ID, IL, IN, IR, IS, JO, JP, KE, KG, KH, KN, KP, KR, KW, KZ, LA, LC, LK, LR, LS, LU, LY, MA, MD, ME, MG, MK, MN, MW, MX, MY, MZ, NA, NG, NI, NO, NZ, OM, PA, PE, PG, PH, PL, PT, QA, RO, RS, RU, RW, SA, SC, SD, SE, SG, SK, SL, SM, ST, SV, SY, TH, TJ, TM, TN, TR, TT, TZ, UA, UG, US, UZ, VC, VN, ZA, ZM, ZW
アフリカ広域知的所有権機関(ARIPO) (BW, GH, GM, KE, LR, LS, MW, MZ, NA, RW, SD, SL, ST, SZ, TZ, UG, ZM, ZW)
ユーラシア特許庁(EAPO) (AM, AZ, BY, KG, KZ, RU, TJ, TM)
欧州特許庁(EPO) (AL, AT, BE, BG, CH, CY, CZ, DE, DK, EE, ES, FI, FR, GB, GR, HR, HU, IE, IS, IT, LT, LU, LV, MC, MK, MT, NL, NO, PL, PT, RO, RS, SE, SI, SK, SM, TR)
アフリカ知的所有権機関(OAPI) (BF, BJ, CF, CG, CI, CM, GA, GN, GQ, GW, KM, ML, MR, NE, SN, TD, TG)
国際公開言語: 日本語 (JA)
国際出願言語: 日本語 (JA)