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1. (WO2018066646) 尿素誘導体
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国際公開番号: WO/2018/066646 国際出願番号: PCT/JP2017/036272
国際公開日: 12.04.2018 国際出願日: 05.10.2017
IPC:
A61K 31/198 (2006.01) ,A61K 31/381 (2006.01) ,A61K 31/40 (2006.01) ,A61K 31/4453 (2006.01) ,A61P 13/12 (2006.01) ,A61P 43/00 (2006.01) ,C07C 275/28 (2006.01) ,C07C 275/30 (2006.01) ,C07C 275/34 (2006.01) ,C07C 275/42 (2006.01) ,C07C 323/44 (2006.01) ,C07D 207/10 (2006.01) ,C07D 295/135 (2006.01) ,C07D 333/36 (2006.01)
A 生活必需品
61
医学または獣医学;衛生学
K
医薬用,歯科用又は化粧用製剤
31
有機活性成分を含有する医薬品製剤
185
酸;その無水物,ハロゲン化物または塩,例.硫黄の酸,イミド酸,ヒドラゾン酸,ヒドロキシム酸
19
カルボン酸,例.バルプロ酸
195
アミノ基を持つもの
197
アミノ基とカルボキシル基とが同一の非環式の炭素鎖に結合しているもの,例.γ-アミノ酪酸(GABA),β-アラニン,ε-アミノカプロン酸,パントテン酸
198
α-アミノ酸,例.アラニン,エデト酸(EDTA)
A 生活必需品
61
医学または獣医学;衛生学
K
医薬用,歯科用又は化粧用製剤
31
有機活性成分を含有する医薬品製剤
33
複素環式化合物
38
環異種原子として硫黄をもつもの
381
5員環を持つもの:
A 生活必需品
61
医学または獣医学;衛生学
K
医薬用,歯科用又は化粧用製剤
31
有機活性成分を含有する医薬品製剤
33
複素環式化合物
395
環異種原子として窒素を持つもの,例.グアネチジン,リファマイシン
40
環異種原子として1個の窒素をもつ5員環を有するもの,例.スルピリド,スクシンイミド,トルメチン,プフロメシル
A 生活必需品
61
医学または獣医学;衛生学
K
医薬用,歯科用又は化粧用製剤
31
有機活性成分を含有する医薬品製剤
33
複素環式化合物
395
環異種原子として窒素を持つもの,例.グアネチジン,リファマイシン
435
環異種原子として1個の窒素のみを有する6員環を持つもの,例.炭素環系と縮合したもの
44
非縮合ピリジン;その水素添加誘導体
445
非縮合ピペリジン,例.ピペロカイン
4453
1位のみ置換されたもの,例.プロピポカイン,ジペロドン
A 生活必需品
61
医学または獣医学;衛生学
P
化合物または医薬製剤の特殊な治療活性
13
泌尿器系疾患の治療薬
12
腎臓疾患のためのもの
A 生活必需品
61
医学または獣医学;衛生学
P
化合物または医薬製剤の特殊な治療活性
43
グループ1/00から41/00に展開されていない特殊な目的の医薬
C 化学;冶金
07
有機化学
C
非環式化合物または炭素環式化合物
275
尿素の誘導体,すなわち以下の基いずれかを含有する化合物「図」,「図」または「図」(窒素原子はニトロもしくニトロソ基の一部ではない)。
28
尿素基の窒素原子が炭素骨格の6員芳香環の炭素原子に結合しているもの
C 化学;冶金
07
有機化学
C
非環式化合物または炭素環式化合物
275
尿素の誘導体,すなわち以下の基いずれかを含有する化合物「図」,「図」または「図」(窒素原子はニトロもしくニトロソ基の一部ではない)。
28
尿素基の窒素原子が炭素骨格の6員芳香環の炭素原子に結合しているもの
30
炭素骨格がさらにハロゲン原子またはニトロもしくはニトロソ基で置換されているもの
C 化学;冶金
07
有機化学
C
非環式化合物または炭素環式化合物
275
尿素の誘導体,すなわち以下の基いずれかを含有する化合物「図」,「図」または「図」(窒素原子はニトロもしくニトロソ基の一部ではない)。
28
尿素基の窒素原子が炭素骨格の6員芳香環の炭素原子に結合しているもの
32
炭素骨格がさらに単結合の酸素原子で置換されたもの
34
尿素基の窒素原子と単結合の酸素原子が同じ非縮合6員芳香環の炭素原子に結合しているもの
C 化学;冶金
07
有機化学
C
非環式化合物または炭素環式化合物
275
尿素の誘導体,すなわち以下の基いずれかを含有する化合物「図」,「図」または「図」(窒素原子はニトロもしくニトロソ基の一部ではない)。
