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1. (WO2018124180) 抗腫瘍剤およびブロモドメイン阻害剤
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国際公開番号: WO/2018/124180 国際出願番号: PCT/JP2017/046901
国際公開日: 05.07.2018 国際出願日: 27.12.2017
IPC:
A61K 31/4704 (2006.01) ,A61K 31/4709 (2006.01) ,A61K 31/4725 (2006.01) ,A61K 31/497 (2006.01) ,A61K 31/5377 (2006.01) ,A61P 35/00 (2006.01) ,A61P 35/02 (2006.01) ,A61P 43/00 (2006.01)
A 生活必需品
61
医学または獣医学;衛生学
K
医薬用,歯科用又は化粧用製剤
31
有機活性成分を含有する医薬品製剤
33
複素環式化合物
395
環異種原子として窒素を持つもの,例.グアネチジン,リファマイシン
435
環異種原子として1個の窒素のみを有する6員環を持つもの,例.炭素環系と縮合したもの
47
キノリン;イソキノリン
4704
2-キノリノン,例.カルボスチリル
A 生活必需品
61
医学または獣医学;衛生学
K
医薬用,歯科用又は化粧用製剤
31
有機活性成分を含有する医薬品製剤
33
複素環式化合物
395
環異種原子として窒素を持つもの,例.グアネチジン,リファマイシン
435
環異種原子として1個の窒素のみを有する6員環を持つもの,例.炭素環系と縮合したもの
47
キノリン;イソキノリン
4709
縮合することなく,さらに複素環を含むキノリン
A 生活必需品
61
医学または獣医学;衛生学
K
医薬用,歯科用又は化粧用製剤
31
有機活性成分を含有する医薬品製剤
33
複素環式化合物
395
環異種原子として窒素を持つもの,例.グアネチジン,リファマイシン
435
環異種原子として1個の窒素のみを有する6員環を持つもの,例.炭素環系と縮合したもの
47
キノリン;イソキノリン
472
非縮合イソキノリン,例.パパベリン
4725
さらに複素環を含むもの
A 生活必需品
61
医学または獣医学;衛生学
K
医薬用,歯科用又は化粧用製剤
31
有機活性成分を含有する医薬品製剤
33
複素環式化合物
395
環異種原子として窒素を持つもの,例.グアネチジン,リファマイシン
495
環異種原子として2個の窒素のみを有する6員環を持つもの,例.ピペラジン
4965
非縮合ピラジン
497
さらに複素環を含む非縮合ピラジン
A 生活必需品
61
医学または獣医学;衛生学
K
医薬用,歯科用又は化粧用製剤
31
有機活性成分を含有する医薬品製剤
33
複素環式化合物
395
環異種原子として窒素を持つもの,例.グアネチジン,リファマイシン
535
環異種原子として少なくとも1個の窒素及び1個の酸素を有する6員環を持つもの,例.1,2-オキサジン
5375
1,4-オキサジン,例.モルホリン
5377
縮合することなく,さらに複素環を含有するもの,例.チモロール
A 生活必需品
61
医学または獣医学;衛生学
P
化合物または医薬製剤の特殊な治療活性
35
抗腫瘍剤
A 生活必需品
61
医学または獣医学;衛生学
P
化合物または医薬製剤の特殊な治療活性
35
抗腫瘍剤
02
白血病に特異的なもの
A 生活必需品
61
医学または獣医学;衛生学
P
化合物または医薬製剤の特殊な治療活性
43
グループ1/00から41/00に展開されていない特殊な目的の医薬
出願人:
富士フイルム株式会社 FUJIFILM CORPORATION [JP/JP]; 東京都港区西麻布2丁目26番30号 26-30, Nishiazabu 2-chome, Minato-ku, Tokyo 1068620, JP
富士フイルム富山化学株式会社 FUJIFILM TOYAMA CHEMICAL CO., LTD. [JP/JP]; 東京都中央区京橋二丁目14番1号 14-1, Kyobashi 2-chome, Chuo-ku, Tokyo 1040031, JP
国立研究開発法人産業技術総合研究所 NATIONAL INSTITUTE OF ADVANCED INDUSTRIAL SCIENCE AND TECHNOLOGY [JP/JP]; 東京都千代田区霞が関1-3-1 1-3-1, Kasumigaseki, Chiyoda-ku, Tokyo 1008921, JP
発明者:
牧田 慶子 MAKITA Keiko; JP
佐伯 和徳 SAEKI Kazunori; JP
田中 正 TANAKA Tadashi; JP
藤野 正堂 FUJINO Masataka; JP
夏目 徹 NATSUME Tohru; JP
古屋 賢太朗 FURUYA Kentaro; JP
代理人:
特許業務法人特許事務所サイクス SIKS & CO.; 東京都中央区京橋一丁目8番7号 京橋日殖ビル8階 8th Floor, Kyobashi-Nisshoku Bldg., 8-7, Kyobashi 1-chome, Chuo-ku, Tokyo 1040031, JP
優先権情報:
2016-25315727.12.2016JP
2017-11748215.06.2017JP
2017-20601225.10.2017JP
発明の名称: (EN) ANTITUMOR AGENT AND BROMODOMAIN INHIBITOR
(FR) AGENT ANTITUMORAL ET INHIBITEUR DE BROMODOMAINE
(JA) 抗腫瘍剤およびブロモドメイン阻害剤
要約:
(EN) The present invention addresses the problem of providing an antitumor agent that is exceptional as a treatment agent for the prevention and/or treatment of tumors involving bromodomains, and providing a bromodomain inhibitor that is useful as a treatment agent for diseases or conditions involving bromodomains. An antitumor agent and bromodomain inhibitor containing a compound represented by the general formula [in the formula, R1 represents a C1-6 alkyl group, etc.; R2 represents a hydrogen atom, etc.; R3 represents a halogen atom, etc.; Z1, Z2, and Z3 represent CH, etc.; X1 represents CONH, etc.; ring A represents a phenyl group, etc.; R4 represents a halogen atom, etc.; and m represents an integer of 0-5] have exceptional bromodomain inhibitory activity and are useful as treatment agents for the prevention and/or treatment of tumors involving bromodomains.
