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1. (WO2018074565) 含窒素6員複素環誘導体およびそれらを含有する医薬組成物
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国際公開番号: WO/2018/074565 国際出願番号: PCT/JP2017/037919
国際公開日: 26.04.2018 国際出願日: 20.10.2017
IPC:
C07D 213/85 (2006.01) ,A61K 31/455 (2006.01) ,A61K 31/513 (2006.01) ,A61K 31/53 (2006.01) ,A61K 31/5377 (2006.01) ,A61P 9/10 (2006.01) ,A61P 25/00 (2006.01) ,A61P 25/24 (2006.01) ,A61P 25/28 (2006.01) ,A61P 43/00 (2006.01) ,C07D 239/47 (2006.01) ,C07D 253/06 (2006.01) ,C07D 401/12 (2006.01) ,C07D 403/12 (2006.01) ,C07D 405/12 (2006.01) ,C07D 417/12 (2006.01)
C 化学;冶金
07
有機化学
D
複素環式化合物(高分子化合物C08)
213
異項原子として1個の窒素原子のみをもち,環原子相互間または環原子と非環原子間に3個またはそれ以上の二重結合を有し,他の環と縮合していない6員環からなる複素環式化合物
02
環原子相互間または環原子と非環原子間に3個の二重結合を有するもの
04
環の窒素原子と非環原子間に結合をもたないもの,または環の窒素原子に直接結合する水素原子または炭素原子のみをもつもの
60
異種原子,または異種原子に対する3個の結合をもち,そのうち多くても1個がハロゲンに対する結合である炭素原子,例.エステルまたはニトリル基,が環の炭素原子に直接結合したもの
78
異種原子に対する3個の結合をもち,そのうち多くても1個がハロゲンに対する結合である炭素原子,例.エステルまたはニトリル基
84
ニトリル
85
3位において
A 生活必需品
61
医学または獣医学;衛生学
K
医薬用,歯科用又は化粧用製剤
31
有機活性成分を含有する医薬品製剤
33
複素環式化合物
395
環異種原子として窒素を持つもの,例.グアネチジン,リファマイシン
435
環異種原子として1個の窒素のみを有する6員環を持つもの,例.炭素環系と縮合したもの
44
非縮合ピリジン;その水素添加誘導体
455
ニコチン酸,例.ナイアシン;その誘導体,例.エステル,アミド
A 生活必需品
61
医学または獣医学;衛生学
K
医薬用,歯科用又は化粧用製剤
31
有機活性成分を含有する医薬品製剤
33
複素環式化合物
395
環異種原子として窒素を持つもの,例.グアネチジン,リファマイシン
495
環異種原子として2個の窒素のみを有する6員環を持つもの,例.ピペラジン
505
ピリミジン;水素添加ピリミジン,例.トリメトプリム
513
複素環に直接結合したオキソ基を持つもの,例.シトシン
A 生活必需品
61
医学または獣医学;衛生学
K
医薬用,歯科用又は化粧用製剤
31
有機活性成分を含有する医薬品製剤
33
複素環式化合物
395
環異種原子として窒素を持つもの,例.グアネチジン,リファマイシン
53
環異種原子として3個の窒素のみを有する6員環を持つもの,例.クロラザニル,メラミン,
A 生活必需品
61
医学または獣医学;衛生学
K
医薬用,歯科用又は化粧用製剤
31
有機活性成分を含有する医薬品製剤
33
複素環式化合物
395
環異種原子として窒素を持つもの,例.グアネチジン,リファマイシン
535
環異種原子として少なくとも1個の窒素及び1個の酸素を有する6員環を持つもの,例.1,2-オキサジン
5375
1,4-オキサジン,例.モルホリン
5377
縮合することなく,さらに複素環を含有するもの,例.チモロール
A 生活必需品
61
医学または獣医学;衛生学
P
化合物または医薬製剤の特殊な治療活性
9
循環器系疾患の治療剤
10
虚血,アテローム性動脈硬化症の治療のためのもの,例.抗アンギナ,冠状動脈拡張剤,心筋梗塞,網膜症,脳血流障害,腎臓細動脈硬
A 生活必需品
61
医学または獣医学;衛生学
P
化合物または医薬製剤の特殊な治療活性
25
神経系疾患の治療薬
A 生活必需品
61
医学または獣医学;衛生学
P
化合物または医薬製剤の特殊な治療活性
25
神経系疾患の治療薬
24
抗うつ薬
A 生活必需品
61
医学または獣医学;衛生学
P
化合物または医薬製剤の特殊な治療活性
25
神経系疾患の治療薬
28
中枢神経変性疾患治療剤,例.脳機能改善剤,認識増強剤,アルツハイマー病その他の痴呆症の治療剤
A 生活必需品
61
医学または獣医学;衛生学
P
化合物または医薬製剤の特殊な治療活性
43
グループ1/00から41/00に展開されていない特殊な目的の医薬
C 化学;冶金
07
有機化学
D
複素環式化合物(高分子化合物C08)
239
1,3―ジアジン環または水素添加した1,3―ジアジン環からなる複素環式化合物