28
尿素基の窒素原子が炭素骨格の6員芳香環の炭素原子に結合しているもの
42
炭素骨格がさらにカルボキシル基で置換されたもの
C 化学;冶金
07
有機化学
C
非環式化合物または炭素環式化合物
323
ハロゲン,酸素,窒素原子またはチオ基の一部でない硫黄原子で置換されたチオール,スルフィド,ヒドロポリスルフィドまたはポリスルフィド
23
チオ基と同じ炭素骨格に結合しているニトロまたはニトロソ基の一部でない窒素原子を含有するもの
39
少なくとも1個の窒素原子が以下の基のいずれかの一部となっているもの「図」または「図」(Xは異種原子,Yは任意の原子を表わす)
43
Yが異種原子であるもの
44
XまたはYが窒素原子であるもの
C 化学;冶金
07
有機化学
D
複素環式化合物(高分子化合物C08)
207
異項原子として1個の窒素原子のみを含有し,他の環と縮合していない5員環からなる複素環式化合物
02
環の窒素原子に直接結合する水素原子または炭素原子のみを有するもの
04
環原子相互間または環原子と非環原子間に二重結合を有しないもの
10
異種原子,または異種原子に対する3個の結合をもち,そのうち多くても1個がハロゲンに対する結合である炭素原子,例.エステルまたはニトリル基,が環の炭素原子に直接結合したもの
C 化学;冶金
07
有機化学
D
複素環式化合物(高分子化合物C08)
295
環の炭素原子に水素原子のみが直接結合した,少なくとも5員環のポリメチレン―イミン環,3―アザビシクロノナン,ピペラジン,モルホリンまたはチオモルホリン環を含有する複素環式化合物
04
環の窒素原子に,置換された炭化水素基が結合したもの
12
単結合または二重結合の窒素原子で置換されたもの
135
環の窒素原子および置換窒素原子が炭素環によりまたは炭素環で中断された炭素鎖により分離されたもの
C 化学;冶金
07
有機化学
D
複素環式化合物(高分子化合物C08)
333
異項原子として1個の硫黄原子のみをもつ5員環を含有する複素環式化合物
02
他の環と縮合していないもの
04
環の硫黄原子が置換されていないもの
26
異種原子,または異種原子に対する3個の結合をもち,そのうち多くても1個がハロゲンに対する結合である炭素原子,例.エステルまたはニトリル基,が環の炭素原子に直接結合するもの
30
ハロゲン以外の異種原子
36
窒素原子
出願人:
第一三共株式会社 DAIICHI SANKYO COMPANY,LIMITED [JP/JP]; 東京都中央区日本橋本町三丁目5番1号 3-5-1,Nihonbashi Honcho,Chuo-ku, Tokyo 1038426, JP
発明者:
曽根田 剛 SONEDA, Tsuyoshi; JP
中村 勇二 NAKAMURA, Yuji; JP
松本 康嗣 MATSUMOTO, Koji; JP
田中 奈緒美 TANAKA, Naomi; JP
福永 大地 FUKUNAGA, Taichi; JP
代理人:
石橋 公樹 ISHIBASHI, Koki; JP
竹元 利泰 TAKEMOTO, Toshiyasu; JP
優先権情報:
2016-19786706.10.2016JP
発明の名称: (EN) UREA DERIVATIVE
(FR) DÉRIVÉ DE L'URÉE
(JA) 尿素誘導体
要約:
(EN) The present invention addresses the problem of finding a novel medicine which has an excellent tryptophanase inhibitory effect, suppresses indoxyl sulfate production in blood to thereby prevent deterioration of renal function, and thus contributes to kidney preservation. Provided is a medicinal composition which comprises a compound represented by the formula or a pharmacologically acceptable salt thereof as an active ingredient. (In the formula: R1 and R2 may be the same or different and represent a C1-C6 alkyl group, etc.; and Ar represents an optionally substituted phenyl group or an optionally substituted thienyl group.)
