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1. (WO2018139438) フェニルジフルオロメチル置換プロリンアミド化合物

Pub. No.:    WO/2018/139438    International Application No.:    PCT/JP2018/001927
Publication Date: Fri Aug 03 01:59:59 CEST 2018 International Filing Date: Wed Jan 24 00:59:59 CET 2018
IPC: C07D 207/16
A61K 31/4439
A61K 31/496
A61P 13/12
A61P 37/06
A61P 37/08
C07D 401/10
C07D 403/10
Applicants: ASTELLAS PHARMA INC.
アステラス製薬株式会社
Inventors: NAKAJIMA, Yutaka
中島 豊
IMADA, Sunao
▲今▼田 直
YAMAMOTO, Eriko
山本 永利子
TSUCHIYA, Kazuyuki
土屋 和之
HARAYAMA, Yu
原山 悠
MATSUMOTO, Shunichiro
松本 俊一郎
Title: フェニルジフルオロメチル置換プロリンアミド化合物
Abstract:
【課題】カテプシンS阻害剤として有用な化合物を提供する。 【解決手段】本発明者らは、カテプシンS阻害作用を有し、全身性エリテマトーデス(SLE)やループス腎炎を含む自己免疫疾患、アレルギー、又は、臓器、骨髄若しくは組織の移植片拒絶の予防及び/又は治療用医薬組成物の有効成分となりうる化合物について検討し、本発明のフェニルジフルオロメチル置換プロリンアミド化合物がカテプシンS阻害作用を有することを確認し、本発明を完成した。本発明のフェニルジフルオロメチル置換プロリンアミド化合物は、カテプシンS阻害作用を有し、SLEや腎炎を含む自己免疫疾患、アレルギー、又は、臓器、骨髄若しくは組織の移植片拒絶の予防及び/又は治療剤として使用できる。