02
他の環と縮合していないもの
24
環原子相互間または環原子と非環原子間に3個またはそれ以上の二重結合を有するもの
28
異種原子,または異種原子に対する3個の結合をもち,そのうち多くても1個がハロゲンに対する結合である炭素原子が環の炭素原子に直接結合したもの
46
2個またはそれ以上の酸素原子,硫黄原子または窒素原子
47
1個の窒素原子および1個の酸素原子または硫黄原子,例.シトシン
C 化学;冶金
07
有機化学
D
複素環式化合物(高分子化合物C08)
253
異項原子として3個の窒素原子のみをもつ6員環を含有し,251/00に属さない複素環式化合物
02
他の環と縮合していないもの
06
1,2,4―トリアジン
C 化学;冶金
07
有機化学
D
複素環式化合物(高分子化合物C08)
401
異項原子として窒素原子のみをもつ2個以上の複素環を含有し,そのうち少なくても1個が1個の窒素原子のみをもつ6員環である複素環式化合物
02
2個の複素環を含有するもの
12
鎖結合として異種原子を含有する鎖により結合しているもの
C 化学;冶金
07
有機化学
D
複素環式化合物(高分子化合物C08)
403
異項原子として窒素原子のみをもつ2個以上の複素環を含有し,401/00に属さない複素環式化合物
02
2個の複素環を含有するもの
12
鎖結合として異種原子を含有する鎖により結合しているもの
C 化学;冶金
07
有機化学
D
複素環式化合物(高分子化合物C08)
405
異項原子として酸素原子のみをもつ1個以上の複素環と,異項原子として窒素のみをもつ1個以上の環を含有する複素環式化合物
02
2個の複素環を含有するもの
12
鎖結合として異種原子を含有する鎖により結合しているもの
C 化学;冶金
07
有機化学
D
複素環式化合物(高分子化合物C08)
417
2個以上の複素環を含有し,そのうち少なくても1個が異項原子として窒素と硫黄のみをもち,415/00に属さない複素環式化合物
02
2個の複素環を含有するもの
12
鎖結合として異種原子を含有する鎖により結合しているもの
出願人:
塩野義製薬株式会社 SHIONOGI & CO., LTD. [JP/JP]; 大阪府大阪市中央区道修町3丁目1番8号 1-8, Doshomachi 3-chome, Chuo-ku, Osaka-shi, Osaka 5410045, JP
発明者:
平井 啓一朗 HIRAI, Keiichiro; JP
緒方 雄貴 OGATA, Yuki; JP
小林 尚武 KOBAYASHI, Naotake; JP
中橋 徳文 NAKAHASHI, Atsufumi; JP
甲斐 浩幸 KAI, Hiroyuki; JP
代理人:
山内 秀晃 YAMAUCHI, Hideaki; JP
杉田 健一 SUGITA, Ken-ichi; JP
優先権情報:
2016-20671121.10.2016JP
2017-13319307.07.2017JP
発明の名称: (EN) NITROGEN-CONTAINING 6-MEMBERED HETEROCYCLE DERIVATIVE AND PHARMACEUTICAL COMPOSITION CONTAINING SAME
(FR) DÉRIVÉ HÉTÉROCYCLIQUE À 6 CHAÎNONS CONTENANT DE L'AZOTE ET COMPOSITION PHARMACEUTIQUE LE CONTENANT
(JA) 含窒素6員複素環誘導体およびそれらを含有する医薬組成物
要約:
(EN) Provided is a novel compound having a P2X7 receptor inhibitory action, and a pharmaceutical composition having a P2X7 receptor inhibitory action. a compound represented by Formula (I), or a pharmaceutically acceptable salt or the like thereof (In the formula, Y1 is O or the like; R1 is a substituted or unsubstituted aromatic carbocyclic group or the like; R2a, R2b, R2c and R2d are each independently hydrogen atoms or the like; R7a is a hydrogen atom or the like, R3 is represented by formula (II), wherein ring B is a 6-membered aromatic carbocycle or the like; R9a and R10a are each independently halogens or the like; R5 is a hydrogen atom or the like; n is an integer from 1 to 5; m is an integer from 0 to 4, and p1 is an integer from 0 to 3).
