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1. (WO2016159374) 配糖体化合物の製造方法
国際事務局に記録されている最新の書誌情報   

Translation翻訳: 原文 > 日本語
国際公開番号:    WO/2016/159374    国際出願番号:    PCT/JP2016/060971
国際公開日: 06.10.2016 国際出願日: 01.04.2016
IPC:
C07H 19/067 (2006.01), C07H 19/167 (2006.01)
出願人: BONAC CORPORATION [JP/JP]; 1488-4, Aikawa-machi, Kurume-shi, Fukuoka 8390861 (JP)
発明者: AOKI, Eriko; (JP).
KINOSHITA, Takashi; (JP).
ITOH, Akihiro; (JP).
OHGI, Tadaaki; (JP)
代理人: TAKASHIMA, Hajime; (JP)
優先権情報:
2015-076170 02.04.2015 JP
2015-122009 17.06.2015 JP
発明の名称: (EN) METHOD FOR PRODUCING GLYCOSIDE COMPOUNDS
(FR) PROCÉDÉ DE FABRICATION DE COMPOSÉ GLYCOSIDE
(JA) 配糖体化合物の製造方法
要約: front page image
(EN) The present invention provides a method for producing glycoside compounds represented by general formula (I) or salts thereof, said method comprising: a step (step 0) in which a thioether compound represented by general formula (103) and an alcohol compound represented by general formula (105) are made to undergo a coupling reaction in the presence of a halogenating agent, a desiccant, and a Lewis acid, and a thioether compound represented by general formula (104) is obtained by distilling the reaction product in the presence of at least one additive selected from a sulfur-containing anti-oxidant and a maleimide group-containing compound; and a step (step 1) in which, in the presence of the halogenating agent, desiccant, and Lewis acid, a glycoside compound represented by general formula (Ia) and the thioether compound represented by general formula (104) are made to undergo a coupling reaction to obtain a glycoside compound represented by general formula (Ib). This method enables phosphoramidites appropriate for the production (synthesis) of nucleic acids to be more efficiently produced with high purity. (Each compound is as defined in the specification.)
(FR)L’invention fournit un procédé de fabrication d’un composé glycoside représenté par la formule générale (I) ou d’un sel de celui-ci, qui inclut : une étape (étape 0) au cours de laquelle un composé thioéther représenté par la formule générale (103) et un composé alcool représenté par la formule générale (105) sont soumis à une réaction de couplage en présence d’un agent d’halogénation, d’un desséchant et d’un acide de Lewis, puis distillés en présence d’au moins une sorte d’additif choisi parmi un antioxydant comprenant du soufre et un composé comprenant un groupe maléimide, et un composé thioéther représenté par la formule générale (104) est ainsi obtenu ; et une étape (étape 1) au cours de laquelle un composé glycoside représenté par la formule générale (Ia) et le composé thioéther représenté par la formule générale (104) sont soumis à une réaction de couplage en présence d’un agent d’halogénation, d’un desséchant et d’un acide de Lewis, et un composé glycoside représenté par la formule générale (Ib), est ainsi obtenu. Selon l’invention, il est possible de fabriquer plus efficacement et selon une pureté élevée un phosphoramidite adapté à la fabrication (synthèse) d’un acide nucléique (chaque composé est tel que défini dans la description).
(JA) 本発明は、一般式(103)で表されるチオエーテル化合物と、一般式(105)で表されるアルコール化合物とを、ハロゲン化剤、乾燥剤及びルイス酸の存在下でカップリング反応させ、次いで硫黄含有抗酸化剤及びマレイミド基含有化合物から選択される少なくとも1種の添加剤の存在下に蒸留して一般式(104)で表されるチオエーテル化合物を得る工程(工程0);および ハロゲン化剤、乾燥剤及びルイス酸の存在下、 一般式(Ia)で表される配糖体化合物と一般式(104)で表されるチオエーテル化合物をカップリング反応させて一般式(Ib)で表される配糖体化合物を得る工程(工程1)を含む、一般式(I)で表される配糖体化合物又はその塩の製造方法を提供する。当該方法により核酸の製造(合成)に好適なホスホロアミダイトをより効率よく、しかも高純度で製造することが可能となる(各化合物は明細書中に定義される通りである)。
指定国: AE, AG, AL, AM, AO, AT, AU, AZ, BA, BB, BG, BH, BN, BR, BW, BY, BZ, CA, CH, CL, CN, CO, CR, CU, CZ, DE, DK, DM, DO, DZ, EC, EE, EG, ES, FI, GB, GD, GE, GH, GM, GT, HN, HR, HU, ID, IL, IN, IR, IS, JP, KE, KG, KN, KP, KR, KZ, LA, LC, LK, LR, LS, LU, LY, MA, MD, ME, MG, MK, MN, MW, MX, MY, MZ, NA, NG, NI, NO, NZ, OM, PA, PE, PG, PH, PL, PT, QA, RO, RS, RU, RW, SA, SC, SD, SE, SG, SK, SL, SM, ST, SV, SY, TH, TJ, TM, TN, TR, TT, TZ, UA, UG, US, UZ, VC, VN, ZA, ZM, ZW.
アフリカ広域知的所有権機関(ARIPO) (BW, GH, GM, KE, LR, LS, MW, MZ, NA, RW, SD, SL, ST, SZ, TZ, UG, ZM, ZW)
ユーラシア特許庁(EAPO) (AM, AZ, BY, KG, KZ, RU, TJ, TM)
欧州特許庁(EPO) (AL, AT, BE, BG, CH, CY, CZ, DE, DK, EE, ES, FI, FR, GB, GR, HR, HU, IE, IS, IT, LT, LU, LV, MC, MK, MT, NL, NO, PL, PT, RO, RS, SE, SI, SK, SM, TR)
アフリカ知的所有権機関(OAPI) (BF, BJ, CF, CG, CI, CM, GA, GN, GQ, GW, KM, ML, MR, NE, SN, TD, TG).
国際公開言語: Japanese (JA)
国際出願言語: Japanese (JA)