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1. (WO2018066551) ラパマイシン誘導体を含有する固体分散体の製造方法
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国際公開番号: WO/2018/066551 国際出願番号: PCT/JP2017/035955
国際公開日: 12.04.2018 国際出願日: 03.10.2017
IPC:
A61K 9/14 (2006.01) ,A61K 31/436 (2006.01) ,A61K 47/10 (2006.01) ,A61K 47/36 (2006.01) ,A61K 47/38 (2006.01) ,A61P 37/06 (2006.01)
A 生活必需品
61
医学または獣医学;衛生学
K
医薬用,歯科用又は化粧用製剤
9
特別な物理的形態によって特徴づけられた医薬品の製剤
14
粒状剤,例.散剤
A 生活必需品
61
医学または獣医学;衛生学
K
医薬用,歯科用又は化粧用製剤
31
有機活性成分を含有する医薬品製剤
33
複素環式化合物
395
環異種原子として窒素を持つもの,例.グアネチジン,リファマイシン
435
環異種原子として1個の窒素のみを有する6員環を持つもの,例.炭素環系と縮合したもの
4353
複素環とオルトまたはペリ縮合したもの
436
環異種原子として酸素を持つ6員環を含む複素環系と縮合したもの,例.ラパマイシン
A 生活必需品
61
医学または獣医学;衛生学
K
医薬用,歯科用又は化粧用製剤
47
使用する不活性成分,例.担体,不活性添加剤,に特徴のある医薬品製剤
06
有機物質
08
酸素を含有するもの
10
アルコール;フェノール;それらの塩
A 生活必需品
61
医学または獣医学;衛生学
K
医薬用,歯科用又は化粧用製剤
47
使用する不活性成分,例.担体,不活性添加剤,に特徴のある医薬品製剤
30
高分子化合物
36
多糖類;その誘導体
A 生活必需品
61
医学または獣医学;衛生学
K
医薬用,歯科用又は化粧用製剤
47
使用する不活性成分,例.担体,不活性添加剤,に特徴のある医薬品製剤
30
高分子化合物
36
多糖類;その誘導体
38
セルロース;その誘導体
A 生活必需品
61
医学または獣医学;衛生学
P
化合物または医薬製剤の特殊な治療活性
37
免疫またはアレルギー疾患の治療薬
02
免疫調節剤
06
免疫抑制剤,例.移植組織拒絶反応に対応するもの
出願人:
日本化薬株式会社 NIPPON KAYAKU KABUSHIKI KAISHA [JP/JP]; 東京都千代田区丸の内二丁目1番1号 1-1, Marunouchi 2-chome, Chiyoda-ku, Tokyo 1000005, JP
発明者:
川村 大 KAWAMURA Dai; JP
代理人:
特許業務法人特許事務所サイクス SIKS & CO.; 東京都中央区京橋一丁目8番7号 京橋日殖ビル8階 8th Floor, Kyobashi-Nisshoku Bldg., 8-7, Kyobashi 1-chome, Chuo-ku, Tokyo 1040031, JP
優先権情報:
2016-19612004.10.2016JP
発明の名称: (EN) METHOD FOR PRODUCING SOLID DISPERSION CONTAINING RAPAMYCIN DERIVATIVE
(FR) PROCÉDÉ DE PRODUCTION D'UNE DISPERSION SOLIDE CONTENANT UN DÉRIVÉ DE RAPAMYCINE
(JA) ラパマイシン誘導体を含有する固体分散体の製造方法
要約:
(EN) The present invention addresses the problem of providing a solid dispersion which has high safety and is capable of ensuring long-term stability by suppressing decrease in the active ingredient content due to oxidation or decomposition of rapamycin or a derivative thereof. The present invention provides a method for producing a solid dispersion that contains rapamycin or a derivative thereof as an active ingredient. This method for producing a solid dispersion comprises: a first step for mixing a first solvent that is a polar protic solvent, a second solvent that is an aprotic solvent, a water-soluble polymer carrier and rapamycin or a derivative thereof, with the ratio of the first solvent being more than 50% by volume relative to the total volume of the first solvent and the second solvent; and a second step for removing the solvents.
(FR) La présente invention aborde le problème de la fourniture d'une dispersion solide qui a une sécurité élevée et est capable d'assurer une stabilité à long terme par suppression de la diminution de la teneur en principe actif due à l'oxydation ou à la décomposition de la rapamycine ou d'un dérivé de celle-ci. La présente invention concerne un procédé de production d'une dispersion solide qui contient de la rapamycine ou un dérivé de celle-ci en tant que principe actif. Ce procédé de production d'une dispersion solide comprend : une première étape de mélange d'un premier solvant qui est un solvant protique polaire, un second solvant qui est un solvant aprotique, un support polymère soluble dans l'eau et de la rapamycine ou un dérivé de celui-ci, le rapport du premier solvant étant supérieur à 50 % en volume par rapport au volume total du premier solvant et du second solvant; et une seconde étape d'élimination des solvants.
(JA) 本発明は、ラパマイシン又はその誘導体の酸化や分解に伴う有効成分含量の低減を抑制し、長期安定性が確保でき、且つ安全性が高い固体分散体を提供することを課題とする。本発明によれば、ラパマイシン又はその誘導体を有効成分とする固体分散体の製造方法であって、プロトン性極性溶媒である第1溶媒、非プロトン性溶媒である第2溶媒、水溶性高分子担体及びラパマイシン又はその誘導体を混合する工程であり、第1溶媒の割合が第1溶媒と第2溶媒の総容量の50容量%よりも高い第1工程、溶媒を除去する第2工程、を包含する固体分散体の製造方法が提供される。
指定国: AE, AG, AL, AM, AO, AT, AU, AZ, BA, BB, BG, BH, BN, BR, BW, BY, BZ, CA, CH, CL, CN, CO, CR, CU, CZ, DE, DJ, DK, DM, DO, DZ, EC, EE, EG, ES, FI, GB, GD, GE, GH, GM, GT, HN, HR, HU, ID, IL, IN, IR, IS, JO, JP, KE, KG, KH, KN, KP, KR, KW, KZ, LA, LC, LK, LR, LS, LU, LY, MA, MD, ME, MG, MK, MN, MW, MX, MY, MZ, NA, NG, NI, NO, NZ, OM, PA, PE, PG, PH, PL, PT, QA, RO, RS, RU, RW, SA, SC, SD, SE, SG, SK, SL, SM, ST, SV, SY, TH, TJ, TM, TN, TR, TT, TZ, UA, UG, US, UZ, VC, VN, ZA, ZM, ZW
アフリカ広域知的所有権機関(ARIPO) (BW, GH, GM, KE, LR, LS, MW, MZ, NA, RW, SD, SL, ST, SZ, TZ, UG, ZM, ZW)
ユーラシア特許庁(EAPO) (AM, AZ, BY, KG, KZ, RU, TJ, TM)
欧州特許庁(EPO) (AL, AT, BE, BG, CH, CY, CZ, DE, DK, EE, ES, FI, FR, GB, GR, HR, HU, IE, IS, IT, LT, LU, LV, MC, MK, MT, NL, NO, PL, PT, RO, RS, SE, SI, SK, SM, TR)
アフリカ知的所有権機関(OAPI) (BF, BJ, CF, CG, CI, CM, GA, GN, GQ, GW, KM, ML, MR, NE, SN, TD, TG)
国際公開言語: 日本語 (JA)
国際出願言語: 日本語 (JA)