(FR) La présente invention cherche à résoudre le problème qui est de trouver un nouveau médicament qui possède un excellent effet inhibiteur de la tryptophanase, empêche la production d'indoxyl sulfate dans le sang pour, en conséquence, prévenir une détérioration de la fonction rénale, et contribue ainsi à la préservation du rein. L'invention concerne une composition médicinale qui comprend comme principe actif un composé représenté par la formule, ou un sel pharmacologiquement acceptable de ce dernier. (Dans la formule : R1 et R2 peuvent être identiques ou différents et représentent un groupe alkyle en C1-C6, etc. ; et Ar représente un groupe phényle optionnellement substitué ou un groupe thiényle optionnellement substitué.)
(JA) 優れたトリプトファナーゼ阻害作用を有し、血中のインドシル硫酸の産生を低減することによって腎機能の悪化を抑制し、腎臓を温存する新しい医薬を見出すこと。[式中、R及びRは、同一又は異なって、C-Cアルキル基等、Arは、置換されてよいフェニル基又は置換されてよいチエニル基である。]で表される化合物又はその薬理上許容される塩を有効成分として含有する医薬組成物。
front page image
指定国: AE, AG, AL, AM, AO, AT, AU, AZ, BA, BB, BG, BH, BN, BR, BW, BY, BZ, CA, CH, CL, CN, CO, CR, CU, CZ, DE, DJ, DK, DM, DO, DZ, EC, EE, EG, ES, FI, GB, GD, GE, GH, GM, GT, HN, HR, HU, ID, IL, IN, IR, IS, JO, JP, KE, KG, KH, KN, KP, KR, KW, KZ, LA, LC, LK, LR, LS, LU, LY, MA, MD, ME, MG, MK, MN, MW, MX, MY, MZ, NA, NG, NI, NO, NZ, OM, PA, PE, PG, PH, PL, PT, QA, RO, RS, RU, RW, SA, SC, SD, SE, SG, SK, SL, SM, ST, SV, SY, TH, TJ, TM, TN, TR, TT, TZ, UA, UG, US, UZ, VC, VN, ZA, ZM, ZW
アフリカ広域知的所有権機関(ARIPO) (BW, GH, GM, KE, LR, LS, MW, MZ, NA, RW, SD, SL, ST, SZ, TZ, UG, ZM, ZW)
ユーラシア特許庁(EAPO) (AM, AZ, BY, KG, KZ, RU, TJ, TM)
欧州特許庁(EPO) (AL, AT, BE, BG, CH, CY, CZ, DE, DK, EE, ES, FI, FR, GB, GR, HR, HU, IE, IS, IT, LT, LU, LV, MC, MK, MT, NL, NO, PL, PT, RO, RS, SE, SI, SK, SM, TR)
アフリカ知的所有権機関(OAPI) (BF, BJ, CF, CG, CI, CM, GA, GN, GQ, GW, KM, ML, MR, NE, SN, TD, TG)
国際公開言語: 日本語 (JA)
国際出願言語: 日本語 (JA)