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1. (WO2018084321) EGFR阻害及び腫瘍治療に有用な新規化合物
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国際公開番号: WO/2018/084321 国際出願番号: PCT/JP2017/040340
国際公開日: 11.05.2018 国際出願日: 01.11.2017
IPC:
C07D 239/94 (2006.01) ,A61K 31/517 (2006.01) ,A61K 31/5377 (2006.01) ,A61P 35/00 (2006.01) ,A61P 35/02 (2006.01) ,A61P 43/00 (2006.01) ,C07D 401/12 (2006.01) ,C07D 403/12 (2006.01) ,C07D 405/12 (2006.01) ,C07D 409/12 (2006.01)
C 化学;冶金
07
有機化学
D
複素環式化合物(高分子化合物C08)
239
1,3―ジアジン環または水素添加した1,3―ジアジン環からなる複素環式化合物
70
炭素環または環系と縮合しているもの
72
キナゾリン;水素添加したキナゾリン
86
4位に直接結合する異種原子を有するもの
94
窒素原子
A 生活必需品
61
医学または獣医学;衛生学
K
医薬用,歯科用又は化粧用製剤
31
有機活性成分を含有する医薬品製剤
33
複素環式化合物
395
環異種原子として窒素を持つもの,例.グアネチジン,リファマイシン
495
環異種原子として2個の窒素のみを有する6員環を持つもの,例.ピペラジン
505
ピリミジン;水素添加ピリミジン,例.トリメトプリム
517
炭素環系とオルソ又はペリ縮合したもの,例.キナゾリン,ペリミジン
A 生活必需品
61
医学または獣医学;衛生学
K
医薬用,歯科用又は化粧用製剤
31
有機活性成分を含有する医薬品製剤
33
複素環式化合物
395
環異種原子として窒素を持つもの,例.グアネチジン,リファマイシン
535
環異種原子として少なくとも1個の窒素及び1個の酸素を有する6員環を持つもの,例.1,2-オキサジン
5375
1,4-オキサジン,例.モルホリン
5377
縮合することなく,さらに複素環を含有するもの,例.チモロール
A 生活必需品
61
医学または獣医学;衛生学
P
化合物または医薬製剤の特殊な治療活性
35
抗腫瘍剤
A 生活必需品
61
医学または獣医学;衛生学
P
化合物または医薬製剤の特殊な治療活性
35
抗腫瘍剤
02
白血病に特異的なもの
A 生活必需品
61
医学または獣医学;衛生学
P
化合物または医薬製剤の特殊な治療活性
43
グループ1/00から41/00に展開されていない特殊な目的の医薬
C 化学;冶金
07
有機化学
D
複素環式化合物(高分子化合物C08)
401
異項原子として窒素原子のみをもつ2個以上の複素環を含有し,そのうち少なくても1個が1個の窒素原子のみをもつ6員環である複素環式化合物
02
2個の複素環を含有するもの
12
鎖結合として異種原子を含有する鎖により結合しているもの
C 化学;冶金
07
有機化学
D
複素環式化合物(高分子化合物C08)
403
異項原子として窒素原子のみをもつ2個以上の複素環を含有し,401/00に属さない複素環式化合物
02
2個の複素環を含有するもの
12
鎖結合として異種原子を含有する鎖により結合しているもの
C 化学;冶金
07
有機化学
D
複素環式化合物(高分子化合物C08)
405
異項原子として酸素原子のみをもつ1個以上の複素環と,異項原子として窒素のみをもつ1個以上の環を含有する複素環式化合物
02
2個の複素環を含有するもの
12
鎖結合として異種原子を含有する鎖により結合しているもの
C 化学;冶金
07
有機化学
D
複素環式化合物(高分子化合物C08)
409
2個以上の複素環を含有し,そのうち少なくても1個が異項原子として硫黄のみをもつ複素環式化合物
02
2個の複素環を含有するもの
12
鎖結合として異種原子を含有する鎖により結合しているもの
出願人:
国立大学法人九州大学 KYUSHU UNIVERSITY, NATIONAL UNIVERSITY CORPORATION [JP/JP]; 福岡県福岡市東区箱崎六丁目10番1号 6-10-1, Hakozaki, Higashi-ku, Fukuoka-shi, Fukuoka 8128581, JP
発明者:
王子田 彰夫 OJIDA, Akio; JP
小野 眞弓 ONO, Mayumi; JP
渡 公佑 WATARI, Kosuke; JP
進藤 直哉 SHINDO, Naoya; JP
渕田 大和 FUCHIDA, Hirokazu; JP
代理人:
小林 浩 KOBAYASHI, Hiroshi; 東京都中央区八重洲二丁目8番7号福岡ビル9階 阿部・井窪・片山法律事務所 ABE, IKUBO & KATAYAMA, Fukuoka Bldg. 9th Fl., 8-7, Yaesu 2-chome, Chuo-ku, Tokyo 1040028, JP
