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1. (WO2018051972) ナールスゲンの光学分割方法
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国際公開番号: WO/2018/051972 国際出願番号: PCT/JP2017/032829
国際公開日: 22.03.2018 国際出願日: 12.09.2017
IPC:
C07F 9/40 (2006.01) ,A61P 17/00 (2006.01) ,C07B 57/00 (2006.01) ,C07B 63/00 (2006.01) ,A61K 31/662 (2006.01) ,A61P 37/08 (2006.01)
C 化学;冶金
07
有機化学
F
炭素,水素,ハロゲン,酸素,窒素,硫黄,セレンまたはテルル以外の元素を含有する非環式,炭素環式または複素環式化合物
9
周期律表の第5族の元素を含有する化合物
02
リン化合物
28
1個以上のP-C結合をもつもの
38
ホスホン酸(R-P(:O)(OH)↓2);チオホスホン酸
40
それらのエステル
A 生活必需品
61
医学または獣医学;衛生学
P
化合物または医薬製剤の特殊な治療活性
17
皮膚疾患の治療薬
C 化学;冶金
07
有機化学
B
有機化学の一般的方法あるいはそのための装置
57
光学活性有機化合物の分離
C 化学;冶金
07
有機化学
B
有機化学の一般的方法あるいはそのための装置
63
精製;有機化合物回収の目的のために特に適用した分離;安定化;添加剤の使用
A 生活必需品
61
医学または獣医学;衛生学
K
医薬用,歯科用又は化粧用製剤
31
有機活性成分を含有する医薬品製剤
66
リン化合物
662
P-C結合をもつリン酸又はそのエステル,例.ホスカルネット,トリクロルホン
A 生活必需品
61
医学または獣医学;衛生学
P
化合物または医薬製剤の特殊な治療活性
37
免疫またはアレルギー疾患の治療薬
08
抗アレルギー剤
出願人:
国立大学法人京都大学 KYOTO UNIVERSITY [JP/JP]; 京都府京都市左京区吉田本町36番地1 36-1, Yoshida-honmachi, Sakyo-ku, Kyoto-shi, Kyoto 6068501, JP
発明者:
平竹潤 HIRATAKE, Jun; null
渡辺文太 WATANABE, Bunta; JP
吉岡龍藏 YOSHIOKA, Ryuzo; JP
石田英晃 ISHIDA, Hideaki; JP
代理人:
特許業務法人後藤特許事務所 GOTO & CO.; 大阪府大阪市北区紅梅町2番18号 2-18, Kobai-cho, Kita-ku, Osaka-shi, Osaka 5300038, JP
優先権情報:
2016-17929714.09.2016JP
発明の名称: (EN) NAHLSGEN OPTICAL RESOLUTION METHOD
(FR) PROCÉDÉ DE RÉSOLUTION OPTIQUE NAHLSGEN
(JA) ナールスゲンの光学分割方法
要約:
(EN) Provided is a method for separating the four optical isomers of Nahlsgen. According to the present invention, a method for producing a mixture of D-2-amino-4-[(Rp)-(3-carboxymethylphenoxy)(methoxy)phosphoryl]butanoic acid hydrate and L-2-amino-4-[(Sp)-(3-carboxymethylphenoxy)(methoxy)phosphoryl]butanoic acid hydrate is characterized by comprising a step of: subjecting a mixture of the four optical isomers represented by the following formula (1') to fractional crystallization using water or a mixed solvent of water and a water-soluble organic solvent, and causing a mixture of a compound represented by the following formula (1-1'-1) and a compound represented by the following formula (1-4'-1) to deposit.
(FR) L'invention concerne un procédé de séparation des quatre isomères optiques de Nahlsgen. Selon la présente invention, un procédé de production d'un mélange d'hydrate d'acide D-2-amino-4-[(Rp)-(3-carboxyméthylphénoxy) (méthoxy)phosphoryl]butanoïque et d'hydrate d'acide L-2-amino-4-[(Sp)-(3-carboxyméthylphénoxy) (méthoxy)phosphoryl]butanoïque est caractérisé en ce qu'il comprend une étape consistant à : soumettre un mélange des quatre isomères optiques représenté par la formule suivante (1') à une cristallisation fractionnée à l'aide d'eau ou d'un solvant mélangé d'eau et d'un solvant organique soluble dans l'eau, et à provoquer le dépôt d'un mélange d'un composé représenté par la formule suivante (1-1'-1) et d'un composé représenté par la formule suivante (1-4'-1).
(JA) ナールスゲンの4つの光学異性体を分離する方法を提供する。 本発明のD-2-アミノ-4-[(Rp)-(3-カルボキシメチルフェノキシ)(メトキシ)ホスホリル]ブタン酸水和物とL-2-アミノ-4-[(Sp)-(3-カルボキシメチルフェノキシ)(メトキシ)ホスホリル]ブタン酸水和物との混合物の製造方法は、下記式(1')で表される、4つの光学異性体の混合物を、水、又は水と水可溶性有機溶媒との混合溶媒を用いた分別晶析に付して、下記式(1-1'-1)で表される化合物と下記式(1-4'-1)で表される化合物との混合物を析出させることを特徴とする。
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指定国: AE, AG, AL, AM, AO, AT, AU, AZ, BA, BB, BG, BH, BN, BR, BW, BY, BZ, CA, CH, CL, CN, CO, CR, CU, CZ, DE, DJ, DK, DM, DO, DZ, EC, EE, EG, ES, FI, GB, GD, GE, GH, GM, GT, HN, HR, HU, ID, IL, IN, IR, IS, JO, KE, KG, KH, KN, KP, KR, KW, KZ, LA, LC, LK, LR, LS, LU, LY, MA, MD, ME, MG, MK, MN, MW, MX, MY, MZ, NA, NG, NI, NO, NZ, OM, PA, PE, PG, PH, PL, PT, QA, RO, RS, RU, RW, SA, SC, SD, SE, SG, SK, SL, SM, ST, SV, SY, TH, TJ, TM, TN, TR, TT, TZ, UA, UG, US, UZ, VC, VN, ZA, ZM, ZW
アフリカ広域知的所有権機関(ARIPO) (BW, GH, GM, KE, LR, LS, MW, MZ, NA, RW, SD, SL, ST, SZ, TZ, UG, ZM, ZW)
ユーラシア特許庁(EAPO) (AM, AZ, BY, KG, KZ, RU, TJ, TM)
欧州特許庁(EPO) (AL, AT, BE, BG, CH, CY, CZ, DE, DK, EE, ES, FI, FR, GB, GR, HR, HU, IE, IS, IT, LT, LU, LV, MC, MK, MT, NL, NO, PL, PT, RO, RS, SE, SI, SK, SM, TR)
アフリカ知的所有権機関(OAPI) (BF, BJ, CF, CG, CI, CM, GA, GN, GQ, GW, KM, ML, MR, NE, SN, TD, TG)
国際公開言語: 日本語 (JA)
国際出願言語: 日本語 (JA)