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1. (WO2015137408) ヘテロアリールカルボン酸エステル誘導体の製造方法及びその製造中間体
国際事務局に記録されている最新の書誌情報

国際公開番号: WO/2015/137408 国際出願番号: PCT/JP2015/057178
国際公開日: 17.09.2015 国際出願日: 11.03.2015
IPC:
C07D 333/40 (2006.01) ,C07D 333/38 (2006.01)
C 化学;冶金
07
有機化学
D
複素環式化合物(高分子化合物C08)
333
異項原子として1個の硫黄原子のみをもつ5員環を含有する複素環式化合物
02
他の環と縮合していないもの
04
環の硫黄原子が置換されていないもの
26
異種原子,または異種原子に対する3個の結合をもち,そのうち多くても1個がハロゲンに対する結合である炭素原子,例.エステルまたはニトリル基,が環の炭素原子に直接結合するもの
38
異種原子に対する3個の結合をもち,そのうち多くても1個がハロゲンに対する結合である炭素原子,例.エステルまたはニトリル基
40
チオフェン―2―カルボン酸
C 化学;冶金
07
有機化学
D
複素環式化合物(高分子化合物C08)
333
異項原子として1個の硫黄原子のみをもつ5員環を含有する複素環式化合物
02
他の環と縮合していないもの
04
環の硫黄原子が置換されていないもの
26
異種原子,または異種原子に対する3個の結合をもち,そのうち多くても1個がハロゲンに対する結合である炭素原子,例.エステルまたはニトリル基,が環の炭素原子に直接結合するもの
38
異種原子に対する3個の結合をもち,そのうち多くても1個がハロゲンに対する結合である炭素原子,例.エステルまたはニトリル基
出願人:
EAファーマ株式会社 EA PHARMA CO., LTD. [JP/JP]; 東京都中央区入船二丁目1番1号 2-1-1, Irifune, Chuo-ku, Tokyo 1040042, JP
発明者:
高下 隆太 TAKASHITA, Ryuta; JP
代理人:
高島 一 TAKASHIMA, Hajime; JP
優先権情報:
2014-04809111.03.2014JP
発明の名称: (EN) METHOD FOR PRODUCING HETEROARYLCARBOXYLIC ACID ESTER DERIVATIVE, AND PRODUCTION INTERMEDIATE OF SAME
(FR) PROCÉDÉ DE PRODUCTION DE DÉRIVÉ D'ESTER D'ACIDE HÉTÉROARYLCARBOXYLIQUE, ET SON INTERMÉDIAIRE DE PRODUCTION
(JA) ヘテロアリールカルボン酸エステル誘導体の製造方法及びその製造中間体
要約:
(EN)  Provided are a method for producing a compound (9) useful as a drug for the treatment of diabetes, and a production intermediate thereof. (a) A diester (3) is synthesized by reacting a compound (1) and a compound (2), (b) an ester (4) is synthesized by deprotecting the diester (3) (or an ester (4) is synthesized by reacting a compound (5) and the compound (2)), (c) the ester (4) is converted into an acid halide, (d) the acid halide is reacted with an amidinophenol derivative, and (e) the resulting diester derivative is deprotected under acidic conditions and converted into compound (9) (in the formula, R1 represents a halogen atom, R4 represents a lower alkyl group, R5 represents a lower alkyl group, and R12 represents a hydrogen atom or a halogen atom).
(FR)  L'invention concerne un procédé de production d'un composé (9) utile en tant que médicament pour le traitement du diabète, et son intermédiaire de production. (a) Un diester (3) est synthétisé par la réaction d'un composé (1) et d'un composé (2), (b) un ester (4) est synthétisé par la déprotection du diester (3) (ou un ester (4) est synthétisé par la réaction d'un composé (5) et du composé (2)), (c) l'ester (4) est converti en un halogénure d'acide, (d) l'halogénure d'acide est mis à réagir avec un dérivé d'amidinophénol, et (e) le dérivé diester obtenu est déprotégé dans des conditions acides et converti en un composé (9) (dans la formule, R1 représente un atome d'halogène, R4 représente un groupe alkyle inférieur, R5 représente un groupe alkyle inférieur, et R12 représente un atome d'hydrogène ou un atome d'halogène).
(JA)  糖尿病治療薬として有用な化合物(9)の製造方法およびその製造中間体の提供。(a)化合物(1)と化合物(2)との反応により、ジエステル(3)を合成し、(b)ジエステル(3)の脱保護により、エステル(4)を合成し(又は化合物(5)と化合物(2)との反応によりエステル(4)を合成し)、(c)エステル(4)を酸ハライドに変換し、(d)酸ハライドをアミジノフェノール誘導体と反応させ、(e)得られたジエステル誘導体を酸性条件にて脱保護し、化合物(9)へと変換する(式中、R1はハロゲン原子、R4は低級アルキル基、R5は低級アルキル基、R12は水素原子又はハロゲン原子を表す)。
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指定国: AE, AG, AL, AM, AO, AT, AU, AZ, BA, BB, BG, BH, BN, BR, BW, BY, BZ, CA, CH, CL, CN, CO, CR, CU, CZ, DE, DK, DM, DO, DZ, EC, EE, EG, ES, FI, GB, GD, GE, GH, GM, GT, HN, HR, HU, ID, IL, IN, IR, IS, JP, KE, KG, KN, KP, KR, KZ, LA, LC, LK, LR, LS, LU, LY, MA, MD, ME, MG, MK, MN, MW, MX, MY, MZ, NA, NG, NI, NO, NZ, OM, PA, PE, PG, PH, PL, PT, QA, RO, RS, RU, RW, SA, SC, SD, SE, SG, SK, SL, SM, ST, SV, SY, TH, TJ, TM, TN, TR, TT, TZ, UA, UG, US, UZ, VC, VN, ZA, ZM, ZW
アフリカ広域知的所有権機関(ARIPO) (BW, GH, GM, KE, LR, LS, MW, MZ, NA, RW, SD, SL, ST, SZ, TZ, UG, ZM, ZW)
ユーラシア特許庁(EAPO) (AM, AZ, BY, KG, KZ, RU, TJ, TM)
欧州特許庁(EPO) (AL, AT, BE, BG, CH, CY, CZ, DE, DK, EE, ES, FI, FR, GB, GR, HR, HU, IE, IS, IT, LT, LU, LV, MC, MK, MT, NL, NO, PL, PT, RO, RS, SE, SI, SK, SM, TR)
アフリカ知的所有権機関(OAPI) (BF, BJ, CF, CG, CI, CM, GA, GN, GQ, GW, KM, ML, MR, NE, SN, TD, TG)
国際公開言語: 日本語 (JA)
国際出願言語: 日本語 (JA)
また、:
SG11201607558YUS20160376248EP3118196CN106458965JPWO2015137408IN201647034587