優先権情報:
2016-21552002.11.2016JP
発明の名称: (EN) NOVEL COMPOUND USEFUL FOR BOTH EGFR INHIBITION AND TUMOR THERAPY
(FR) NOUVEAU COMPOSÉ UTILE À LA FOIS POUR L'INHIBITION DE L'EGFR ET LA THÉRAPIE ANTITUMORALE
(JA) EGFR阻害及び腫瘍治療に有用な新規化合物
要約:
(EN) The purpose of the present invention is to develop a safe covalent drug having little fear of side effects by searching for a reactive group having lower reactivity as a substitute for a Michael acceptor and by designing a drug molecule using said reactive group. The present invention relates to, for example, a compound represented by formula (I) or a pharmacologically acceptable salt of the compound.
(FR) Le but de la présente invention est de développer un médicament covalent sûr ayant peu de risque d'effets secondaires par la recherche d'un groupe réactif ayant une basse réactivité en tant que substitut d'un accepteur de Michaël et par la conception d'une molécule de médicament à l'aide dudit groupe réactif. La présente invention concerne, par exemple, un composé représenté par la formule (I) ou un sel pharmacologiquement acceptable du composé.
(JA) 本発明は、マイケルアクセプターに代わる、より穏やかな反応性を有する反応基を探索し、これを用いて薬剤分子をデザインすることで、副作用の懸念の少ない安全なコバレントドラッグを開発することを目的とする。本発明は、例えば、下記式(I):で示される化合物、又はその薬理学的に許容し得る塩等に係るものである。
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指定国: AE, AG, AL, AM, AO, AT, AU, AZ, BA, BB, BG, BH, BN, BR, BW, BY, BZ, CA, CH, CL, CN, CO, CR, CU, CZ, DE, DJ, DK, DM, DO, DZ, EC, EE, EG, ES, FI, GB, GD, GE, GH, GM, GT, HN, HR, HU, ID, IL, IN, IR, IS, JO, JP, KE, KG, KH, KN, KP, KR, KW, KZ, LA, LC, LK, LR, LS, LU, LY, MA, MD, ME, MG, MK, MN, MW, MX, MY, MZ, NA, NG, NI, NO, NZ, OM, PA, PE, PG, PH, PL, PT, QA, RO, RS, RU, RW, SA, SC, SD, SE, SG, SK, SL, SM, ST, SV, SY, TH, TJ, TM, TN, TR, TT, TZ, UA, UG, US, UZ, VC, VN, ZA, ZM, ZW
アフリカ広域知的所有権機関(ARIPO) (BW, GH, GM, KE, LR, LS, MW, MZ, NA, RW, SD, SL, ST, SZ, TZ, UG, ZM, ZW)
ユーラシア特許庁(EAPO) (AM, AZ, BY, KG, KZ, RU, TJ, TM)
欧州特許庁(EPO) (AL, AT, BE, BG, CH, CY, CZ, DE, DK, EE, ES, FI, FR, GB, GR, HR, HU, IE, IS, IT, LT, LU, LV, MC, MK, MT, NL, NO, PL, PT, RO, RS, SE, SI, SK, SM, TR)
アフリカ知的所有権機関(OAPI) (BF, BJ, CF, CG, CI, CM, GA, GN, GQ, GW, KM, ML, MR, NE, SN, TD, TG)
国際公開言語: 日本語 (JA)
国際出願言語: 日本語 (JA)