(FR) La présente invention aborde le problème de la fourniture d'un agent antitumoral qui est exceptionnel en tant qu'agent de traitement pour la prévention et/ou le traitement de tumeurs impliquant des bromodomaines, et la fourniture d'un inhibiteur de bromodomaine qui est utile en tant qu'agent de traitement pour des maladies ou des états de santé impliquant des bromodomaines. Un agent antitumoral et un inhibiteur de bromodomaine contenant un composé représenté par la formule générale [dans la formule, R1 représente un groupe alkyle en C1-6, etc.; R2 représente un atome d'hydrogène, etc. ; R3 représente un atome d'halogène, etc. ; Z1, Z2, et Z3 représentent CH, etc.; X1 représente CONH, etc.; le noyau A représente un groupe phényle, etc.; R4 représente un atome d'halogène, etc.; et m représente un nombre entier de 0 à 5] ont une activité inhibitrice de bromodomaine exceptionnelle et sont utiles en tant qu'agents de traitement pour la prévention et/ou le traitement de tumeurs impliquant des bromodomaines.
(JA) 本発明の課題は、ブロモドメインが関与する腫瘍の予防および/または治療などの処置剤としてさらに優れた抗腫瘍剤を提供すること、また、ブロモドメインが関与する疾患または状態の処置剤として有用であるブロモドメイン阻害剤を提供することである。一般式「式中、Rは、C1-6アルキル基などを示し;Rは、水素原子などを示し;Rは、ハロゲン原子などを示し;Z、ZおよびZは、CHなどを示し;Xは、CONHなどを示し;環Aは、フェニル基などを示し;Rは、ハロゲン原子などを示し;mは、0~5の整数を示す。」で表される化合物を含む抗腫瘍剤およびブロモドメイン阻害剤は、優れたブロモドメイン阻害活性を有し、ブロモドメインが関与する腫瘍の予防および/または治療などの処置剤として有用である。
front page image
指定国: AE, AG, AL, AM, AO, AT, AU, AZ, BA, BB, BG, BH, BN, BR, BW, BY, BZ, CA, CH, CL, CN, CO, CR, CU, CZ, DE, DJ, DK, DM, DO, DZ, EC, EE, EG, ES, FI, GB, GD, GE, GH, GM, GT, HN, HR, HU, ID, IL, IN, IR, IS, JO, JP, KE, KG, KH, KN, KP, KR, KW, KZ, LA, LC, LK, LR, LS, LU, LY, MA, MD, ME, MG, MK, MN, MW, MX, MY, MZ, NA, NG, NI, NO, NZ, OM, PA, PE, PG, PH, PL, PT, QA, RO, RS, RU, RW, SA, SC, SD, SE, SG, SK, SL, SM, ST, SV, SY, TH, TJ, TM, TN, TR, TT, TZ, UA, UG, US, UZ, VC, VN, ZA, ZM, ZW
アフリカ広域知的所有権機関(ARIPO) (BW, GH, GM, KE, LR, LS, MW, MZ, NA, RW, SD, SL, ST, SZ, TZ, UG, ZM, ZW)
ユーラシア特許庁(EAPO) (AM, AZ, BY, KG, KZ, RU, TJ, TM)
欧州特許庁(EPO) (AL, AT, BE, BG, CH, CY, CZ, DE, DK, EE, ES, FI, FR, GB, GR, HR, HU, IE, IS, IT, LT, LU, LV, MC, MK, MT, NL, NO, PL, PT, RO, RS, SE, SI, SK, SM, TR)
アフリカ知的所有権機関(OAPI) (BF, BJ, CF, CG, CI, CM, GA, GN, GQ, GW, KM, ML, MR, NE, SN, TD, TG)
国際公開言語: 日本語 (JA)
国際出願言語: 日本語 (JA)