(FR) La présente invention concerne un nouveau composé présentant une activité inhibitrice du récepteur P2X7 ; et une composition pharmaceutique présentant une activité inhibitrice du récepteur P2X7. L'invention concerne un composé représenté par la formule (I), ou un sel pharmaceutiquement acceptable ou un analogue de celui-ci (dans la formule, Y1 représente O ou un groupe similaire ; R1 représente un groupe carbocyclique aromatique substitué ou non substitué ou un groupe similaire ; R2a, R2b, R2c et R2d représentent chacun indépendamment des atomes d'hydrogène ou des groupes similaires ; R7a représente un atome d'hydrogène ou un groupe similaire, R3 est représenté par la formule (II), dans laquelle le cycle B est un carbocycle aromatique à 6 chaînons ou un groupe similaire ; R9a et R10a représentent chacun indépendamment des atomes d'halogène ou des groupes similaires ; R5 représente un atome d'hydrogène ou un groupe similaire ; n est un nombre entier de 1 à 5 ; m est un nombre entier de 0 à 4, et p1 est un nombre entier de 0 à 3).
(JA) P2X受容体阻害作用を有する新規化合物およびP2X受容体阻害作用を有する医薬組成物を提供する。 式(I): (式中、Yは、O等;Rは、置換若しくは非置換の芳香族炭素環式基等;R2a、R2b、R2cおよびR2dは、それぞれ独立して、水素原子等;R7aは、水素原子等;Rは、式(II) 環Bは、6員芳香族炭素環等;R9aおよびR10aは、それぞれ独立して、ハロゲン等;Rは、水素原子等;nは、1~5の整数;mは、0~4の整数;p1は、0~3の整数)で示される化合物、またはその製薬上許容される塩等。
front page image
指定国: AE, AG, AL, AM, AO, AT, AU, AZ, BA, BB, BG, BH, BN, BR, BW, BY, BZ, CA, CH, CL, CN, CO, CR, CU, CZ, DE, DJ, DK, DM, DO, DZ, EC, EE, EG, ES, FI, GB, GD, GE, GH, GM, GT, HN, HR, HU, ID, IL, IN, IR, IS, JO, JP, KE, KG, KH, KN, KP, KR, KW, KZ, LA, LC, LK, LR, LS, LU, LY, MA, MD, ME, MG, MK, MN, MW, MX, MY, MZ, NA, NG, NI, NO, NZ, OM, PA, PE, PG, PH, PL, PT, QA, RO, RS, RU, RW, SA, SC, SD, SE, SG, SK, SL, SM, ST, SV, SY, TH, TJ, TM, TN, TR, TT, TZ, UA, UG, US, UZ, VC, VN, ZA, ZM, ZW
アフリカ広域知的所有権機関(ARIPO) (BW, GH, GM, KE, LR, LS, MW, MZ, NA, RW, SD, SL, ST, SZ, TZ, UG, ZM, ZW)
ユーラシア特許庁(EAPO) (AM, AZ, BY, KG, KZ, RU, TJ, TM)
欧州特許庁(EPO) (AL, AT, BE, BG, CH, CY, CZ, DE, DK, EE, ES, FI, FR, GB, GR, HR, HU, IE, IS, IT, LT, LU, LV, MC, MK, MT, NL, NO, PL, PT, RO, RS, SE, SI, SK, SM, TR)
アフリカ知的所有権機関(OAPI) (BF, BJ, CF, CG, CI, CM, GA, GN, GQ, GW, KM, ML, MR, NE, SN, TD, TG)
国際公開言語: 日本語 (JA)
国際出願言語: 日本語 (JA)