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1. (WO2016039403) 持続性HIVプロテアーゼ阻害剤
国際事務局に記録されている最新の書誌情報   

Translation翻訳: 原文 > 日本語
国際公開番号:    WO/2016/039403    国際出願番号:    PCT/JP2015/075669
国際公開日: 17.03.2016 国際出願日: 10.09.2015
IPC:
C07D 409/12 (2006.01), A61K 31/381 (2006.01), A61K 31/397 (2006.01), A61K 31/40 (2006.01), A61K 31/416 (2006.01), A61K 31/427 (2006.01), A61K 31/428 (2006.01), A61K 31/4436 (2006.01), A61K 31/4525 (2006.01), A61P 31/18 (2006.01), A61P 43/00 (2006.01), C07D 493/04 (2006.01), C12N 9/99 (2006.01)
出願人: SHIONOGI & CO., LTD. [JP/JP]; 1-8, Doshomachi 3-chome, Chuo-ku, Osaka-shi, Osaka 5410045 (JP)
発明者: KAWASUJI, Takashi; (JP).
MIKAMIYAMA, Hidenori; (JP).
SUZUKI, Naoyuki; (JP).
MASUDA, Koji; (JP).
SUGIMOTO, Hideki; (JP).
OKANO, Azusa; (JP).
YOSHIDA, Miho; (JP).
SUGIYAMA, Shuichi; (JP).
ASAHI, Kentarou; (JP).
KOZONO, Iori; (JP).
MIYAZAKI, Keisuke; (JP).
OZASA, Hiroki; (JP).
MIYAGAWA, Masayoshi; (JP)
代理人: TAKAYAMA, Hirotsugu; (JP)
優先権情報:
2014-185150 11.09.2014 JP
発明の名称: (EN) SUSTAINED HIV PROTEASE INHIBITOR
(FR) INHIBITEUR PROLONGÉ DE LA PROTÉASE DU VIH
(JA) 持続性HIVプロテアーゼ阻害剤
要約: front page image
(EN)Provided is a compound useful as an HIV protease inhibitor. A compound shown by formula: AA (here, ring A is BB; R4 is -Y-Z, a hydrogen atom, halogen, hydroxy, or the like; R5 is a hydrogen atom, halogen, hydroxy, or the like; R6 are each independently a halogen, hydroxy, carboxy, or the like; this R6 may bond to any bondable position on ring A; a are each independently an integer of 0-7; the ring B group is a substituted or unsubstituted aromatic carbocyclic group or a substituted or unsubstituted aromatic heterocyclic group; the ring C group is a substituted or unsubstituted aromatic carbocyclic group, substituted or unsubstituted non-aromatic carbocyclic group, substituted or unsubstituted aromatic heterocyclic group, or substituted or unsubstituted non-aromatic heterocyclic group; R1 is -Y-Z, a substituted or unsubstituted alkyl, substituted or unsubstituted alkenyl, substituted or unsubstituted alkynyl, or the like; R2 and R3 are each independently -Y-Z or a hydrogen atom; here, at least one of R1, R2, R3, and R4 is -Y-Z, Y is a single bond or a spacer comprising any combination selected from the group consisting of -O-, -S-, -NR7-, -C(=O)-, -SO-, -SO2-, -NR7-C(=O)-, -C(=O)-NR7-, -NR7-C(=O)-NR7-, -O-C(=O)-NR7-, -NR7-C(=O)-O-, -SO2-NR7-, -NR7-SO2-, substituted or unsubstituted alkylene, substituted or unsubstituted alkenylene, substituted or unsubstituted alkynylene, substituted or unsubstituted aromatic carbocyclic diyl, substituted or unsubstituted non-aromatic carbocyclic diyl, substituted or unsubstituted aromatic heterocyclic diyl, and substituted or unsubstituted non-aromatic heterocyclic diyl; R7 are each independently a hydrogen atom, hydroxy, carboxy, or the like; Z is a substituted aromatic carbocyclic group, substituted non-aromatic carbocyclic group, substituted aromatic heterocyclic group, or substituted non-aromatic heterocyclic group.) or a pharmaceutically acceptable salt thereof.
