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1. (WO2018124162) 化合物の膜透過性を改善するための自己乳化型製剤
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国際公開番号: WO/2018/124162 国際出願番号: PCT/JP2017/046844
国際公開日: 05.07.2018 国際出願日: 27.12.2017
IPC:
A61K 9/107 (2006.01) ,A61K 47/10 (2006.01) ,A61K 47/14 (2006.01) ,A61K 47/44 (2017.01)
A 生活必需品
61
医学または獣医学;衛生学
K
医薬用,歯科用又は化粧用製剤
9
特別な物理的形態によって特徴づけられた医薬品の製剤
10
分散剤;乳剤
107
エマルジョン
A 生活必需品
61
医学または獣医学;衛生学
K
医薬用,歯科用又は化粧用製剤
47
使用する不活性成分,例.担体,不活性添加剤,に特徴のある医薬品製剤
06
有機物質
08
酸素を含有するもの
10
アルコール;フェノール;それらの塩
A 生活必需品
61
医学または獣医学;衛生学
K
医薬用,歯科用又は化粧用製剤
47
使用する不活性成分,例.担体,不活性添加剤,に特徴のある医薬品製剤
06
有機物質
08
酸素を含有するもの
14
カルボン酸のエステル
A 生活必需品
61
医学または獣医学;衛生学
K
医薬用,歯科用又は化粧用製剤
47
使用する不活性成分,例.担体,不活性添加剤,に特徴のある医薬品製剤
44
グループ47/02~47/42の2以上のグループに該当する油,脂肪またはワックス
出願人:
中外製薬株式会社 CHUGAI SEIYAKU KABUSHIKI KAISHA [JP/JP]; 東京都北区浮間5丁目5番1号 5-1, Ukima 5-chome, Kita-ku, Tokyo 1158543, JP
発明者:
反保 佳弘 TAMPO, Yoshihiro; JP
▲高▼野 隆介 TAKANO, Ryusuke; JP
久田 望 HISADA, Nozomi; JP
酒井 憲一 SAKAI, Kenichi; JP
尾関 和久 OZEKI, Kazuhisa; JP
櫻井 裕治 SAKURAI, Yuji; JP
東田 敦子 HIGASHIDA, Atsuko; JP
代理人:
春名 雅夫 HARUNA, Masao; JP
清水 初志 SHIMIZU, Hatsushi; JP
山口 裕孝 YAMAGUCHI, Hirotaka; JP
刑部 俊 OSAKABE, Suguru; JP
井上 隆一 INOUE, Ryuichi; JP
佐藤 利光 SATO, Toshimitsu; JP
新見 浩一 SHIMMI, Hirokazu; JP
小林 智彦 KOBAYASHI, Tomohiko; JP
小寺 秀紀 KODERA, Hideki; JP
大関 雅人 OHZEKI, Masato; JP
五十嵐 義弘 IGARASHI, Yoshihiro; JP
川本 和弥 KAWAMOTO, Kazuya; JP
優先権情報:
2016-25546928.12.2016JP
2017-11407409.06.2017JP
発明の名称: (EN) SELF-EMULSIFYING DRUG FORMULATION FOR IMPROVING MEMBRANE PERMEABILITY OF COMPOUND
(FR) FORMULATION MÉDICAMENTEUSE AUTO-ÉMULSIFIANTE VISANT À AMÉLIORER LE PASSAGE TRANSMEMBRANAIRE DE COMPOSÉS
(JA) 化合物の膜透過性を改善するための自己乳化型製剤
要約:
(EN) The present invention addresses the problem of providing a lymphatically-transported self-emulsifying drug formulation with a view to promoting membrane permeability in oral administration of a poorly membrane-permeable compound. It has been discovered that by applying a lymphatically-transported self-emulsifying drug formulation comprising an oily component or surfactant containing oleic acid as a partial structure to a poorly membrane-permeable compound containing a cyclic peptide having characteristics (i) and (ii) indicated below, the membrane permeability and absorption property of said compound can be improved: (i) the compound has a logD (pH 7.4) value of not less than 3.2; and (ii) the compound has a Caco-2 Papp (cm/sec) value of not greater than 1.8E-6.
(FR) La présente invention cherche à résoudre le problème qui est de fournir une formulation médicamenteuse auto-émulsifiante transportée par la lymphe qui puisse favoriser le passage transmembranaire lors de l'administration orale de composés dont la capacité de passage transmembranaire est faible. Il a été découvert qu'en appliquant une formulation médicamenteuse auto-émulsifiante transportée par la lymphe, comprenant un composant huileux ou un tensioactif contenant de l'acide oléique en tant que structure partielle, à un composé dont la capacité de passage transmembranaire est faible et contenant un peptide cyclique ayant des caractéristiques (i) et (ii) indiquées ci-dessous, les propriétés de passage transmembranaire et d'absorption dudit composé peuvent être améliorées : (i) le composé a une valeur du logD (pH 7,4) supérieure ou égale à 3,2 ; et (ii) le composé a une valeur de la Papp (cm/sec), estimée sur cellules Caco-2, supérieure ou égale à 1,8 E-6.
(JA) 本発明は、経口投与時における、低膜透過性化合物の膜透過性を促進するためのリンパ移行性自己乳化型製剤を提供することを課題とする。以下の(i)及び(ii)の特徴を有する環状ペプチドを含む低膜透過性化合物に対して、オレイン酸を部分構造として含む界面活性剤や油性成分を含むリンパ移行性自己乳化型製剤を適用することで、該化合物の膜透過性や吸収性を改善できることを見出した。 (i)化合物のlogD (pH7.4)の値が3.2以上である。 (ii)化合物のCaco-2 Papp (cm/sec)の値が1.8E-6以下である。
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指定国: AE, AG, AL, AM, AO, AT, AU, AZ, BA, BB, BG, BH, BN, BR, BW, BY, BZ, CA, CH, CL, CN, CO, CR, CU, CZ, DE, DJ, DK, DM, DO, DZ, EC, EE, EG, ES, FI, GB, GD, GE, GH, GM, GT, HN, HR, HU, ID, IL, IN, IR, IS, JO, JP, KE, KG, KH, KN, KP, KR, KW, KZ, LA, LC, LK, LR, LS, LU, LY, MA, MD, ME, MG, MK, MN, MW, MX, MY, MZ, NA, NG, NI, NO, NZ, OM, PA, PE, PG, PH, PL, PT, QA, RO, RS, RU, RW, SA, SC, SD, SE, SG, SK, SL, SM, ST, SV, SY, TH, TJ, TM, TN, TR, TT, TZ, UA, UG, US, UZ, VC, VN, ZA, ZM, ZW
アフリカ広域知的所有権機関(ARIPO) (BW, GH, GM, KE, LR, LS, MW, MZ, NA, RW, SD, SL, ST, SZ, TZ, UG, ZM, ZW)
ユーラシア特許庁(EAPO) (AM, AZ, BY, KG, KZ, RU, TJ, TM)
欧州特許庁(EPO) (AL, AT, BE, BG, CH, CY, CZ, DE, DK, EE, ES, FI, FR, GB, GR, HR, HU, IE, IS, IT, LT, LU, LV, MC, MK, MT, NL, NO, PL, PT, RO, RS, SE, SI, SK, SM, TR)
アフリカ知的所有権機関(OAPI) (BF, BJ, CF, CG, CI, CM, GA, GN, GQ, GW, KM, ML, MR, NE, SN, TD, TG)
国際公開言語: 日本語 (JA)
国際出願言語: 日本語 (JA)