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1. (WO2017008773) CRYSTALLINE FORMS OF OBETICHOLIC ACID
国際事務局に記録されている最新の書誌情報

国際公開番号: WO/2017/008773 国際出願番号: PCT/CZ2016/000078
国際公開日: 19.01.2017 国際出願日: 18.07.2016
IPC:
C07J 9/00 (2006.01) ,A61K 31/575 (2006.01) ,A61P 3/00 (2006.01)
C 化学;冶金
07
有機化学
J
ステロイド
9
炭素,水素,ハロゲンまたは酸素を含有し,17β位が2個より多くの炭素原子から成る鎖で置換されているノルマルステロイド,例.コラン,コレスタン,コプロスタン
A 生活必需品
61
医学または獣医学;衛生学
K
医薬用,歯科用又は化粧用製剤
31
有機活性成分を含有する医薬品製剤
56
シクロペンタヒドロフェナントレン環系を含む化含物,倒,ステロイドまたはそれから誘導される化合物
575
17β位が少なくとも3個の炭素原子を有する炭素鎖によって置換されたもの,例.コラン,コレスタン,エルゴステロール,シトステロール
A 生活必需品
61
医学または獣医学;衛生学
P
化合物または医薬製剤の特殊な治療活性
3
代謝系疾患の治療薬
出願人:
ZENTIVA, K.S. [CZ/CZ]; U Kabelovny 130 102 37 Praha 10, CZ
発明者:
OBADALOVA, Iva; CZ
DAMMER, Ondrej; CZ
KREJCIK, Lukas; CZ
HERT, Jakub; CZ
代理人:
JIROTKOVA, Ivana; ROTT, RUZICKA & GUTTMANN Vinohradska 37, 120 00 Praha 2, CZ
優先権情報:
PV 2015-50416.07.2015CZ
発明の名称: (EN) CRYSTALLINE FORMS OF OBETICHOLIC ACID
(FR) FORMES CRISTALLINES D’ACIDE OBÉTICHOLIQUE
要約:
(EN) Obeticholic acid is a semi-synthetic bile acid analogue with an agonist effect upon the farnesoid X receptor (FXR). It is designed for the treatment of liver diseases, e.g. primary biliary cirrhosis (PBC), non-alcoholic steatohepatitis (NASH) or primary sclerosing cholangitis (PSC). The present invention relates to crystalline forms of obeticholic acid of formula I, with the systematic name (3α,5β,6α,7α)-6-ethyl-3,7-dihydroxycholan-24-oic acid, a method for preparation and use thereof for the production of a dosage form. These crystalline forms can be advantageously used to increase purity of obeticholic acid and also for the preparation of its amorphous form.
(FR) La présente invention concerne l’acide obéticholique qui est un analogue de l’acide semi-synthétique biliaire avec un effet agoniste sur le récepteur farnésoïde X (FXR). Il est conçu pour le traitement des maladies hépatiques, par exemple la cirrhose biliaire primaire (PBC), la stéatohépatite non alcoolique (NASH) ou la cholangite sclérosante primaire (PSC). La présente invention concerne les formes cristallines de l’acide obéticholique de formule I, avec le nom systémique d'acide (3α,5β,6α,7α)-6-éthyl-3,7-dihydroxycholan-24-oïque, un procédé pour sa préparation et son utilisation pour la production d’une forme dosifiée. Lesdites formes cristallines peuvent être avantageusement utilisées pour accroître la pureté de l’acide obéticholique et également pour la préparation de sa forme amorphe.
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指定国: AE, AG, AL, AM, AO, AT, AU, AZ, BA, BB, BG, BH, BN, BR, BW, BY, BZ, CA, CH, CL, CN, CO, CR, CU, CZ, DE, DK, DM, DO, DZ, EC, EE, EG, ES, FI, GB, GD, GE, GH, GM, GT, HN, HR, HU, ID, IL, IN, IR, IS, JP, KE, KG, KN, KP, KR, KZ, LA, LC, LK, LR, LS, LU, LY, MA, MD, ME, MG, MK, MN, MW, MX, MY, MZ, NA, NG, NI, NO, NZ, OM, PA, PE, PG, PH, PL, PT, QA, RO, RS, RU, RW, SA, SC, SD, SE, SG, SK, SL, SM, ST, SV, SY, TH, TJ, TM, TN, TR, TT, TZ, UA, UG, US, UZ, VC, VN, ZA, ZM, ZW
アフリカ広域知的所有権機関(ARIPO) (BW, GH, GM, KE, LR, LS, MW, MZ, NA, RW, SD, SL, ST, SZ, TZ, UG, ZM, ZW)
ユーラシア特許庁(EAPO) (AM, AZ, BY, KG, KZ, RU, TJ, TM)
欧州特許庁(EPO) (AL, AT, BE, BG, CH, CY, CZ, DE, DK, EE, ES, FI, FR, GB, GR, HR, HU, IE, IS, IT, LT, LU, LV, MC, MK, MT, NL, NO, PL, PT, RO, RS, SE, SI, SK, SM, TR)
アフリカ知的所有権機関(OAPI) (BF, BJ, CF, CG, CI, CM, GA, GN, GQ, GW, KM, ML, MR, NE, SN, TD, TG)
国際公開言語: 英語 (EN)
国際出願言語: 英語 (EN)