(FR)L'invention concerne un composé utile comme inhibiteur de la protéase du VIH. L'invention concerne un composé représenté par la formule : AA (ici, le cycle A représente BB; R4 représente -Y-Z, un atome d'hydrogène, halogène, hydroxy ou analogue; R5 représente un atome d'hydrogène, halogène, hydroxy ou analogue; les radicaux R6 représentent, chacun indépendamment, halogène, hydroxy, carboxy ou analogue; R6 peut se lier à n'importe quelle position pouvant être liée sur le cycle A; les indices a représentent, chacun indépendamment, un nombre entier de 0 à 7; le cycle B est un groupe carbocyclique aromatique substitué ou non substitué ou un groupe hétérocyclique aromatique substitué ou non substitué; le cycle C est un groupe carbocyclique aromatique substitué ou non substitué, un groupe carbocyclique non aromatique substitué ou non substitué, un groupe hétérocyclique aromatique substitué ou non substitué ou un groupe hétérocyclique non aromatique substitué ou non substitué; R1 représente Y-Z, alkyle substitué ou non substitué, alcényle substitué ou non substitué, alcynyle substitué ou non substitué ou analogue; R2 et R3 représentent, chacun indépendamment, -Y-Z ou un atome d'hydrogène; ici, au moins l'un parmi R1, R2, R3 et R4 représente -Y-Z, Y représente une simple liaison ou un espaceur comprenant une combinaison quelconque choisie dans le groupe constitué par -O-, -S-, -NR7-, -C(=O)-, -SO-, -SO2-, -NR7-C(=O)-, -C(=O)-NR7-, -NR7-C(=O)-NR7-, -O-C(=O)-NR7-, -NR7-C(=O)-O-, -SO2-NR7-, -NR7-SO2-, alkylène substitué ou non substitué, alcénylène substitué ou non substitué, alcynylène substitué ou non substitué, diyle carbocyclique aromatique, substitué ou non substitué, diyle carbocyclique non aromatique, substitué ou non substitué, diyle hétérocyclique aromatique substitué ou non substitué et diyle hétérocyclique non aromatique, substitué ou non substitué; les radicaux R7 représentent, chacun indépendamment, un atome d'hydrogène, hydroxy, carboxy ou analogue; Z représente un groupe carbocyclique aromatique substitué, un groupe carbocyclique non aromatique substitué, un groupe hétérocyclique aromatique substitué ou un groupe hétérocyclique non aromatique substitué) ou un sel pharmaceutiquement acceptable correspondant.
(JA)HIVプロテアーゼ阻害剤として有用な化合物を提供する。 式:AA(ここで、環AはBBであり、 Rは、-Y-Z、水素原子、ハロゲン、ヒドロキシ等であり、 Rは、水素原子、ハロゲン、ヒドロキシ等であり、 Rはそれぞれ独立して、ハロゲン、ヒドロキシ、カルボキシ等であり、該Rは環A上の結合可能な任意の位置に結合していてもよく、 aはそれぞれ独立して、0~7の整数であり、 環B式基は、置換若しくは非置換の芳香族炭素環式基、または置換若しくは非置換の芳香族複素環式基であり、 環C式基は、置換若しくは非置換の芳香族炭素環式基、置換若しくは非置換の非芳香族炭素環式基、置換若しくは非置換の芳香族複素環式基、または置換若しくは非置換の非芳香族複素環式基であり、 Rは-Y-Z、置換若しくは非置換のアルキル、置換若しくは非置換のアルケニル、置換若しくは非置換のアルキニル等であり、 RおよびRはそれぞれ独立して、-Y-Z、または水素原子であり、 ここで、R、R、RおよびRの少なくとも1つは、-Y-Zであり、 Yは単結合または-O-、-S-、-NR-、-C(=O)-、-SO-、-SO-、-NR-C(=O)-、-C(=O)-NR-、-NR-C(=O)-NR-、-O-C(=O)-NR-、-NR-C(=O)-O-、-SO-NR-、-NR-SO-、置換若しくは非置換のアルキレン、置換若しくは非置換のアルケニレン、置換若しくは非置換のアルキニレン、置換若しくは非置換の芳香族炭素環ジイル、置換若しくは非置換の非芳香族炭素環ジイル、置換若しくは非置換の芳香族複素環ジイル、および置換若しくは非置換の非芳香族複素環ジイルからなる群から選択される任意の組み合わせからなるスペーサーであり、 Rはそれぞれ独立して、水素原子、ヒドロキシ、カルボキシ等であり、 Zは、置換された芳香族炭素環式基、置換された非芳香族炭素環式基、置換された芳香族複素環式基、または置換された非芳香族複素環式基である。)で示される化合物、またはその製薬上許容される塩。
指定国: AE, AG, AL, AM, AO, AT, AU, AZ, BA, BB, BG, BH, BN, BR, BW, BY, BZ, CA, CH, CL, CN, CO, CR, CU, CZ, DE, DK, DM, DO, DZ, EC, EE, EG, ES, FI, GB, GD, GE, GH, GM, GT, HN, HR, HU, ID, IL, IN, IR, IS, JP, KE, KG, KN, KP, KR, KZ, LA, LC, LK, LR, LS, LU, LY, MA, MD, ME, MG, MK, MN, MW, MX, MY, MZ, NA, NG, NI, NO, NZ, OM, PA, PE, PG, PH, PL, PT, QA, RO, RS, RU, RW, SA, SC, SD, SE, SG, SK, SL, SM, ST, SV, SY, TH, TJ, TM, TN, TR, TT, TZ, UA, UG, US, UZ, VC, VN, ZA, ZM, ZW.
アフリカ広域知的所有権機関(ARIPO) (BW, GH, GM, KE, LR, LS, MW, MZ, NA, RW, SD, SL, ST, SZ, TZ, UG, ZM, ZW)
ユーラシア特許庁(EAPO) (AM, AZ, BY, KG, KZ, RU, TJ, TM)
欧州特許庁(EPO) (AL, AT, BE, BG, CH, CY, CZ, DE, DK, EE, ES, FI, FR, GB, GR, HR, HU, IE, IS, IT, LT, LU, LV, MC, MK, MT, NL, NO, PL, PT, RO, RS, SE, SI, SK, SM, TR)
アフリカ知的所有権機関(OAPI) (BF, BJ, CF, CG, CI, CM, GA, GN, GQ, GW, KM, ML, MR, NE, SN, TD, TG).
国際公開言語: Japanese (JA)
国際出願言語: Japanese (JA)